THUỐC PHONG BẾ ADRENERGIC – PHẦN 1

Reserpin, là alcaloid Rauwolfia, có t/d phong bế giao cảm; làm giảm hoặc mất tác dụng các catecholamin.Phân loại:- Phong bế thụ thể : Ergotamin, phenoxybenzamin, ..- Phong bế thụ thể : Propranolol, nadolol, timolol...- Phong bế cả hai thụ thể  và : Labetalol, sotalol, carvedilol.Cơ chế t/d: Đối kháng tranh chấp trên thụ thể tạo hiệu qủa khác nhau.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
THUỐC PHONG BẾ ADRENERGIC – PHẦN 1 THUỐC PHONG BẾ ADRENERGIC – PHẦN 1 (giao cảm) Reserpin, là alcaloid Rauwolfia, có t/d phong bế giao cảm; làm giảm hoặcmất tác dụng các catecholamin.Phân loại: - Phong bế thụ thể : Ergotamin, phenoxybenzamin, .. - Phong bế thụ thể : Propranolol, nadolol, timolol... - Phong bế cả hai thụ thể  và : Labetalol, sotalol, carvedilol.Cơ chế t/d: Đối kháng tranh chấp trên thụ thể tạo hiệu qủa khác nhau.1. THUỐC PHONG BẾ THỤ THỂ ALPHA Chỉ thuốc phong bế 1 được ứng dụng (phong bế 2 là t/d phụ). Hai loại thuốc đối kháng thụ thể 1: - Chọn lọc: không kèm hoạt tính phong bế 2. - Không chọn lọc: phong bế cả hai thụ thể 1 và 2.* Thuốc phong bế không chọn lọc thụ thể :Danh mục thuốc: Phenoxybenzamine, phentolamine...Tác dụng: Phong bế đáp ứng của thụ thể 1 với các catecholamin, gây: - Giãn mạch hạ HA, sung huyết (mũi, mắt...). - Tích nước tăng lưu lượng tĩnh mạch, gây hạ huyết áp thế đứng. - Gây tăng nhịp, rung tim; tăng tiết renin thận phản hồi.Chỉ định: - Xanh tím đầu chi, tắc động mạch; viêm tắc huyết khối tĩnh mạch; hoại tử diabet; u tế bào ưa crom (tủy thượng thận). - Dùng trước phẫu thuật đề phòng tăng huyết áp cơ hội. - U tế bào ưa crom không phẫu thuật được (thuốc t/d kéo dài).Bảng 18-TKTV/dhTác dụng KMM: Hạ huyết áp quá mức gây choáng, loạn nhịp tim. Tích nước gây tăng nhãn áp, sung huyết niêm mạc; dễ nhiễm khuẩn đườnghô hấp.Chống chỉ định: Thiểu năng thận, xơ cứng mạch vành, suy não.PHENOXYBENZAMINE HYDROCHLORIDEBiệt dược: Bensylyt; DybenzylinCông thức: C H3 CH2 N C H CH2 O . H Cl C H2 CH2 C lTên KH: N-(2-Cloroethyl)-N-(1-methyl-2-phenoxyethyl)benzenmethan- amin hydrocloridTính chất: Bột k/t màu trắng, không mùi; nóng chảy ở 137,5-140oC. Tan/ alcol, cloroform, propylen glycol; tan/ nước (1 g/25 ml). Hấp thụ UV: MAX ở 272 và 279 nm (ethanol 96%).Hóa tính: Tính base do amin III.Định tính: Xác định hấp thụ UV; đo độ chảy và phổ IR so với chuẩn.Định lượng: Acid-base / ethanol 96%; NaOH 0,1 M; đo điện thế.Tác dụng: Phong bế thụ thể  không chọn lọc.Cơ chế t/d: alkyl hóa không thuận nghịch trên thụ thể . Thời hạn tác dụng 3-5 ngày. Hấp thu tốt khi uống.Chỉ định: Các chỉ định như nói ở phần chung. Thuận lợi trong điều trị u tế bào ưa crom không phẫu thuật. NL: Uống bắt đầu 10 mg/24 h; tăng liều dần tới 1-2 mg/kg/24 h. Truyền /phẫu thuật: 1 mg/kg/24 h, pha trong 200 ml NaCl 0,9%. TE: Bắt đầu 0,2 mg/kg/24 h; tăng liều dần, tới 10 mg/24 h.Dạng bào chế: Viên 10 mg; thuốc tiêm.Tác dụng KMM; CCĐ: Xem tác dụng phụ chung. Tăng nhịp tim quá mức.Bảo quản: Tránh ánh sáng.Tự tìm hiểu: PHENTOLAMINE MESILATE* Thuốc phong bế chọn lọc thụ thể 1Danh mục thuốc: Indoramin, prazosin và tương tự (bảng 10.7).Chỉ định: Như loại thuốc đối kháng 1 không chọn lọc.Bảng 19-TKTV/dhTác dụng KMM, chống CĐ: Như thuốc đối kháng 1 không chọn lọc. Không có tác dụng phụ do phong bế thụ thể 2 .PRAZOSIN HYDROCHLORIDE N H3C O N N COCông thức: O N H3C O . HC l NH2Tên KH: 1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-furanylcarbonyl) piperazin hydroclorid (Merck)Tính chất: Bột k/t màu trắng. Tan ít trong nước; tan trong alcol. Hấp thụ UV: MAX 247; 330 và 343 nm (HCl/Me-OH).Tác dụng: Phong bế chọn lọc thụ thể 1: giãn mạch, hạ HA. Thuốc hấp thu tốt khi uống; thời hạn tác dụng 6 -12 h.Chỉ định: - Tăng huyết áp nhẹ và trung bình. - Dùng trước phẫu thuật u tế bào ưa crom phòng tăng HA. - Suy tim: Tăng lượng máu tống ra, tránh nhồi máu cơ tim.Liều dùng (qui ra dạng base): NL, uống 0,5-1 mg/lần  3 lần/24 h; tăng tới tối đa 20 mg/24 h. TE < 7 tuổi, uống 0,25 mg/lần  3 lần/24 h;Tác dụng KMM: Tăng nhịp tim, đau đầu, nghẹt mũi, hoa mắt..Bảo quản: Tránh ánh sáng.INDORAMIN HYDROCHLORIDETên khác: Baratol; Vidora NH . HC lCông thức: N NH C O CH2 C H2Tên KH: N-1-[2-(Indol-3-yl)ethyl]-4-piperidyl benzamid hydrocloridTính chất: Bột màu trắng hoặc vô định hình; Tan nhẹ trong nước, ethanol; tan/ methanol; khó tan/ ether. Hấp thụ UV: MAX ở 273; 280 và 290 nm (ethanol 96%)Bảng 20-TKTV/dhĐịnh lượng: - ...