ROCÉPHINE (Kỳ 2)

PHỔ KHÁNG KHUẨN Ceftriaxone là một céphalosporine bán tổng hợp dạng tiêm, có phổ kháng khuẩn rất rộng, có tác dụng diệt khuẩn do ngăn cản sự tổng hợp thành tế bào của vi khuẩn : ceftriaxone rất bền vững với beta lactamase, kể cả pénicillinase và céphalosporinase. Ceftriaxone có tác dụng trên hầu hết các vi khuẩn Gram âm và Gram dương.- Loài vi khuẩn nhạy cảm cố định : Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Gonococcus, Meningococcus, Proteus mirabilis, Streptococus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Colibacillus, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicilline, Salmonella, Shigella, Proteus indole dương tính, Citrobacter, Vibrio,...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
ROCÉPHINE (Kỳ 2) ROCÉPHINE (Kỳ 2) PHỔ KHÁNG KHUẨN Ceftriaxone là một céphalosporine bán tổng hợp dạng tiêm, có phổ khángkhuẩn rất rộng, có tác dụng diệt khuẩn do ngăn cản sự tổng hợp thành tế bào củavi khuẩn : ceftriaxone rất bền vững với beta lactamase, kể cả pénicillinase vàcéphalosporinase. Ceftriaxone có tác dụng trên hầu hết các vi khuẩn Gram âm vàGram dương. - Loài vi khuẩn nhạy cảm cố định : Haemophilus influenzae, Haemophilusparainfluenzae, Gonococcus, Meningococcus, Proteus mirabilis, Streptococuspneumoniae, Streptococcus pyogenes, Colibacillus, Klebsiella pneumoniae,Staphylococcus aureus nhạy cảm methicilline, Salmonella, Shigella, Proteusindole dương tính, Citrobacter, Vibrio, Enterobacter aerogenes, Enterobactercloacae, Peptococcus, Peptostreptococcus, Brucella, Yersinia pestis. - Loài vi khuẩn không cố định : Staphylococcus epidermis, Bactoroidesfragilis, Clostridium perfringens, Pseudomonas aeruginosa, Chlamydiatrachomatis. - Loài đề kháng : Streptococcus faecalis, Acinetobacter, Staphylococcusaureus kháng methicilline, Listeria monocytogenes. DƯỢC ĐỘNG HỌC Đặc điểm của ceftriaxone là thời gian bán hủy dài khoảng 8 giờ ở ngườilành mạnh. AUC (diện tích dưới đường cong) sau khi tiêm tĩnh mạch và tiêm bắpgiống nhau. Điều này có nghĩa là độ khả dụng sinh học của ceftriaxone tiêm bắp là100%. Khi tiêm tĩnh mạch ceftriaxone khuếch tán nhanh chóng vào dịch gian bàovà tính diệt khuẩn tại nơi này kéo dài trong suốt 24 giờ. - Thải trừ : Thời gian bán hủy ở người lớn lành mạnh khoảng 8 giờ. Ở trẻ sơ sinh dưới8 ngày tuổi và người già trên 75 tuổi, thời gian bán hủy tăng gấp đôi. Ở người lớn, khoảng 50-60% ceftriaxone được đào thải qua thận dưới dạngkhông chuyển hóa ; 40 - 50% còn lại đào thải qua mật và bị vi khuẩn đường ruộtbiến đổi thành dạng không tác dụng. Ở trẻ sơ sinh, 70% ceftriaxone được đào thảiqua thận. Ở bệnh nhân có rối loạn chức năng thận hay gan, dược động họcceftriaxone chỉ bị ảnh hưởng rất ít và thời gian bán hủy tăng ít. Nếu suy giảm chứcnăng thận, việc đào thải qua mật tăng lên, ngược lại, nếu suy giảm chức năng gan,việc đào thải qua thận sẽ tăng lên. - Gắn kết với protéine : Ceftriaxone được gắn kết thuận nghịch với albumine, sự gắn kết giảm khinồng độ tăng. Thí dụ : Nồng độ thuốc trong huyết tương < 100 mg/l ; tỷ lệ gắn kết là 95%. Nồng độ thuốc trong huyết tương 300 mg/l ; tỷ lệ gắn kết là 85%. Do lượng albumine thấp, tỷ lệ ceftriaxone tự do trong dịch gian bào caohơn ở trong huyết tương. Khuếch tán vào dịch não tủy : ceftriaxone khuếch tán tốt vào não đang bịviêm nhiễm của trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ. Độ khuếch tán vào dịch não tủy là 17% sovới nồng độ trong huyết tương và như vậy cao gấp 4 lần ở não không nhiễm trùng.Nồng độ Rocéphine trong DNT sau 24 giờ > 1,4 mg/l khi tiêm tĩnh mạch với liều50-100 mg/kg. Nồng độ Rocéphine trong DNT sau khi dùng liều 50 mg/kg thểtrọng, sẽ cao hơn rất nhiều lần MIC của hầu hết vi khuẩn gây viêm màng nãotrong vòng 2 đến 24 giờ. CHỈ ĐỊNH 1/ Điều trị nội trú : Các nhiễm trùng nặng do các vi khuẩn nhạy cảm với Rocéphine. Thí dụ :nhiễm trùng huyết, viêm màng não, nhiễm trùng ổ bụng (viêm phúc mạc, nhiễmtrùng đường mật và đường tiêu hóa), nhiễm trùng xương, khớp, da và mô mềm,nhiễm trùng vết thương. Dự phòng nhiễm trùng trước, trong và sau mổ. Nhiễm trùng ở bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch. Nhiễm trùng thận và đường tiểu. Nhiễm trùng hô hấp, nhất là viêm phổi và nhiễm trùng tai, mũi, họng. Nhiễm trùng đường sinh dục, kể cả bệnh lậu. 2/ Điều trị ngoại trú : Tiếp tục điều trị sau khi xuất viện. Các thể nặng nhiễm trùng đường hô hấp dưới, đặc biệt ở người có nguy cơ(lớn tuổi, nghiện rượu, suy giảm miễn dịch, hút thuốc, suy hô hấp...), đáng chú ý là: Bệnh phổi do vi khuẩn Pneumococcus, thường dự đoán là trực khuẩn Gramâm. Cơn bộc phát của viêm phế quản mãn, thường do bội nhiễm. Nhiễm trùng đường tiểu nặng và/hoặc do các chủng kháng thuốc. Viêm đài bể thận cấp. Nhiễm trùng đường tiểu dưới, kèm hội chứng nhiễm khuẩn. Cơn bộc phát của viêm tuyến tiền liệt mạn tính. CHỐNG CHỈ ĐỊNH Quá mẫn với céphalosporine. Không dùng dạng tiêm bắp có chứa lidocaine cho người mẫn cảm vớilidocaine và trẻ dưới 30 tháng tuổi.