Thiết kế, tổng hợp và thử tác kháng nấm của một số dẫn chất benzothiazol mang đồng thời khung 3,4-dihydroxyphenyl và 1,2,3-triazol

Việt Nam là nước nhiệt đới với nhiều bệnh truyền nhiễm do vi khuẩn và nấm gây ra. Việc sử dụng không đúng cách các thuốc kháng sinh, kháng nấm có thể dẫn tới nhờn thuốc, kháng thuốc. Do đó, bên cạnh các phương pháp phòng chống kháng các thuốc đang lưu hành, nhu cầu nghiên cứu và phát triển các thuốc kháng khuẩn, kháng nấm mới là rất cần thiết.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Thiết kế, tổng hợp và thử tác kháng nấm của một số dẫn chất benzothiazol mang đồng thời khung 3,4-dihydroxyphenyl và 1,2,3-triazolNghiên cứu Dược & Thông tin thuốc 2022, Tập 13, Số 4, trang 47-52 BÀI NGHIÊN CỨUthiết kế, tổng hợp và thử tác kháng nấm củamột số dẫn chất benzothiazol mang đồng thờikhung 3,4-dihydroxyphenyl và 1,2,3-triazol Trương Thanh Tùng1,2,*, Nguyễn Quốc Thắng3,4 1KhoaDược,TrườngĐạiHọcPhenikaa 2ViệnnghiêncứutiêntiếnPhenikaa(PIAS),TrườngĐạiHọcPhenikaa 3NCS,BộmônHoáDược,TrườngĐạihọcDượcHàNội 4BệnhViệnđakhoaquốctếVinmecTimescity,HàNội *Tácgiảliênhệ:tung.truongthanh@phenikaa-uni.edu.vn (Ngàygửiđăng:11/7/2022-Ngàyduyệtđăng:25/8/2022) sUMMaRY Asthebenzothiazole,3,4-dihydroxyphenyl,and1,2,3-triazolemoietiesareknownasthreeprivilegedsubstructuresformanyantimicrobialagents,somenovelhybridbenzothiazolesbearing3,4-dihydroxyphenyland1,2,3-triazolemoietiesweredesignedandsynthetizedandevaluatedforantifungalactivity.Compounds5a-c weresuccessfullyobtainedfrom4-bromo-2-chloroanilineviafour-step synthetic reactions. By antifungal evaluation, compounds 5a-b proved no growthinhibitoryactivityatanytestedconcentrations.Meanswhile,compoud5cexhibitedthegrowthinhibitoryeffectatthehighesttestedconcentrationsof150µMand75µM.Overall,thisreportmayprovideusefulinformationontheantifungalactivityofthesenovelhybridscaffolds. Từkhoá:khángnấm,benzothiazol,1,2,3-triazol,3,4-dihydroxyphenyl. Đặt vấn đề (privileged antifungal scaffolds) [4,6,7]. Một số Việt Nam là nước nhiệt đới với nhiều bệnh chất kháng nấm tiêu biểu mang khungtruyền nhiễm do vi khuẩn và nấm gây ra. Việc benzothiazol như bentaluron, TCMTB (hìnhsử dụng không đúng cách các thuốc kháng 1a) [6]; mang khung 1,2,3-triazol như các dẫnsinh, kháng nấm có thể dẫn tới nhờn thuốc, chất của fluconazol [7]; hay các dẫn chấtkháng thuốc [9]. Do đó, bên cạnh các mang nhóm 3,4-dihydroxy của acid caffeic [9].phương pháp phòng chống kháng các thuốc Cấu trúc cụ thể của các chất kháng nấm tiêuđang lưu hành, nhu cầu nghiên cứu và phát biểu được trình bày trong hình 1a dưới đây.triển các thuốc kháng khuẩn, kháng nấm mới Trong nghiên cứu này, chúng tôi có ýlà rất cần thiết. tưởng kết hợp cấu trúc của cả ba khung đặc Khung benzothiazol, 1,2,3-triazol, và 3,4- quyền kháng nấm kể trên hình thành một cấudihydroxyphenyl là ba cấu trúc xuất hiện trúc lai hoá mới (hình 1b). Các chất tổng hợp nguyên liệu và phương pháp nghiên cứunhiều trong công thức các thuốc và chất được sẽ được đánh giá khả năng kháng nấm.kháng khuẩn, kháng nấm và được gọi chunglà các khung đặc quyền kháng nấm Nguyênliệu 47 Nghiên cứu Dược & Thông tin thuốc 2022, Tập 13, Số 4, trang 47-52D c & Thông tin thu c, 2022, T p 13, S 4, trang 1-8 Nghiên c u D c & Thông tin thu c, 2022, T p 13, S chất được mua từ các nhà cung cấp Hoá 4, trang 1-8 bao gồm Sigma Aldrich, Alfa Aesar với độ tinh khiết trên 98 % và được sử dụng trực tiếp không tinh chế thêm. Dung môi được mua từ hãng Daejung Chemicals Hàn Quốc. Phản ứng được theo dõi bởi sắc ký lớp mỏng (SKLM) sử dụng bản mỏng Merck Kieselgel 60F254 và quan sát dưới đèn UV. Phổ cộng hưởng từ được ghi trên máy Bruker Avance ...