Thuốc chữa Parkinson

Parkinson là một bệnh do hậu quả của những thương tổn thoái hoá một số nhân xám ở nền não kiểm tra các hoạt động bán tự động và tự động. Sự thương tổn của những nhân này sẽ trực tiếp hay gián tiếp ảnh hưởng đến hệ vận động và gây những triệu chứng ngoài bó tháp như: Mất các động tác cần có sự tham gia của ý muốn.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Thuốc chữa Parkinson Thuốc chữa ParkinsonĐặc điểm: Parkinson là một bệnh do hậu quả của những thương tổn thoái hoá mộtsố nhân xám ở nền não kiểm tra các hoạt động bán tự động và tự động. Sự thươngtổn của những nhân này sẽ trực tiếp hay gián tiếp ảnh hưởng đến hệ vận động vàgây những triệu chứng ngoài bó tháp như:Mất các động tác cần có sự tham gia của ý muốn.- Giải phóng các động tác tự động hoặc bất thưường, gây run.- Tăng trưương lực cơ, gây tư thế cứng nhắc.Các triệu chứng trên cũng có thể xảy ra ngộ độc một số thuốc [carbondioxyd, hợpchất mangan, alkaloid của cây ba gạc (reserpin), clopromazin, haloperidol), gọi l àhội chứng parkinson1.Các thuốc cưường hệ dopaminergic1.1.Levodopa (l-dopa, dihydroxyphenylalamin, DOPA).Vì dopamin không qua đưược hàng rào máu-não nên trong điều trị phải dùng chấttiền thân của nó là L-dopa, có khả năng thấm đưược vào thần kinh trung ưương,tại đó, L-dopa bị khử carboxyl để thành dopamin* Tác dụng dược lý:- Tác dụng chống parkinson:- Trên tuyến nội tiết: Levodopa kích thích hạ khâu não tiết yếu tố ức chế bài tiếtprolactin- Trên hệ tim mạch: với liều điều trị, levodopa làm tăng nhẹ nhịp tim* Dược động học:Levodopa được hấp thu chủ yếu ở ruột non bằng quá trình vận chuyển tích cực.Nồng độ tối đa đạt được trong máu sau 0,5 đến 2 giờ. Thời gian bán thải từ 1 đến 3giờ.Do ảnh hưởng của dopadecarboxylase có mặt ở niêm mạc ruột và máu, một lượnglớn levodopa đưược hấp thu sẽ chuyển thành dopamin.* Tác dụng không mongmuốn:Do phần lớn levodopa không qua được hàng rào máu não nên lượng dopa và cảnoradrenalin ở ngoại biên tăng cao, là nguyên nhân gây ra các tai biến. Có thể gặptrên 90% ngưười dùng thuốc:Rối loạn tiêu hóa: nôn, chán ăn, giảm cânĐộng tác bất thường xuất hiện ở miệng – lưỡi – mặt, các chi, cổ, gáy. người nhiềutuổi ít gặp hơnRối loạn tâm thần: trầm cảm, lú lẫn, hoang tưởngRối loạn tim mạch: thường gặp tụt huyết áp khi đứng; sau đó loạn nhịp, suy mạchvành, suy tim.* áp dụng lâm sàng: thuốc và liều dùng+ Levodopa (Dopar, Larodopa) viên 100 – 250 hoặc 500 mgChỉ định nghiêm ngặt, theo dõi tại bệnh viện uống liều tăng dần, chia nhiều lầntrong ngày và uống sau bữa ăn.Liều trung bình tối ưu từ 3,0 –3,5 g.Chú ý: trong khi đang dùng L – dopa:- Không nên dùng các thuốc ức chế monoamin – oxydase (IMAO) vì có th ể gâycác cơn tăng huyết áp- Liều cao vitamin B6 (trên 5 mg) sẽ làm giảm tác dụng L – dopa vì có thể làmtăng quá trình khử carboxyl của L – dopa ở ngoại biên.- Khi uống thuốc, nên ăn ít protein để đảm bảo hiệu lực thuốc (vì có carrierchung).+ Phối hợp levodopa và thuốc phong toả dopa decarboxylaseĐể giảm sự khử carboxyl của levodopa ở ngoại biên, làm tăng lưượng levodopanhập vào não, ta dùng phối hợp levodopa với thuốc phong toả dopa decarboxylasengoại biên:- Modopar: viên nang chứa 0,6g levodopa và 0,015g bensarrazid, thuốc phong tỏadopa decarboxylase (tỷ lệ 4/1)- Sinemet: viên nén 100 và 250mg trong đó có levodopa và alpha methyldopahyrazin hay carbidopa với tỷ lệ 10/1.Liều lưượng do đó có thể giảm xuống chỉ còn 0,4 – 2,0g levodopa mỗi ngày. Mọitác dụng phụ cũng giảm đi rõ rệt.+ Amantadin (mantadix, Symadin) nang 100 mg / lần x 2 lần /ngày.+ Bromocriptin.+ Pergolid (Permax) viên 0,05mg, 0,25 mg và 1 mg.+ Selegilin (Eldepryl) viên 5 mg.2. Các thuốc huỷ phó giao cảm trung ươngMột số triệu chứng của parkinson như run, tăng tiết nước bọt là thể hiện sự cườnghệ phó giao cảm. Vì vậy , từ lâu, các thuốc huỷ hệ phó giao cảm hấp thu quađường tiêu hoá và thâm nhập vào được hệ TKTƯ đã được dùng điều trị. Nhưng từkhi có levodopa, các thuốc này chỉ được dùng với các thể khởi đầu của parkinson,hoặc phối hợp với levodopa, đặc biệt khi chứng run chiếm ưu thế.Nhược điểm: của nhóm thuốc này là tác dụng kháng cholinergic ngoại biên: giãnđồng tử, khô miệng, táo bón. Vì vậy không dùng được cho người có tăng nhãn áp,phì đại tuyến tiền liệt. Chỉ có các phần tử thuốc mạnh amin bậc 3 l à được hấp thuvà thấm được vào TKTƯ.2.1.Loại thiên nhiên- Hyoscyamin: 0,1 - 0,5mg- Atropin sulphat: 0,3 m - 0,6mg- Scopolamin: 0,25 - 1,0mg2.2.Loại tổng hợp- Trihexyphenydin (Artan, parkinan)Tác dụng huỷ phó giao cảm, chống parkinson kém atropin, nhưng ít độc. Viên2mg và 5mg. Uống 6 12mg / ngày, chia làm nhiều lần,- Dietazin (Diparcol)Là dẫn xuất của phenothiazin, có tác dụng liệt hạch, huỷ phó giao cảm, hu ỷ giaocảm, kháng histamin và chống co thắt. Ngoài ra còn có thêm tác dụng hạ nhiệt,giảm đau và an thần nhẹ. Tác dụng rất tốt đối với chứng run của bệnh.Tác dụng không mong muốn: chóng mặt, mơ màng, tê tay chân, táo bón.Liều lượng: uống mỗi ngày 0,05g; tăng dần tới 0,5 -1,0g.- Các thuốc khác- Procyclindin (Kemadrin): 5,0 - 20mg / ngày.- Orphenadrin (Disipal): 150 - 400mg / ngày.- Benztropin (Cogentin): 1,0 - 6,0mg / ngày. ...