Tìm hiểu về Thuốc hạ sốt - giảm đau - chống viêm

Danh pháp : + Hạ sốt - Giảm đau - Chống viêm:HS-GĐ-CV+ Thuốc chống viêm phi steroid ( CVPS / NSAIDs / AINS ) ( ≠ SAIDs / AIS ).?+ Thuốc trị thấp khớp, kháng viêm và giảm đau, hạ sốt.+ Thuốc giảm đau khụng gây ngủ+ NSAIDs = Nonsteroidalanti-inflammatory drugs + AINS = Anti-inflammatoires non-steroidiens ( ≠ AIS ).+ Antirheumatic, anti-inflammatory, analgesics and antipyretics.+ Nonnarcotic analgesics( ≠ narcotic analgesics ).
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Tìm hiểu về Thuốc hạ sốt - giảm đau - chống viêm Thuốc hạ sốt - giảm đau - chống viêm1 - Đại cương:1.1. Danh pháp :+ Hạ sốt - Giảm đau - Chống viêm:HS-GĐ-CV+ Thuốc chống viêm phi steroid ( CVPS / NSAIDs / AINS )( ≠ SAIDs / AIS ).?+ Thuốc trị thấp khớp, kháng viêm và giảm đau, hạ sốt.+ Thuốc giảm đau khụng gây ngủ+ NSAIDs = Nonsteroidalanti-inflammatory drugs+ AINS = Anti-inflammatoires non-steroidiens ( ≠ AIS ).+ Antirheumatic, anti-inflammatory, analgesics and antipyretics.+ Nonnarcotic analgesics( ≠ narcotic analgesics ).1.2. Khái niệm chung : các thuốc HS-GĐ-CV bao gồm nhiều nhóm thuốc có cấutrúc hóa học khác nhau nhng đều có tác dụng dợc lý chung là HS, GĐ, CV, chốngthấp khớp, chống đông vón tiểu cầu.Tác dụng chống viêm tơng tự các GC nhng cấu trúc hóa học không có nhân steral( steroid ) nên còn đợc gọi là thuốc CV phi steroid để phân biệt với các GC.Cấu trúc của steroid có 4 vòng, 21 carbon gắn với nhân cyclopentano-perhydrophenantren.1.3. Phân loại :1.3.1. Phân loại thuốc giảm đau :+ Thuốc giảm đau gây nghiện ( gây ngủ ) : morphin và các opiat, opioid+ Thuốc giảm đau phi steroid ( NSAIDs )+ Thuốc giảm đau hỗ trợ : làm tăng hiệu quả giảm đau của thuốc loại morphin vàthuốc CVPS, hoặc làm giảm nhẹ các TDKMM của các thuốc trên. VD : thuốc mê,thuốc tê, vitamin, carbamazepin, ergotamin…1.3.2. Phân loại CVPS theo cấu trúc hóa học và tác dụng dợc lý :1.3.2.1. Thuốc CVPS loại ức chế COX không chọn lọc ( khụng ưu tiờn ) :a- Nhóm acid salicylic : acid acetyl salicylic( aspirin ),methyl salicylat…b- Nhóm indol : indomethacin, acemethacin, sulindac.c- Nhóm pyrazolon : phenylbutazon, oxyphenbutazon.d- Nhóm acid propionic : ibuprofen, naproxen, ketoprofen, fenoprofen...e- Nhóm acid phenylacetic : diclofenac, aceclofenac.f- Nhóm acid enolic ( oxicam ): meloxicam, piroxicam, tenoxicam.g- Nhóm acid heteroarylacetic ketorolac, tolmetin.h- Các thuốc khác :+ Acid flufenamic :BD : arlef, flufacid, fullsafe, sastridex…+ Acid mefenamic:BD : bonabol, dolfenal, mefacit, ponstyl, mefenix…+Acid metiazinic:BD : novartril, roimal, soripal, soridermal…+ Acid niflumic:BD : actol, donalgin, noflam, nifluril…+ Acid protizinic :BD : pirocrid, PRT…+ Acid tiaprofenic:BD : artiflam, surgam, surgamic, tiafen…+ Các dẫn xuất của acid dioxybenzoic, acid acetylo-cresotinic…1.3.2.2. Thuốc CVPS ức chế chọn lọc ( ưu tiờn ) COX-2 :a- Nhóm furanon có nhóm thế diaryl : rofecoxib.b- Nhóm pyrazolon có nhóm thế diaryl: celecoxib.c- Nhóm acid indolacetic : etodolac.d- Nhóm sulfonanilid : nimesulid.1.3.3. Phân loại theo thời gian bán thải trừ :1.3.3.1. Các thuốc có t1/2 ngắn ( < 10 h ) :sử dụng khá an toàn cho ngời cao tuổivà ngời suy thận.1.3.3.2. Các thuốc có t1/2 trung gian ( 10 - 30 h ) sử dụng tơng đối dễ dàng và ít TDKMM hơn các thuốccó t1/2 dài.1.3.3.3. Các thuốc có t1/2 dài ( > 30 h ) :chỉ cần dùng 1 lần/24 h. Dễ gây tích luỹ thuốc, nhất là với ngờicao tuổi và suy thận, dễ gây tai biến nặng. Khi ngừng thuốc tác dụng độc hại c ònkéo dài.1.4. Dược động học chung+ Bản chất : acid yếu ( hoặc muối acid ) có pKa = 2 - 5.+ Hấp thu tốt qua ống tiêu hóa do ít bị ion hóa ở dạ dày ( pH » 1 ).+ Gắn rất mạnh vào protein huyết tơng, có thuốc tới 99,7 % ( nhóm oxicam,diclofenac… ), do đó dễ đẩy các thuốc khác khỏi nơi dự trữ ( protein huyết tơng )ra dạng tự do, làm tăng độc tính của thuốc đó Các sulfamid hạ đường huyết o - Thuốc chống đông máu kháng vitamin K ( dicoumarol, tromexan, o warfarin…), - Diphenylhydantoin… o+ Chuyển hóa chủ yếu ở gan ( trừ acid salicylic ).+ Thải trừ chủ yếu qua thận ( dới dạng còn hoạt tính, nhất là khi dùng với liềuchống viêm và liều độc ).+ Các thuốc khác nhau về độ thải trừ, t1/2 thay đổi từ 1 – 2 h ( aspirin, nhómpropionic ) đến vài ngày (nhóm pyrazolon, oxicam)+ Tốc độ thải trừ phụ thuộc pH nước tiểu.1.5.Tác dụng điều trị - cơ chế1.5.1. Tác dụng hạ sốt :* Đặc điểm tác dụng :+ Với liều điều trị, thuốc chỉ làm hạ sốt trên ngời bị sốt do bất kỳ nguy ên nhân gìmà không có tác dụng trên ngời thờng.+ Thuốc chỉ làm tăng quá trình thải nhiệt ( giãn mạch ngoại vi, tăng tiết mồ hôi... )mà không có tác dụng đến quá trình sinh nhiệt.+ Đây chỉ là thuốc điều trị triệu chứng mà không có tác dụng điều trị nguyên nhângây sốt; sau khi thuốc bị thải trừ, sốt sẽ trở lại.Chất gây sốt nội tại : ?Chất gây sốt nội tại : IL-1, IL-6, ỏTNF, IFN ?IL-1 : interleukin 1TNF: tumor necrosis factor ỏIFN : interferon* Cơ chế: Các CVPS ức chế prostaglandin synthetase, nên làm giảm tổng hợp PG E1, E2,có tác dụng hạ sốt do làm tăng quá trình thải nhiệt, lập lại thăng bằng cho trungtâm điều nhiệt ở vùng dới đồi ( Hình 2 ).1.5.2.Tác dụng giảm đau* Đặ ...