THUỐC TÁC DỤNG TRÊN HỆ PHÓ GIAO CẢM – PHẦN 1

CHOLIN: Là chất truyền đạt thần kinh phó giao cảm. Chức năng: Kích thích hoạt động phó giao cảm.Đích tác dụng: - Nút tận cùng tiền và hậu hạch tự động,- Vị trí liên kết thần kinh-cơ vận động,- Các tuyến ngoại tiết và ở một số synap TKTW.Chế phẩm dược dụng: Acetylcholin cloridACETYLCHOLIN CLORIDCông thức: [CH3-CO-O-CH2-CH2-N+ (CH3)3] Cl-Tên khoa học: 2-Acetyloxy-N,N,N-trimethyl ethanaminium clorid ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
THUỐC TÁC DỤNG TRÊN HỆ PHÓ GIAO CẢM – PHẦN 1 THUỐC TÁC DỤNG TRÊN HỆ PHÓ GIAO CẢM – PHẦN 1A. THUỐC HOẠT TÍNH PHÓ GIAO CẢM1. CHOLIN: Là chất truyền đạt thần kinh phó giao cảm.Chức năng: Kích thích hoạt động phó giao cảm.Đích tác dụng: - Nút tận cùng tiền và hậu hạch tự động, - Vị trí liên kết thần kinh-cơ vận động, - Các tuyến ngoại tiết và ở một số synap TKTW.Chế phẩm dược dụng: Acetylcholin cloridACETYLCHOLIN CLORIDCông thức: [CH3-CO-O-CH2-CH2-N+ (CH3)3] Cl-Tên khoa học: 2-Acetyloxy-N,N,N-trimethyl ethanaminium cloridĐiều chế: Phản ứng trimethylamin (I) với 2-cloroethylacetat (II): (Me)3N + Cl-CH2-CH2-OCO-Me  Me-CO-O-CH2-CH2-N+(Me)3 . Cl- (I) (II) Acetylcholin cloridTính chất: Bột kết tinh màu trắng, dễ hút ẩm, mùi đặc trưng, vị đắng mặn. Tan nhiều/ nước, ethanol; hầu như không tan/ ether. Dễ bị hỏng do nhiệt, kiềm, nhất là dung dịch (thủy phân).Tác dụng: Giải phóng cholin phát huy tác dụng phó giao cảm. Bị enzym cholinesterase phá hủy từ ngoài đích tác dụng; Thời hạn t/d ngắn, không có ý nghĩa điều trị toàn thân.Chỉ định: Tạo co đồng tử, giảm nhãn áp sau phẫu thuật mắt. Phát huy tác dụng nhanh và kéo dài 20 phút. Tra mắt không hiệu qủa vì bị hỏng nhanh; dùng ống dẫn đưa trực tiếpacetylcholin vào sâu trong m ắt.Liêù dùng: 0,5-2 ml dung dịch 1% (mới pha)/lần.Bảo quản: Tránh ẩm, nhiệt độ cao; tránh tiếp xúc với kiềm.2. THUỐC DUY TRÌ HOẠT TÍNH CHOLINTác dụng: Phong bế cholinesterase, kìm hãm phân hủy acetylcholin ở đích tác dụng,kéo dài hiệu lực của acetylcholin.Gọi chung là Thuốc phong bế cholinesterase (Anticholinesterases).Đích tác dụng: Giới hạn ở thần kinh-cơ trơn, tim mạch và các tuyến ngoại tiết.Bảng 33-Phó g. cảm/dhPhân loại: Theo cấu trúc hóa học + hiệu lực tác dụng: - Nhóm 1. Các hợp chất amin và ammonium IV: Physostigmin (amin), neostigmin, ambenonium, demecarium, edrophonium, pyridostigmin, tacrin. - Nhóm 2. Hợp chất lân hữu cơ: Echothiophat, isoflurophat.Tác dụng: N.1: Liên kết ion thuận nghịch với enzym; chọn lọc acetylcholinesterase:  dẫn truyền ở liên kết TK-cơ, cơ trơn; tăng tiết tuyến ngoại tiết. Qua được hàng rào máu-não  tác dụng TW. N.2 (Lân hữu cơ): Liên kết ái lực không thuận nghịch với enzym; Thời hạn tác dụng dài, nhạy cảm với butyrylcholinesterase, Không ion hóa, dễ qua hàng rào máu-não  tác dụng TW.Chỉ định chung: Điều trị toàn thân. - Liệt, nhược cơ vận động, qúa liều thuốc giãn cơ (d-tubocurarin....); đờ hoặc tắc ruột sau mổ, sau đẻ; - Giảm tiết tuyến ngoại tiết: Khô miệng.... - Edrophonium chống loạn nhịp tim trên thất kịch phát. - Physostigmin (amin): Giải độc thuốc ức chế TKTW. - Nhãn khoa, dùng trị glaucom và phục vụ phẫu thuật mắt. Nhiều thuốc chỉ tác dụng chọn lọc, không đủ các chỉ định trên.Tác dụng KMM: Do quá liều. - Tăng tiết: nước bọt, mồ hôi, dịch nhày đường hô hấp, dịch dạ dày.. - Hoa mắt, cồn cào đau bụng, rối loạn đại-tiểu tiện. Khắc phục bằng liều đầy đủ atropin (thuốc antimuscarinic)Qúa liều physostigmin và lân hữu cơ gây hội chứng TKTW: Mất điều hòa phản xạ, lẫn lộn, có thể hôn mê; vặn cơ, rung cơ... Khắc phục bằng phối hợp atropin và pralidoxim (antidote).Chống chỉ định và thận trọng: Hen, viêm loét dạ dày, tắc đường tiết niệu, bệnh tim-mạch, động kinh, parkinson, rối loạn thị giác, mẫn cảm thuốc. Phụ nữ mang thai và trẻ sơ sinh không dùng thuốc lân hữu cơ.Bảng 34-Phó g. cảm/dhBảng 10.12. Tóm tắt các thuốc phong bế cholinesteraseTên chất Tác dụng/ Chỉ định Liều dùng - Kích thích ngoại tiết, vùng - NL, uống, tiêm:Physostigmin bụng, đồng tử, tăng HA.(benzoat, sulfat...) 0,5-2 mg/l x 3l/24 h; - CĐ: Qúa liều thuốc TKTW, TE: liều thấp hơn.(amonium IV) glaucom. - KT vùng bụng, cơ vân, niệu. -NL, U: 15 mg/lầnNeostigmin - CĐ: nhược cơ, đờ ruột; giải x 3 lần/24 h;(bromid, sulfat) độc thuốc giãn cơ vân.(amonium IV) tiêm 1-2 mg/1-3 h. Tương tự neostigmin. -NL, uốngAmbenonium clorid - CĐ: nhược cơ nặng.(amonium IV) 5-25 mg/l x 3l/24 h. - CĐ: glaucom. Tra mắt d.d. 0,25%:Demecarium bromid 1-2 giọt/lần(amonium IV) ...