THUỐC KÍCH THÍCH TKTW

Phân loại: 1. Kích thích vùng cảm giác, tăng hưng phấn cảm xúc, chống mệt mỏi: Cafein và dẫn chất xanthin khác.2. Kích thích hành não, hưng phấn trung khu hô hấp, tuần hoàn:Niketamid, pentylentetrazol, long não…Bemegride, demefline, doxapram, lobeline...3. Kích thích tủy sống, tăng phản xạ, hoạt động cơ vân, các chi: Strychnin là đại diện.4. Thuốc tác dụng giống giao cảm kích thích TKTW:Tác dụng:- Kích thích thụ thể adrenergic (giao cảm);- Kích thích trực tiếp TKTW;- Tiêu lipid, gây cảm giác chán ăn. 4 a. Thuốc ít gây lệ thuộc:Methylphenidat, modafinil, pemolin,... 4 b. Thuốc gây...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
THUỐC KÍCH THÍCH TKTW THUỐC KÍCH THÍCH TKTW* Phân loại: 1. Kích thích vùng cảm giác, tăng hưng phấn cảm xúc, chống mệt mỏi: Cafein và dẫn chất xanthin khác. 2. Kích thích hành não, hưng phấn trung khu hô hấp, tuần hoàn: Niketamid, pentylentetrazol, long não… Bemegride, demefline, doxapram, lobeline... 3. Kích thích tủy sống, tăng phản xạ, hoạt động cơ vân, các chi: Strychnin là đại diện. 4. Thuốc tác dụng giống giao cảm kích thích TKTW: Tác dụng: - Kích thích thụ thể adrenergic (giao cảm); - Kích thích trực tiếp TKTW; - Tiêu lipid, gây cảm giác chán ăn. 4 a. Thuốc ít gây lệ thuộc: Methylphenidat, modafinil, pemolin,... 4 b. Thuốc gây lệ thuộc khi dùng nhiều lần: (Thuốc dẫn chất phenylethylamin-xem ch. 10 thuốc t/d TKTV) Amphetamine, dextroamphetamine, diethylpropion, fenfluramine, fenproporex, mazindol, metamfetamine, phentermine… 5. Thuốc kích thích TKTW theo cơ chế khác: Atomoxetine: Phong bế chọn lọc tái hấp thu noradrenalin. Deanol: Tiền cholin, tăng hình thành acetylcholin/não. Chỉ định: Tình trạng qúa hoạt ở trẻ em.Ghi chú: Một số thuốc khác cũng kích thích TKTW, ngo ài tác dụng chính: Albuterol, atropin, alcaloid cựa loã mạch, xyclocain…* Một số thuốc:CAFEINE O H3C N N CH3 1Công thức: 7 6 2 .H O 3 5 4 O N N 2C8H10N4O2 .H2O CH3ptl: 212,2Tên KH: 1,3,7-Trimethyl xanthin monohydratBảng 2. KT TKTW/dh Cafeine-tiếpNguồn gốc: Từ lá chè, hạt cà phê.Điều chế: Từ lá chè già hoặc tổng hợp hóa học (xem tài liệu).Tính chất: - Bột, tinh thể hình kim màu trắng, đắng nhẹ; F 234-239oC. - Thăng hoa ở nhiệt độ > 100o C; mất nước/KK khô. - Khó tan/nước lạnh, Et-OH, ether; dễ tan/ d.d.natri benzoat. Base yếu (3 N nhưng chen giữa hai carbonyl).Định tính: - Phản ứng màu murexit: (chung cả theophyllin, theobromin): Chất thử / HCl + H2O2 (oxy hóa); thêm NH3: màu đỏ hồng. - Đặt mẫu thử vào chén sứ, đun: thăng hoa hết. - Sắc ký: lớp mỏng, HPLC.Định lượng: Acid-base/ acid acetic + benzen; HClO4 0,1M; đo thế. Đo iod: áp dụng cho dung dịch cafein natri benzoat.Tác dụng: Kích thích TKTW Liều thấp chống mệt mỏi, buồn ngủ, tạo tỉnh táo tinh thần. Liều cao kích thích thần kinh phế vị, hô hấp, tuần ho àn: Tăng nhịp thở, tănglực bóp cơ tim, tăng lượng máu từ tim.Chỉ định: Trụy tim mạch và suy hô hấp, suy nhược thần kinh. Qúa liều thuốc mê, thuốc ngủ. Phối hợp với thuốc giảm đau hạ nhiệt như aspirin, paracetamol... Liều dùng: Người lớn, uống: 50-100 mg/24 h. Không qúa 1 g/24 h. Dung dịch tiêm cafein-natri benzoat (7% cafein) chống suy hô hấp, tuầnhoàn cấp: NL, tiêm IV, truyền 70-140 mg/lần; 1-2 lần/24 h. Phối hợp aspirin, paracetamol: 15-65 mg/viên.Dạng bào chế: Viên 0,2 và 0,5 g; Thuốc tiêm 7%.Tác dụng KMM: Liều cao gây mất ngủ, mệt mỏi, run cơ, hồi hộp; Tiêm tĩnh mạch có thể gây co giật, loạn nhịp tim, hạ huyết áp.CCĐ: Tăng HA, thiểu năng tim-mạch, trẻ em < 15 tháng tuổi.Bảo quản: Tránh nhiệt độ cao, không khí khô.Bảng 3- KT TKTW/dh* Thuốc kích thích hành não:NIKETHAMIDETên khác: Nicetamidum O C C2H5 NCông thức: C2H5 NC10H14N2Optl: 178,2Tên KH: N,N-DiethylnicotinamideĐiều chế: Xem HD I.Tính chất: Chất lỏng trong suốt, không màu hoặc vàng nhạt, mùi thơm nhẹ, vị đắng; kếttinh khi để lạnh. Hòa lẫn nước, ethanol, cloroform, ether. Ở 25o C: Tỷ trọng 1,058-1,066; chỉ số khúc xạ 1,524-1,526.Định tính: - Xác định các chỉ số vật lý: tỷ trọng, chỉ số khúc xạ; - Tạo phức màu xanh lơ với Cu++ (CuSO4).Định lượng: Acid-base/CH3COOH khan; HClO4 0,1M; đo điện thếTác dụng: Kích thích hô hấp, tuần hoàn; hiệu lực thấp.Chỉ định: TKTW bị ức chế qúa mức: Ngộ độc thuốc ức chế cholinesterase, CO; ngạt, điện giật… Liều dùng: Dung dịch 25%. - Tiêm (IV, IM): NL, 1-15 ml/lần; tiêm nhắc lại nếu cần; - Uống 3-5 ml (duy trì hoặc bệnh nhẹ). Viên ngậm coramin (niketamid/glucose): chống mệt mỏi.Ngộ độc qúa liều: Cơn co giật như động kinh.Bảo quản: Tránh ánh sáng.DOXAPRAM HYDROCLORIDCông thức: Et N 1 O 2 HC24H30N2O2 .HCl .H2O 4 3 . HCl . H2O N Ph PhPtl :432,9 OBảng 4- KT TKTW/dh Doxapram-tiếpTên KH: 1-Ethyl-4-(2-morpholinoethyl)-3,3-diphenyl-2-py ...