Salbutamol

Tên chung quốc tế: Salbutamol. Mã ATC: R03A C02, R03C C02. Loại thuốc: Thuốc kích thích beta2 giao cảm. Dạng thuốc và hàm lượng Bình xịt khí dung 100 microgam/liều xịt, bình 200 liều; tá dược gồm các chất đẩy (CFC) và acid oleic. Nang bột để hít 200 microgam (tác dụng tương đương với 100 microgam khí dung). Dung dịch phun sương 0,5%, lọ 10 ml; dung dịch phun sương (đơn liều) 2,5 mg và 5 mg/2,5 ml; tá dược gồm benzalkonium clorid và acid sulfuric. Viên 2 mg, 4 mg; tá dược calci sulfat, magnesi stearat. Lọ siro...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Salbutamol SalbutamolTên chung quốc tế: Salbutamol.Mã ATC: R03A C02, R03C C02.Loại thuốc: Thuốc kích thích beta2 giao cảm.Dạng thuốc và hàm lượngBình xịt khí dung 100 microgam/liều xịt, bình 200 liều; tá dược gồm cácchất đẩy (CFC) và acid oleic. Nang bột để hít 200 microgam (tác dụng tươngđương với 100 microgam khí dung).Dung dịch phun sương 0,5%, lọ 10 ml; dung dịch phun sương (đơn liều) 2,5mg và 5 mg/2,5 ml; tá dược gồm benzalkonium clorid và acid sulfuric.Viên 2 mg, 4 mg; tá dược calci sulfat, magnesi stearat.Lọ siro 60 mg/150 ml, kèm thìa đong chuẩn 5 ml (tương đương 2 mgsalbutamol); tá dược gồm natri sacharin, acid citric ngậm 1 phân tử nước,natri citrat ngậm 2 phân tử nước, hydroxy propylmethyl celulose, natribenzoat, natri clorid.Ống tiê m 0,5 mg/1 ml; tá dược gồm natri clorid và acid sulfuric.Dược lý và cơ chế tác dụngSalbutamol có tác dụng chọn lọc kích thích các thụ thể beta2 (có ở cơ trơnphế quản, cơ tử cung, cơ trơn mạch máu) và ít tác dụng tới các thụ thể beta1trên cơ tim nên có tác dụng làm giãn phế quản, giảm cơn co tử cung và ít tácdụng trên tim.Dược động học của thuốc phụ thuộc vào cách dùng.Nếu dùng thuốc dưới dạng khí dung, tác dụng giãn phế quản xuất hiện sau 2- 3 phút, tối đa từ 5 đến 15 phút và kéo dài 3 - 4 giờ. Nồng độ thuốc tronghuyết tương thấp, đạt tối đa trong vòng 2 - 4 giờ. Khoảng 72% lượng thuốchít vào đào thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ, trong đó 28% không biếnđổi và 44% đã chuyển hóa. Nửa đời thải trừ của thuốc là 3,8 giờ. Do nồng độthuốc trong huyết tương thấp nên dạng khí dung ít gây tác dụng phụ hơndạng viên hoặc tiêm. Do đó, dạng khí dung có thể dùng được ở người bệnhcường giáp, loạn nhịp tim, rối loạn tuần ho àn mạch vành, tăng huyết áp, đáitháo đường, người bệnh đang dùng thuốc ức chế enzym monoamin oxydase.Nếu dùng theo đường uống, một lượng thuốc lớn qua gan rồi vào máu, do đósinh khả dụng tuyệt đối của salbutamol khoảng 40%. Nồng độ trong huyếttương đạt mức tối đa sau khi uống 2 - 3 giờ. Chỉ có 5% thuốc được gắn vàocác protein huyết tương. Nửa đời của thuốc từ 5 đến 6 giờ. Khoảng 50%lượng thuốc được chuyển hóa thành các dạng sulfo liên hợp (không có hoạttính). Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu (75 - 80%) dưới dạng cònhoạt tính và các dạng không còn hoạt tính.Nếu tiêm thuốc vào tĩnh mạch thì nồng độ thuốc trong máu đạt ngay mức tốiđa, rồi sau đó giảm dần theo dạng hàm số mũ. Gần 3/4 lượng thuốc đượcthải qua thận, phần lớn dưới dạng không thay đổi.Nếu tiêm dưới da: Nồng độ thuốc tối đa trong huyết t ương xuất hiện sớmhơn so với dùng theo đường uống. Sinh khả dụng là 100%, nửa đời củathuốc là 5 - 6 giờ. Khoảng 25 - 35% lượng thuốc đưa vào được chuyển hóavà mất tác dụng. Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng cònhoạt tính và các dạng không còn hoạt tính.Hiện nay có dạng thuốc kết hợp salbutamol và ipratro-pium theo liều cố định: 3,0 mg salbutamol (= 2,5 mg salbutamol dạng base)và 0,5 mg ipratropium bromid (Combivent unit dose - Boehringer IngelheimPharma-ceuticals). Sự kết hợp này làm tăng tác dụng giãn phế quản và vì cóipratropium nên có thể giảm liều salbutamol và do đó làm giảm các tác dụngphụ của thuốc kích thích beta2.Chỉ địnhDùng trong thăm dò chức năng hô hấp.Ðiều trị cơn hen, ngăn cơn co thắt phế quản do gắng sức.Ðiều trị tắc nghẽn đường dẫn khí hồi phục được.Ðiều trị cơn hen nặng, cơn hen ác tính.Viêm phế quản mạn tính, giãn phế nang.Chống chỉ địnhDị ứng với 1 trong các thành phần của thuốc.Ðiều trị dọa sẩy thai trong 3 - 6 tháng đầu mang thai.Thận trọngKhi dùng liều thông thường mà kém tác dụng thì thường do đợt hen nặnglên. Trường hợp đó thầy thuốc cần dặn người bệnh phải trở lại khám bệnhngay chứ không được tự ý tăng liều tối đa đã được dặn trước đó.Trong thuốc có hoạt chất có thể gây kết quả dương tính đối với các xétnghiệm tìm chất doping ở các vận động viên thể dục thể thao.Nếu người bệnh có nhiều đờm thì cần phải được điều trị thích hợp trước khidùng salbutamol dạng khí dung.Phải hết sức thận trọng khi sử dụng salbutamol uống và tiêm cho người bịcường giáp, rối loạn nhịp thất, bệnh cơ tim tắc nghẽn, rối loạn tuần hoànđộng mạch vành, tăng huyết áp, đái tháo đường, người bệnh đang dùngIMAO (thuốc ức chế enzym monoamine oxydase) hay thuốc ức chế beta.Trong các trường hợp này, có thể dùng dưới dạng khí dung.Cần thận trọng khi dùng các dạng salbutamol đối với người mang thai đểđiều trị co thắt phế quản vì thuốc tác động đến cơn co tử cung nhất là trong 3tháng đầu mang thai.Khi chỉ định salbutamol, cần phải giảm liều thuốc kích thích beta khác nếuđang dùng.Thời kỳ mang thaiSalbutamol đã được chứng minh gây quái thai ở chuột khi tiêm dưới da vớiliều tương ứng gấp 14 lần liều khí dung ở người. Chưa có công trình nghiêncứu quy mô nào ở người mang thai. Tuy vậy, khi dùng cần thận trọng cânnhắc lợi hại.Thời kỳ ...