THUỐC AN THẦN, GÂY NGỦ

Chỉ định: - Mất ngủ: Khó ngủ lúc đầu, thức dậy quá sớm khó ngủ lại.- Căng thẳng lo âu, bồn chồn, rối loạn thần kinh nhẹ (an thần).Phân loại:- Barbiturat- Dẫn chất benzodiazepin - Thuốc cấu trúc khác
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
THUỐC AN THẦN, GÂY NGỦ THUỐC AN THẦN, GÂY NGỦChỉ định: - Mất ngủ: Khó ngủ lúc đầu, thức dậy quá sớm khó ngủ lại. - Căng thẳng lo âu, bồn chồn, rối loạn thần kinh nhẹ (an thần).Phân loại: - Barbiturat - Dẫn chất benzodiazepin - Thuốc cấu trúc khácI. BARBITURAT1. Dẫn chất acid barbituricCấu trúc: Ureid đóng vòng giữa urê và acid malonic: O O HO H N3 4 H H + O 2 5 H H 1 6 HO HN O O N H2 OC NH2 2 H2OĐặc điểm: - H của nhóm -NH- linh động do đứng giữa các nhóm =C=O  mang tính acid (gọi là acid barbiturric). - Acid barbituric chỉ có tính an thần nhẹ; - Các dẫn chất thế ở vị trí 5 (và đôi khi ở 3) có các tác dụng ức chế thần kinh O HNTW, tạo giấc ngủ, an thần, giãn cơ hoặc gây mê: R1 O R2 NCấu trúc chung: O R32. Dẫn chất acid thiobarbituric O HN R1 SChế tạo: Thay urê bằng thiourê  acid thiobarbituric > R2 HN O > Thế vị trí 5  các thuốc mê tiêm. (Trình bày ở chườn thuốc mê)Chế phẩm dược dụng: Dạng acid và muối mononatri: O O HN HN R1 R1 Na O O R2 R2 N HN O O muối mononatri AcidBảng 2 -barbituric/dhBảng... Một số thuốc dẫn chất acid barbituric Tên chất Tác dụng R1 R2 R3 - Gây ngủ Barbital -Et -Et -H - Gây ngủ Pentobarbital -Et -CH(CH3)- C3H7 -H - Gây ngủ Butobarbital -Et -C4 H 9 -H - Gây ngủ Talbutal -CH2-CH=CH2 -CH(CH3)- C3H7 -H - Gây ngủPhenobarbital -Et -Ph -H - Giãn cơ - Gây ngủMephobarbital -Et -Ph -Me - Giãn cơ - Gây ngủMetharbital -Et -Et -Me - Giãn cơ -Giảm đauSecobarbital -CH2-CH=CH2 -CH(CH3)- C3H7 -H - Gây ngủMethohexital -CH2-CH=CH2 -H - Gây mê -CH(CH3)-CC- C2 H 5(natri)* Tác dụng KMM: Hạ huyế ...