Procain Penicilin

Tên chung quốc tế: Procaine penicillin. Mã ATC: J01C E09. Loại thuốc: Thuốc kháng khuẩn nhóm penicilin tác dụng kéo dài. Dạng thuốc và hàm lượng 600 mg procain penicilin tương đương với 360 mg benzyl penicilin (600.000 đơn vị quốc tế). Hỗn dịch nước để tiêm bắp: 300.000, 500.000, 600.000, 1.200.000, 2.400.000 đơn vị/ml. Bột pha tiêm: lọ 0,8 g, 1,2 g, 2,4 g, 3 g. Dược lý và cơ chế tác dụng Procain penicilin G là một chất đồng phân tử của procain và penicilin G dùng tiêm bắp dưới dạng hỗn dịch. Procain penicilin thủy phân...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Procain Penicilin Procain PenicilinTên chung quốc tế: Procaine penicillin.Mã ATC: J01C E09.Loại thuốc: Thuốc kháng khuẩn nhóm penicilin tác dụng kéo dài.Dạng thuốc và hàm lượng600 mg procain penicilin tương đương với 360 mg benzyl penicilin (600.000đơn vị quốc tế). Hỗn dịch nước để tiêm bắp: 300.000, 500.000, 600.000,1.200.000, 2.400.000 đơn vị/ml. Bột pha tiêm: lọ 0,8 g, 1,2 g, 2,4 g, 3 g.Dược lý và cơ chế tác dụngProcain penicilin G là một chất đồng phân tử của procain và penicilin Gdùng tiêm bắp dưới dạng hỗn dịch. Procain penicilin thủy phân in vivo thànhpenicilin G và thường được coi là một dạng dự trữ có tác dụng kéo dài củapenicilin G. Penicilin G có tác dụng diệt khuẩn, chống các vi sinh vật nhạycảm với penicilin trong thời kỳ sinh sôi nảy nở nhân lên nhanh. Thuốc tácdụng bằng cách ức chế sinh tổng hợp mucopeptid của thành tế bào vi khuẩn.Thuốc không có tác dụng với các vi khuẩn sinh penicilinase bao gồm nhiềuchủng Staphylococcus. Mặc dù các nghiên cứu in vitro chứng minh tínhnhạy cảm của phần lớn các chủng vi sinh nêu dưới đây, hiệu quả lâm sàngđối với những nhiễm khuẩn ngoài những bệnh nêu trong mục chỉ định thìchưa có tài liệu chứng minh. Penicilin G thể hiện tác dụng cao in vitro đốivới các (trừ những chủng tiết penicilinase), StaphylococcuscácStreptococcus (nhóm A, C, G, H, L và M) vàPneumococcus. Các vikhuẩn khác nhạy cảm với penicilin G là Neisseria gonorrhoeae,Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Actinomycesbovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes và Leptospira.Vi khuẩn rất nhạy cảm với tác dụng diệt khuẩn của penicilin G làTreponema pallidum. Penicilin tác dụng hiệp đồng với gentamicin hoặctobramycin chống nhiều chủngEnterococcus.Dược động họcHấp thu: Vì procain penicilin ít tan, nên khi tiêm bắp thuốc đọng lại ở mô,từ đó thuốc được hấp thu chậm và thủy phân dần thành penicilin G. Khi tiêmbắp procain penicilin, nồng độ của penicilin G trong huyết thanh thường kéodài hơn, nhưng thấp hơn so với khi tiêm bắp một liều penicilin G kali hoặcnatri tương đương. Sau khi tiêm bắp một liều duy nhất procain penicilin chongười lớn hoặc trẻ sơ sinh, nồng độ đỉnh của penicilin G trong huyết tươngđạt trong vòng 1 - 4 giờ, và thuốc còn được phát hiện thấy trong huyết thanhtrong vòng 1 - 2 ngày và có thể phát hiện được penicilin G tới 5 ngày, tùytheo liều. Nói chung, khi tăng liều procain penicilin lên quá 600.000 đơn vịthì có chiều hướng kéo dài thời gian của nồng độ penicilin hơn là tăng nồngđộ đỉnh trong huyết thanh.Phân bố: Xấp xỉ 60% penicilin G liên kết với protein huyết thanh. Lượngthuốc phân bố trong các mô thay đổi khá nhiều, cao nhất là ở thận và thấphơn là ở gan, da và ruột. Penicilin G phân bố vào các mô khác ở mức độthấp hơn nữa, thuốc có rất ít trong dịch não tủy. Nhưng khi màng não bịviêm hoặc khi dùng kèm với probenecid thì trong dịch não tủy, penicilin Gđạt nồng độ cao hơn.Thải trừ: Sau khi tiêm bắp procain penicilin, penicilin G được hấp thu chậmvà sau đó bị thải trừ qua nước tiểu liên tục một thời gian dài. Ðộ thanh thảicủa penicilin G bị chậm ở trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và người suy thận.Chỉ địnhProcain penicilin G chỉ dùng để điều trị các nhiễm khuẩn mức độ vừa do cácvi khuẩn nhạy cảm với nồng độ penicilin G thấp hoặc để điều trị tiếp, saukhi đã tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch penicilin G kali hoặc natri. Khi cầnnồng độ penicilin G cao, phải dùng penicilin G kali hoặc natri tiêm bắp hoặctĩnh mạch.Các nhiễm khuẩn sau đây thường đáp ứng với procain penicilin G tiêm bắpvới liều thích hợp:Nhiễm khuẩn do Streptococcus (liên cầu khuẩn) nhóm A (không có nhiễm vikhuẩn huyết). Các nhiễm khuẩn mức độ từ vừa đến nặng ở đ ường hô hấptrên (bao gồm viêm tai giữa), nhiễm khuẩn da và mô mềm, sốt tinh hồngnhiệt và viêm quầng. Các Streptococcus nhóm A, C, H, G, L và M rất nhạycảm với penicilin G. Các nhóm khác, bao gồm nhóm D (Enterococcus) đềukháng. Với các nhiễm khuẩn có vi khuẩn huyết, nên dùng dạng penicilin tantrong nước.Nhiễm khuẩn do Pneumococcus (phế cầu khuẩn) mức độ vừa ở đường hôhấp (bao gồm viêm tai giữa).Ghi chú: Viêm phổi nặng, viêm màng phổi mủ, vi khuẩn huyết, viêm màngngoài tim, viêm màng não, viêm màng bụng, viêm khớp mưng mủ hoặcnhiễm khuẩn do Pneumococcus thì nên điều trị ở giai đoạn cấp bằng loạipenicilin G tan trong nước.Nhiễm khuẩn do Staphylococcus (tụ cầu khuẩn) nhạy cảm với penicilin G:Các nhiễm khuẩn mức độ vừa ở da và mô mềm.Ghi chú: Nhiều báo cáo cho thấy số chủng Staphylococcus kháng vớipenicilin G ngày càng tăng, do đó cần phải cấy và thử độ nhạy cảm trong khiđiều trị nhiễm khuẩn nghi doStaphylococcus.Bệnh thoi - xoắn khuẩn (fusospirochetosis) (viêm lợi Vincent và viêm họng).Các nhiễm khuẩn mức độ vừa ở họng miệng đáp ứng với điều trị bằngprocain penicilin G.Treponema pallidum (xoắn khuẩ ...