Streptokinase

Tên chung quốc tế: Streptokinase. Mã ATC: B01A D01. Loại thuốc: Thuốc tiêu huyết khối. Dạng thuốc và hàm lượng Tác dụng của streptokinase được biểu thị bằng đơn vị quốc tế (đvqt). Ðơn vị Christensen là lượng streptokinase có tác dụng làm tan hoàn toàn cục huyết khối chuẩn trong 10 phút và tương đương với một đơn vị quốc tế. Lọ thuốc tiêm truyền 50 ml, chứa 1.500.000 đvqt streptokinase dưới dạng bột đông khô trắng (nhãn đỏ). Những lọ 6,5 ml có nhãn màu tương ứng với lượng streptokinase tinh khiết như sau: Xanh lá cây:...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Streptokinase StreptokinaseTên chung quốc tế: Streptokinase.Mã ATC: B01A D01.Loại thuốc: Thuốc tiêu huyết khối.Dạng thuốc và hàm lượngTác dụng của streptokinase được biểu thị bằng đơn vị quốc tế (đvqt). Ðơn vịChristensen là lượng streptokinase có tác dụng là m tan hoàn toàn cục huyếtkhối chuẩn trong 10 phút và tương đương với một đơn vị quốc tế.Lọ thuốc tiêm truyền 50 ml, chứa 1.500.000 đvqt streptokinase dưới dạngbột đông khô trắng (nhãn đỏ).Những lọ 6,5 ml có nhãn màu tương ứng với lượng streptokinase tinh khiếtnhư sau:Xanh lá cây: 250.000 đvqt. : 750.000 đvqt.Xanh lamÐỏ : 1.500.000 đvqt.Trong mỗi lọ 50 ml hoặc lọ nhỏ còn chứa thêm 25 mg polypeptid gelatinliên kết chéo, 25 mg natri - L - glutamat, natri hydroxyd để chỉnh pH và 100mg albumin làm chất ổn định. Chế phẩm không có chất bảo quản và đượcdùng theo đường tĩnh mạch hoặc đường động mạch vành.Dược lý và cơ chế tác dụngStreptokinase là một protein có khối lượng phân tử 47 - kDa, do liên cầukhuẩn tan huyết - b nhóm C sinh ra. Nó tác động theo một cơ chế phức tạpvới cả plasminogen liên kết và không liên kết với fibrin trong tuần hoàn đểtạo thành một phức hợp hoạt hóa. Phức hợp này biến đổi plasminogen còndư thành plasmin là enzym thủy phân protein, có tác dụng tiêu fibrin và cóthể làm tan các cục máu đông trong lòng mạch. Plasmin giáng hóa fibrin,fibrinogen và các protein gây đông máu trong huyết tương. Mặc dù plasminbị bất hoạt bởi các chất ức chế trong máu như: alpha2 - antiplasmin và alpha2- macroglobulin, các chất ức chế này bị giảm đi (rất nhanh với liều cao)trong quá trình điều trị bằng streptokinase.Liệu pháp tiêu huyết khối phải bắt đầu càng sớm càng tốt, sau khi bắt đầu cótriệu chứng lâm sàng, vì tác dụng tiêu huyết khối giảm khi tuổi của cụchuyết khối tăng lên. Ðối với huyết khối động mạch vành hoặc tắc trong nhồimáu cơ tim qua thành đang phát triển, bắt đầu điều trị sớm là tối quan trọng.Tuy vậy, các người bệnh được điều trị bằng liệu pháp này trong vòng 6 - 12giờ sau khởi đầu của triệu chứng cũng thu được kết quả.Thuốc có tính kháng nguyên mạnh và do đó phải sẵn sàng để cấp cứu dịứng. Có thể xảy ra kháng với liệu pháp streptokinase do có hiệu giá khángthể kháng streptokinase cao sau một đợt điều trị streptokinase trước đó. Nóichung, hiệu giá kháng thể đáng kể xuất hiện 5 - 7 ngày sau điều trị và có thểkéo dài trong 1 năm (ở một số người bệnh có thể tới 4 năm). Trong trườnghợp này, nếu cần điều trị tiêu huyết khối tiếp có thể cho dùng alteplase hoặcurokinase để thay thế. Một số trường hợp nhiễm liên cầu khuẩn mới cũng cóthể gây tăng nồng độ kháng thể kháng streptokinase. V ì vậy khi tiêm tĩnhmạch streptokinase, nên tiêm một liều nạp streptokinase 250.000 đvqt, đểtránh kháng thuốc nhẹ do tiếp xúc (mà không bị nhiễm khuẩn) với liên cầukhuẩn. Nếu xét nghiệm thời gian thrombin hay xét nghiệm tiêu fibrin khác,tiến hành sau 4 giờ điều trị, chứng tỏ hoạt tính tiêu fibrin không có hoặc quáít và không có sự cải thiện rõ rệt trên lâm sàng thì có thể coi đó là sự khángstreptokinase quá mức. Phải ngừng dùng streptokinase và thay bằng mộtthuốc tiêu huyết khối khác (alteplase hoặc urokinase, nhưng không dùnganistreplase).Dược động họcSau khi truyền tĩnh mạch, streptokinase bị thanh thải nhanh chóng ra khỏituần hoàn bởi các kháng thể và hệ thống lưới nội mạc. Kết quả nghiên cứu,dùng streptokinase ghi dấu phóng xạ I131, đã chứng minh nồng độ giảm tronghuyết tương theo hai pha với nửa đời khởi đầu là 18 phút (do tác dụng củakháng thể kháng streptokinase) và nửa đời tiếp theo là 83 phút (không cókháng thể kháng streptokinase). Vì nồng độ có tác dụng trong máu và tốc độbiến mất của thuốc phụ thuộc vào nồng độ cơ chất và kháng thể, cho nênchúng chỉ là những chỉ số tương đối về tác dụng của thuốc mà thôi.Streptokinase không qua nhau thai nhưng kháng thể kháng thuốc thì có thểqua.Chỉ địnhHuyết khối động mạch vành và nhồi máu cơ tim: Streptokinase được dùngtheo đường tĩnh mạch hoặc đường động mạch vành để điều trị nhồi máu cơtim cấp (NMCTC) ở người lớn, để tiêu cục huyết khối trong động mạchvành, cải thiện chức năng tâm thất và giảm tỷ lệ tử vong do NMCTC; và cảđể làm giảm kích thước nhồi máu và suy tim sung huyết trong NMCTC khidùng theo đường tĩnh mạch. Ðiều trị bằng streptokinase càng sớm thì lợi íchlâm sàng thu được càng lớn.Bệnh nghẽn mạch phổi: Chỉ định streptokinase nhằm làm tan cục máu nghẽnở phổi đã được chẩn đoán xác định (bằng chụp mạch hay chụp cắt lớp CTphổi), có thể là cục máu nghẽn làm tắc dòng máu chảy vào một thùy haynhiều phân thùy có hay không có huyết động học không ổn định. Liệu phápstreptokinase nên bắt đầu càng sớm nếu có thể, không chậm hơn 7 ngày, kểtừ khi bắt đầu có triệu chứng tắc nghẽn.Chứng huyết khối tĩnh mạch sâu: Chỉ định streptokinase để làm tan cụchuyết khối cấp, rộng, đã được chẩn đoán xác định ( ...