Prazosin

Tên chung quốc tế: Prazosin. Mã ATC: C02C A01. Loại thuốc: Chống tăng huyết áp. Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nang: 1 mg, 2 mg, 5 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Prazosin, dẫn chất quinazolin là thuốc hạ huyết áp chẹn alpha 1. Tác dụng hạ huyết áp là do giãn tiểu động mạch, nhờ tác dụng chẹn thụ thể alpha sau synap làm giảm sức cản của mạch ngoại vi. Ngược với các thuốc có tác dụng giãn mạch khác, prazosin hiếm khi gây tăng nhịp tim. Prazosin ảnh hưởng tốt đến lipid huyết...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Prazosin PrazosinTên chung quốc tế: Prazosin.Mã ATC: C02C A01.Loại thuốc: Chống tăng huyết áp.Dạng thuốc và hàm lượng:Viên nang: 1 mg, 2 mg, 5 mg.Dược lý và cơ chế tác dụngPrazosin, dẫn chất quinazolin là thuốc hạ huyết áp chẹn alpha 1. Tác dụng hạhuyết áp là do giãn tiểu động mạch, nhờ tác dụng chẹn thụ thể alpha sausynap làm giảm sức cản của mạch ngoại vi. Ngược với các thuốc có tác dụnggiãn mạch khác, prazosin hiếm khi gây tăng nhịp tim. Prazosin ảnh hưởngtốt đến lipid huyết thanh, chủ yếu là giảm cholesterol toàn phần vàlipoprotein tỷ trọng thấp (LDL). Ở người bệnh có suy tim sung huyết, cácnghiên cứu về huyết động học cho thấy prazosin có tác dụng cả lúc nghỉ vàlúc làm việc, làm giảm áp suất đổ vào thất trái, giảm lực cản của động mạchvà tăng cung lượng tim. Dùng prazosin trong suy tim không gây tăng nhịptim do phản xạ.Prazosin làm giãn cơ trơn trong tuyến tiền liệt do đó làm tăng lưu lượngnước tiểu ở người bệnh phì đại tuyến tiền liệt lành tính. Prazosin không tácđộng đến dòng máu qua thận và chức năng thận.Dược động họcHấp thu: Có sự khác nhau trong từng cá thể và giữa các cá thể về tốc độ hấpthu và nồng độ trong huyết tương của prazosin. Khả dụng sinh học đườnguống cũng khác nhau nhưng thông thường ở khoảng 60% (43 - 82%). Thứcăn trong dạ dày có thể làm chậm hấp thu thuốc nhưng không làm giảm mứchấp thu thuốc.Sau khi uống, nồng độ trong huyết tương đạt tối đa sau 1 - 3 giờ. Nồng độtrong huyết tương thường không tương ứng với tác dụng điều trị. Nồng độtrong huyết tương sau khi uống 1 liều 5 mg đạt khoảng 0,01 - 0,075microgam/ml. Huyết áp bắt đầu giảm sau khi uống trong vòng 2 giờ, giảmtối đa sau 2 - 4 giờ và tác dụng kéo dài 24 giờ. Với liều cố định, phải điều trị4 - 6 tuần mới đạt hiệu quả đầy đủ.Phân bố: Prazosin phân bố rộng khắp các mô, cao nhất ở phổi, động mạchvành, động mạch chủ, tim, thấp nhất ở não. Khoảng 97% thuốc trong huyếttương liên kết với protein. Không biết rõ thuốc có qua nhau thai hay không.Prazosin phân bố vào sữa với lượng nhỏ.Thải trừ: Nửa đời của thuốc trong huyết tương sau khi uống là 2 - 4 giờ.Nghiên cứu trên động vật thí nghiệm thấy rằng prazosin chuyển hóa chủ yếuở gan, bằng cách khử methyl hóa. Thải trừ chủ yếu ở dạng chuyển hóa vàmột ít ở dạng ban đầu (5 - 11%). Bốn sản phẩm chuyển hóa của prazosin cótác dụng hạ huyết áp bằng 10 - 25% tác dụng hạ áp của prazosin. Khoảng 6 -10% được đào thải qua nước tiểu, còn lại thải theo phân qua đường mật.Tác dụng của thuốc chẹn alpha1 có thể so sánh với các thuốc chẹn beta,thuốc lợi tiểu. Tác dụng của chúng lên lipid huyết tương là có lợi về mặt lýthuyết. Do vậy, thuốc chẹn alpha1 không được coi là thuốc hàng đầu trongđiều trị hạ huyết áp.Chỉ địnhTăng huyết áp: Prazosin là thuốc bổ trợ khi các thuốc chẹn bêta và lợi tiểukhông đạt hiệu quả. Trong điều trị suy tim cũng có thể dùng thêm prazosinkhi hiệu quả không đạt được tối ưu với digitalin và lợi tiểu.Phì đại tuyến tiền liệt lành tính: Dùng trong thời kỳ chờ phẫu thuật.Chống chỉ địnhKhông dùng cho suy tim do tắc nghẽn như hẹp động mạch chủ, hẹp van 2 lá.Ở người bệnh mẫn cảm với thuốc thuộc nhóm quinazolin.Thận trọngKhi dùng prazosin phối hợp với các thuốc lợi tiểu thiazid phải chú ý đến cácchống chỉ định của các thuốc đó.Cần thông báo cho người bệnh về khả năng thuốc có thể gây chóng mặt dotư thế đứng và hướng dẫn xử trí (nằm nghỉ). Thời gian mới điều trị, chú ýtránh tổn thương do bị ngất. Người vận hành máy, lái xe, cần được báo trướclà có thể bị chóng mặt, hoa mắt hoặc choáng váng.Khi dùng prazosin điều trị phì đại lành tính tuyến tiền liệt trước hết phảichẩn đoán loại trừ ung thư và các bệnh khác có triệu chứng tương tự.Khi dùng phối hợp prazosin với các thuốc hạ huyết áp khác cần theo dõi chặtchẽ để đề phòng biến chứng tụt huyết áp quá nhanh và quá mức.Cần chú ý khi dùng prazosin cho người bệnh suy thận mạn có thể chỉ cần 1liều nhỏ.Thời kỳ mang thaiThuốc đã dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết ápkhác cho một số ít người mang thai để chữa tăng huyết áp nặng và chưa cóthông báo về tai biến cho thai nhi. Tuy nhiên, do chưa có tài liệu nghiên cứuđầy đủ nên chỉ cho dùng khi thật cần thiết.Thời kỳ cho con bú.Do prazosin có phân bố một lượng nhỏ vào sữa cho nên cần thận trọng khidùng cho người cho con bú.Tác dụng không mong muốn (ADR)Thường gặp, ADR > 1/100Toàn thân: Chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi, ngủ gà, phù nề.Tuần hoàn: Ðánh trống ngực, hạ huyết áp thế đứng.Tiêu hóa: Buồn nôn, khô miệng.Hô hấp: Ngạt tắc mũi.Niệu sinh dục: Ðái không tự chủMắt: Lóa mắt.Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Toàn thân: Ngất, liệt dương.Tuần hoàn: Nhịp nhanh.Tiêu hóa: Ỉa chảy.Hiếm gặp, ADR < 1/1000Hạ huyết áp tư thế có thể xảy ra nhưng thường chỉ thời gian đầu, và dùngliều cao. Các tác dụng phụ này giảm khi hạ liều.Chứng cương đau dương vật. ...