Thuốc Diltiazem

Tên chung quốc tế: Diltiazem. Mã ATC: C08D B01. Loại thuốc: Thuốc đối kháng calci, trị đau thắt ngực và tăng huyết áp. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén diltiazem hydroclorid 60 mg. Viên nang diltiazem hydroclorid 60 mg, 90 mg, 120 mg, 180 mg, 240 mg, 300 mg. Viên nén giải phóng chậm diltiazem hydroclorid 60 mg, 90 mg và 120 mg. Dược lý và cơ chế tác dụngDiltiazem ức chế dòng calci đi qua các kênh calci phụ thuộc điện áp ở màng tế bào cơ tim và cơ trơn mạch máu. Do làm giảm nồng...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Thuốc Diltiazem DiltiazemTên chung quốc tế: Diltiazem.Mã ATC: C08D B01.Loại thuốc: Thuốc đối kháng calci, trị đau thắt ngực và tăng huyết áp.Dạng thuốc và hàm lượngViên nén diltiazem hydroclorid 60 mg.Viên nang diltiazem hydroclorid 60 mg, 90 mg, 120 mg, 180 mg, 240 mg,300 mg.Viên nén giải phóng chậm diltiazem hydroclorid 60 mg, 90 mg và 120 mg.Dược lý và cơ chế tác dụngDiltiazem ức chế dòng calci đi qua các kênh calci phụ thuộc điện áp ở màngtế bào cơ tim và cơ trơn mạch máu. Do làm giảm nồng độ calci trong nhữngtế bào này thuốc làm giãn động mạch vành và mạch ngoại vi. Thuốc làmchậm nhịp tim, giảm co bóp cơ tim và làm chậm dẫn truyền nút nhĩ thất.Thuốc được sử dụng trong điều trị đau thắt ngực và tăng huyết áp.Thuốc được hấp thu tốt. Khả dụng sinh học khoảng 40% khi chuyển hóa quagan lần đầu, có thể tăng khi dùng thuốc dài ngày và khi tăng liều. Khoảng 70- 80% thuốc liên kết với protein.Phân bố: Diltiazem ưa mỡ và có thể tích phân bố cao khoảng từ 3 - 8 lít/kg.Diltiazem chuyển hóa chủ yếu ở gan. Hai chất chuyển hóa chính là N -monodesmethyl và desacetyl diltiazem, đều có tác dụng dược lý khoảng 25 -50% so với tác dụng của diltiazem hydroclorid. Thuốc được chuyển hóachậm ở những người bị suy gan, những chất chuyển hóa thường ở dạng liênhợp glucuronid và sulfat.Thải trừ: Diltiazem được thải trừ dưới dạng các sản phẩm chuyển hóa(khoảng 35%) dạng không biến đổi qua thận khoảng 2 - 4%; số còn lại,khoảng 60% thải trừ qua phân. Nửa đời thải trừ của diltiazem trung bìnhkhoảng 6 - 8 giờ nhưng có thể dao động từ 2 - 11 giờ. Mặc dù nửa đời thảitrừ của thuốc không thay đổi khi dùng nhắc lại, vẫn có một lượng nhỏdiltiazem cũng như chất chuyển hóa desacetyl được tích lũy trong huyếttương.Ở người cao tuổi, nồng độ trong huyết tương cao hơn ở người trẻ, nhưngkhông có những thay đổi lớn về mặt dược động học của diltiazem. Nồng độtrong huyết tương có xu hướng cao hơn ở những người bệnh xơ gan do giảmchuyển hóa oxy hóa. Với người bệnh suy thận, không cần phải điều chỉnhliều vì những chất ức chế dòng calci thường có lợi cho người bệnh suy thậncấp.Chỉ địnhÐiều trị và dự phòng cơn đau thắt ngực, kể cả đau thắt ngực Prinzmetal.Ðiều trị tăng huyết áp nhẹ và vừa.Chống chỉ địnhRối loạn hoạt động nút xoang, blốc nhĩ thất độ 2 và độ 3.Mẫn cảm với diltiazem.Suy thất trái kèm theo sung huyết phổi.Nhịp tim chậm dưới 50 phút.Thận trọngTheo dõi thường xuyên đối với người bệnh đái tháo đường khi sử dụngthuốc này.Người bệnh bị rối loạn chức năng gan từ trước hoặc mới nẩy sinh trong quátrình điều trị.Blốc nhĩ thất độ 1 hoặc khoảng PR kéo d ài, chậm nhịp tim, huyết áp thấp(huyết áp tâm thu dưới 90 mmHg).Người bệnh giảm chức năng thất trái, người bệnh suy thận.Thời kỳ mang thaiDiltiazem có thể gây quái thai ở động vật thí nghiệm, tuy chưa có kinhnghiệm nào trên người mang thai, nhưng nói chung chống chỉ định đối vớingười mang thai hoặc nghi có thai.Thời kỳ cho con búDiltiazem bài tiết qua sữa mẹ và chưa biết được ảnh hưởng có thể xảy ra vớitrẻ còn bú, do đó không nên cho con bú trong thời gian dùng thuốc.Tác dụng không mong muốn (ADR)Thuốc có thể gây khó chịu ít nhiều ở một số người bệnh. Khoảng 30% ngườibệnh dùng thuốc được ghi nhận gặp tác dụng không mong muốn liên quanđến khả năng gây giãn mạch của diltiazem. Những biểu hiện hay gặp nhất lànhức đầu, buồn nôn, chóng mặt và phù cổ chân. Khoảng 2% có ban dị ứng.Thường gặp, ADR >1/100Toàn thân: Phù cổ chân, đau đầu, chóng mặt, ngủ gà.Tuần hoàn: Blốc nhĩ thất độ 1.Tiêu hóa: Buồn nôn, táo bón.Da: Ngứa ngáy, ngoại ban.Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Nhịp tim chậm, mày đay.Hiếm gặp, ADR < 1/1000Toàn thân: Ban ở mặt với cảm giác nóng bừng.Tuần hoàn: Blốc nhĩ thất độ 2 và 3, ngừng xoang, đau thắt ngực tăng thêm,đánh trống ngực, tụt huyết áp, tim đập nhanh, ngoại tâm thu.Tiêu hóa: Phì lợi, viêm gan.Da: Ban đỏ đa dạng, phù Quincke.Cơ xương khớp: Ðau cơ, đau khớp.Thần kinh: Lú lẫn hoặc mất ngủ.Ban do quá mẫn cảm, thường nhẹ và thoáng qua nhưng một số ít trường hợpcó thể bị ban đa dạng, viêm da tróc vảy. Tăng men gan thoáng qua và viêmgan.Diltiazem cũng gây suy tim sung huyết, đòi hỏi chăm sóc kỹ người bệnh khicó suy chức năng thất trái.Hướng dẫn cách xử trí ADRTrong một số ít trường hợp có thể thấy tăng 1 số men gan (SGOT, SGPT,gamma GT, LDH) và phosphatase kiềm với triệu chứng tương tự viêm gancấp. Vì thế cần phải theo dõi các thông số về gan đều đặn. Ðặc biệt khi dùngliều cao và/hoặc có tiền sử bệnh tim, nhịp chậm, rối loạn dẫn truyền (blốcxoang nhĩ hoặc nhĩ thất), hạ huyết áp, đánh trống ngực và suy tim có thể xảyra. Thầy thuốc cần theo dõi thường xuyên, xử lý tùy theo triệu chứng (xemmục xử trí quá liều).Liều lượng và cách dùngLiều thông thường: Uống 60 mg, 3 lần một ngày ngay trước khi ăn.Ðiều ...