THUỐC CHỐNG LAO

Lao là bệnh truyền nhiễm phổ biến do trực khuẩn lao gây lên và có thể chữa khỏi hoàn toàn.giờ).2. Đặc điểm của trực khuẩn lao: + Trực khuẩn lao gây bệnh lao phổi và các cơ quan khác là loại vi khuẩn kháng cồn, kháng acid, sống trong môi trường ưa khí.+ phát triển chậm (chu kỳ phân chia khoảng 20 + Có khả năng kháng thuốc cao- Quần thể nằm ở trong ổ bã đậu gọi là quần thể C. ổ bã đậu là vùng rất ít oxy, có pH trung tính, vi khuẩn chuyển hóa từng...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
THUỐC CHỐNG LAO THUỐC CHỐNG LAOPhần I: Đại cương- Lao là bệnh truyền nhiễm phổ biến do trực khuẩn lao gây l ên và có thể chữa khỏihoàn toàn.giờ).2. Đặc điểm của trực khuẩn lao:+ Trực khuẩn lao gây bệnh lao phổi và các cơ quan khác là loại vi khuẩn khángcồn, kháng acid, sống trong môi trường ưa khí.+ phát triển chậm (chu kỳ phân chia khoảng 20+ Có khả năng kháng thuốc cao- Quần thể nằm ở trong ổ bã đậu gọi là quần thể C. ổ bã đậu là vùng rất ít oxy, cópH trung tính, vi khuẩn chuyển hóa từng đợt ngắn nên phát triển rất chậm, chỉ córifampicin có tác dụng quần thể vi khuẩn này.Hiện nay thuốc chống lao được chia thành 2 nhóm chính- Nhóm 1: là thuốc chống lao thường dùng, có chỉ số điều trị cao, ít tác dụngkhông mong muốn hơn. Isoniazid INH, Rimifon, Rifampin, Etha mbutol,Streptomycin và Pyrazinamid- Nhóm 2: là những thuốc ít dùng hơn, dùng thay thế khi vi khuẩn lao kháng thuốc,phạm vi điều trị hẹp, có nhiều tác dụng không mong muốn. Ethionamid,Cycloserin, kanamycin, Amikacin.* Hướng điều trị:Để chữa bệnh lao cho thật hiệu nghiệm, cần kháng sinh diệt được khuẩn, kể cảnhững loại đột biến kháng thuốc và phải diệt hoàn toàn được mọi quần thể BK (trực khuẩn Koch ). Vì vậy điều trị nhằm 2 mục đích khác nhau:- Ngăn cản sự chọn lọc các chủng đột biến kháng thuốc hay nói một cách khác làngăn cản sự thất bại trong điều trị .- Bảo đảm tiệt sản các tổn thương, tức là dự phòng sự tái phát sau khi ngừngthuốc.Mục đích 2: Để tiệt sản các tổn th ương do trực khuẩn lao, thường kết hợp nhiềuloại thuốc diệt chủng nhạy, mục đích để diệt một lượng quan trọng những BK cómặt, nhưng vẫn phải thanh toán toàn bộhoặc hầu như toàn bộ ) những BK còn dư, để chữa cho người bệnh khỏi hoàn toànđảm bảo không còn tái phát sau khi dùng thuốc.Xưa kia chỉ có INH, streptomycin, phải dùng tới 24 tháng mặc dù như vậy tỷ lệ táiphát vẫn là 5 %.Nay đã có Rifampicin, pyrazinamid thì có thể khỏi bệnh hoàn toàn sau £ 6 thángđiều trị, sở dĩ rút ngắn được thời gian điều trị là do Rifampicin và pyrazinamid cótác dụng đặc hiệu trên BK có chuyển hoá chậm ở đại thực bào.Phần II.Các thuốc chống lao thường dùng1.1.Isoniazid ( rimifon, INH )* Là dẫn xuất của acid isonicotinic vừa có tác dụng kìm khuẩn, vừa có tác dụngdiệt khuẩn.Nồng độ ức chế tối thiểu đối với trực khuẩn lao 0,025- 0,05 mcg/ml. Khi nồng độcao trên 500mcg/ml, thuốc có tác dụng ức chế sự phát triển của các vi khuẩn khác.* Dược động học.Thuốc được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. Sau khi uống 1-2 giờ. Thức ăn vàcác thuốc chứa nhôm làm giảm hấp thu thuốc.Isoniazid khuếch tán nhanh vào các tế bào và các dịch màng phổi, dịch cổ chướngvà nước não tuỷ. Nồng độ thuốc trong dịch não tuỷ tương đương với nồng độtrong máu.Thuốc được chuyển hoá ở gan nhờ phản ứng acetyl hoá, thuỷ phân và liên hợp vớiglycin.Thận là cơ quan thải trừ chủ yếu của thuốc. Sau dùng 24 giờ, thuốc thải trừ khoảng75 - 95 % dưới dạng đã chuyển hoá.* Tác dụng không mong muốn.- Dị ứng- Viêm dây thần kinh ngoại vi chiếm 10 - 20 %, đặc biệt hay gặp ở bệnh nhândùng liều cao, kéo dài. Vitamin B6 có thể làm hạn chế tác dụng không mong muốnnày của isoniazid.- Viêm dây thần kinh thị giác.- Vàng da, viêm gan và hoại tử tế bào gan thường hay gặp ở người trên 50 tuổi. Cơchế gây tổn thương gan của isoniazid đến nay vẫn chưa được giải thích đầy đủ.Có giả thuyết cho rằng, acetylhydrazin chất chuyển hoá của isoniazid bị chuyểnhoá qua cytocrom- P450 sinh ra gốc tự do gây tổn thương tế bào gan.Một số thuốc gây cảm ứng cytocrom- P450: phenobarbital, Rifamycin gây tăngtổn thương gan của INH.* Áp dụng điều trị:- Rimifon - viên nén 50 - 100 -300 mg- ống tiêm 2ml chứa 50mg- Phối hợp với các thuốc chống lao khác để điều trị tất cả các thể lao. Ng ười lớndùng 5mg/kg thể trọng, trẻ em 10-20mg/kg thể trọng, tối đa 3000mg/24 giờ.- Thuốc có thể dùng dự phòng cho những người có test tuberculin dương tính hoặcở bệnh nhân sau điều trị tấn công bằng các thuốc chống lao. Ng ười lớn dùng 300mg/24 giờ, trẻ em 10mg/kg thể trọng, tối đa 300mg/24giờ kéo dài 3-6 tháng. Khiđiều trị, cần dùng kèm vitamin B6 10-50mg/24 giờ giảm bớt tác dụng không mongmuốn của INH.1.2. Rifampicin (Rifampin)Rifampicin là kháng sinh bán tổng hợp, có tác dụng diệt khuẩn cả trong và ngoàitế bào, chuyển hoá và thải trừ chậm so với các chất cùng nhóm.* Tác dụng:- Tác dụng diệt trực khuẩn lao- Tác dụng diệt trực khuẩn phong - Tác dụng diệt trực khuẩn Gram âm: E-coli,trực khuẩn mủ xanh, Haemophilus influenzae* Cơ chế tác dụng:Rifampin gắn vào chuỗi b của ARN-polymerase phụ thuộc ADN của vi khuẩn làmngăn cản sự tạo thành chuỗi ban đầu trong qúa trình tổng hợp của ARN.* Dược động học:Thuốc được hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Sau khi uống 2-4 giờ, thuốc đạt đượcnồng độ tối đa trong máu.Thuốc gắn vào protein huyết tương khoảng 75- 80 %. Đường ...