Thông tin thuốc cảnh báo về biến cố tim mạch liên quan đến sử dụng các NSAIDs không phải là Aspirin

Tài liệu trình bày các nội dung: dạng thuốc và hàm lượng; dược lý và cơ chế tác dụng; chỉ định; chống chỉ định; cảnh báo và thận trọng; nguy cơ huyết khối tim mạch; thời kỳ mang thai; tác dụng không mong muốn (ADR)...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Thông tin thuốc cảnh báo về biến cố tim mạch liên quan đến sử dụng các NSAIDs không phải là AspirinHỘI ĐỒNG THUỐC & ĐIỀU TRỊ CỘNG HÒA XÃ HỘI CHỦ NGHĨA VIỆT NAM TỔ THÔNG TIN THUỐC Độc lập- Tự do- Hạnh phúc THÔNG TIN THUỐC Cảnh báo về biến cố tim mạch liên quan đến sử dụng các NSAIDs không phải là Aspirin Ngày tháng năm 2017 TỔ TRƯỞNG Đã ký [1] DICLOFENACTên chung quốc tế: Diclofenac.Mã ATC: M01A B05, M02A A15, S01B C03.Loại thuốc: Thuốc chống viêm không steroid.Dạng thuốc và hàm lượngDiclofenac được dùng chủ yếu dưới dạng muối natri. Muối diethylamoni và muốihydroxyethylpyrolidin được dùng bôi ngoài. Dạng base và muối kali cũng có được dùng làmthuốc uống. Liều lượng diclofenac được tính theo diclofenac natri.Viên nén: 25 mg; 50 mg; 100 mg.Ống tiêm: 75 mg/2 ml; 75 mg/3 ml.Viên đạn: 25 mg; 100 mg.Thuốc nước nhỏ mắt: 0,01%.Thuốc gel để xoa ngoài 10 mg/g.Dược lý và cơ chế tác dụngDiclofenac, dẫn chất của acid phenylacetic là thuốc chống viêm không steroid. Thuốc có tácdụng chống viêm, giảm đau và giảm sốt mạnh. Diclofenac là một chất ức chế mạnh hoạt tínhcủa cyclooxygenase, do đó làm giảm đáng kể sự tạo thành prostaglandin, prostacyclin vàthromboxan là những chất trung gian của quá trình viêm. Diclofenac cũng điều hòa con đườnglipoxygenase và sự kết tụ tiểu cầu.Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, diclofenac gây hại đường tiêu hóa dogiảm tổng hợp prostaglandin dẫn đến ức chế tạo mucin (chất có tác dụng bảo vệ đường tiêuhóa). Prostaglandin có vai trò duy trì tưới máu thận. Các thuốc chống viêm không steroid ứcchế tổng hợp prostaglandin nên có thể gây viêm thận kẽ, viêm cầu thận, hoại tử nhú và hộichứng thận hư đặc biệt ở những người bị bệnh thận hoặc suy tim mạn tính. Với những ngườibệnh này, các thuốc chống viêm không steroid có thể làm tăng suy thận cấp và suy tim cấp.Diclofenac được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa sau khi uống. Thuốc được hấp thu nhanhhơn nếu uống lúc đói. Diclofenac gắn rất nhiều với protein huyết tương, chủ yếu với albumin(99%). Khoảng 50% liều uống được chuyển hóa qua gan lần đầu và sinh khả dụng trong máutuần hoàn xấp xỉ 50% sinh khả dụng của liều tiêm tĩnh mạch. Nồng độ thuốc tối đa trong huyếttương xuất hiện 2 giờ sau khi uống, nồng độ trong dịch bao hoạt dịch đạt mức cao nhất sau khiuống từ 4 đến 6 giờ. Tác dụng của thuốc xuất hiện 20 - 30 phút sau tiêm bắp, 30 - 60 phút saukhi đặt thuốc vào trực tràng, 60 - 120 phút sau khi uống.Nửa đời trong huyết tương khoảng 1 - 2 giờ. Nửa đời thải trừ khỏi dịch bao hoạt dịch là 3 - 6giờ. Xấp xỉ 60% liều dùng được thải qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa còn một phầnhoạt tính và dưới 1% ở dạng thuốc nguyên vẹn; phần còn lại thải qua mật và phân. Hấp thu,chuyển hóa và đào thải hình như không phụ thuộc vào tuổi. Nếu liều lượng và khoảng cáchgiữa các lần dùng thuốc được tuân thủ theo chỉ dẫn thì thuốc không bị tích lũy, ngay cả khichức năng thận và gan bị giảm.Chỉ địnhÐiều trị dài ngày viêm khớp mạn, thoái hóa khớp.Thống kinh nguyên phát.Ðau cấp (viêm sau chấn thương, sưng nề) và đau mạn.Viêm đa khớp dạng thấp thiếu niên.Chống chỉ địnhQuá mẫn với diclofenac, aspirin hay thuốc chống viêm không steroid khác (hen, viêm mũi,mày đay sau khi dùng aspirin).Loét dạ dày tiến triển.Người bị hen hay co thắt phế quản, chảy máu, bệnh tim mạch, suy thận nặng hoặc suy gannặng.Người đang dùng thuốc chống đông coumarin.Người bị suy tim ứ máu, giảm thể tích tuần hoàn do thuốc lợi niệu hay do suy thận, tốc độ lọccầu thận < 30 ml/phút (do nguy cơ xuất hiện suy thận).Người bị bệnh chất tạo keo (nguy cơ xuất hiện viêm màng não vô khuẩn. Cần chú ý là tất cảcác trường hợp bị viêm màng não vô khuẩn đều có trong tiền sử một bệnh tự miễn nào đó, nhưmột yếu tố dễ mắc bệnh).Người mang kính sát tròng.[2] Bệnh nhân suy tim sung huyết (từ độ II đến độ IV theo phân độ chức năng của suy tim theohội tim New York – NYHA), bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại vi, bệnhmạch máu não.Cảnh báo và Thận trọngNgười có tiền sử loét, chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa.Người bệnh suy thận, suy gan, bị lupus ban đỏ toàn thân.Người bệnh tăng huyết áp hay bệnh tim có ứ nước hoặc phù.Người có tiền sử bệnh gan. Cần theo dõi chức năng gan thường kỳ khi điều trị dài ngày bằngdiclofenac.Người bị nhiễm khuẩn.Người có tiền sử rối loạn đông máu, chảy máu.Cần khám nhãn khoa cho người bệnh bị rối loạn thị giác khi dùng diclofenac.Diclofenac nhỏ mắt có thể làm chậm liền sẹo.[2] Nguy cơ huyết khối tim mạch:Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân cóthể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao g ...