Tioconazol

Tên chung quốc tế: Tioconazole. Mã ATC: D01A C07, G01A F08. Loại thuốc: Thuốc chống nấm (tại chỗ). Dạng thuốc và hàm lượng Dạng bôi ngoài: Kem, thuốc bôi, bột 1%, dung dịch 28%. Dạng dùng đường âm đạo: Mỡ bôi âm đạo 6,5%; viên đạn đặt âm đạo 300 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Tioconazol có tác dụng kìm nấm nhưng cũng có thể diệt nấm tùy thuộc vào nồng độ. Giống các azol chống nấm khác, tioconazol ức chế hoạt động của cytochrom P450 là hệ enzym cần thiết cho quá trình khử methyl...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Tioconazol TioconazolTên chung quốc tế: Tioconazole.Mã ATC: D01A C07, G01A F08.Loại thuốc: Thuốc chống nấm (tại chỗ).Dạng thuốc và hàm lượngDạng bôi ngoài: Kem, thuốc bôi, bột 1%, dung dịch 28%.Dạng dùng đường âm đạo: Mỡ bôi âm đạo 6,5%; viên đạn đặt âm đạo 300mg.Dược lý và cơ chế tác dụngTioconazol có tác dụng kìm nấm nhưng cũng có thể diệt nấm tùy thuộc vàonồng độ. Giống các azol chống nấm khác, tioconazol ức chế hoạt động củacytochrom P450 là hệ enzym cần thiết cho quá trình khử methyl các 14 -alpha - methyl sterol để thành ergosterol. Lượng ergosterol, sterol chính củamàng tế bào nấm, sẽ bị giảm. Ðiều đó gây tổn hại màng tế bào, làm thay đổichức năng và tính thấm của màng và hậu quả là làm thất thoát các thànhphần nội bào thiết yếu. Ảnh hưởng của thuốc trên hoạt động của cytochromP450 có nguy cơ gây tương tác với các thuốc khác cũng chuyển hóa theo conđường này. Nhưng dạng bào chế dùng tại chỗ của thuốc này có thể ít gâytương tác hơn các thuốc chống nấm azol khác dùng đường toàn thân.Tioconazol cũng ức chế sinh tổng hợp triglycerid và phospholipid của nấm.Hơn nữa, tioconazol ức chế hoạt tính của enzym oxy hóa và peroxy hóa, hậuquả là tăng nồng độ độc hydroperoxyd của nội bào, do đó có thể góp phầnphá hủy cấu trúc các bào quan trong tế bào và gây hoại tử tế bào. VớiCandida albicans, tioconazol ức chế sự chuyển dạng bào tử chồi thành dạngsợi nấm xâm nhập.In vitro, tioconazol có tác dụng mạnh gấp 2 - 8 lần miconazol trên các chủngnấm da thông thường bao gồm Trichophyton mentagrophytes, T. rubrum, T.erinacei, T. tonsurans, Microsporum canis, M. gypseum, Epidermophytonfloccosum và Candida albicans. Tioconazol không có hiệu quả trong việcđiều trị nấm âm hộ - âm đạo gây ra bởi các chủng gây bệnh thông thườngkhác như Trichomonas vaginalis.Dược động họcMột lượng nhỏ tioconazol (25%) được hấp thu vào tuần hoàn sau khi đặtthuốc tại âm đạo trong vòng 2 - 8 giờ. Nồng độ điều trị được duy trì trong 3 -5 ngày sau liều duy nhất. Nửa đời của thuốc: 21 - 24 giờ. Thuốc được đàothải qua nước tiểu và phân với lượng xấp xỉ tương đương.Chỉ địnhTioconazol được chỉ định trong điều trị tại chỗ bệnh nấm âm hộ - âm đạogây ra bởi Candida albicans và các loại Candida khác ở phụ nữ mang thai(chỉ dùng trong quý 2 và quý 3 của thai kỳ) và phụ nữ không mang thai.Thuốc cũng được dùng ngoài da để điều trị nấm da lông, lang ben.Chống chỉ địnhTiền sử quá mẫn với các dẫn chất imidazol chống nấm hoặc với các thànhphần khác của thuốc. Thận trọngThuốc chỉ dùng tại chỗ. Không được bôi lên mắt hoặc uống.Khi dùng đường âm đạo, chỉ nên mở hộp thuốc ngay trước khi dùng để tránhô nhiễm. Nếu các triệu chứng lâm sàng vẫn tồn tại, nên tiến hành các xétnghiệm vi sinh thích hợp để loại trừ các nguồn gây bệnh khác và để khẳngđịnh việc chẩn đoán.Vì thuốc có thể làm hư hại bao cao su và màng ngăn âm đạo, do đó có thểlàm mất tác dụng của chúng nên phải tránh sử dụng các biện pháp tránh thainày trong 3 ngày sau khi điều trị.Không dùng nút bông trong khi sử dụng thuốc, sử dụng băng vệ sinh để thaythế.Nếu có biểu hiện mẫn cảm hoặc kích ứng, nên ngừng điều trị bằng các azolđặt âm đạo.Thời kỳ mang thaiCó thể dùng cho phụ nữ mang thai dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ.Thời kỳ cho con búVì không rõ tioconazol có được phân bố vào sữa mẹ hay không, nên tạmthời ngừng cho con bú trong thời gian dùng tioconazol.Tác dụng không mong muốn (ADR)Thường gặp, ADR > 1/100Bỏng rát âm hộ - âm đạo (6%), ngứa (5%), viêm âm đạo (5%), đau đầu(5%); các tác dụng phụ này không ảnh hưởng đến quá trình điều trị.Ðôi khi có các tác dụng phụ (< 2%) như viêm họng, viêm mũi, khó chịu ởâm hộ - âm đạo, phát ban, tiểu tiện khó và rát.ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Xuất tiết âm đạo, đỏ da và các kích ứng khác, sưng âm hộ, đau âm đạo.Quá mẫn (đỏ da hoặc phát ban), đa niệu, chứng đái đêm, giao hợp đau, khôdịch tiết âm đạo, tróc niêm mạc và bỏng rát.Hiếm gặp, ADR < 1/1000Ðau bụng dưới hoặc dạ dày, bỏng rát hoặc kích ứng dương vật của ngườibạn tình, viêm nhiễm.Ở một số người bệnh nữ, có cảm giác tiểu tiện bỏng rát. Các người bệnh nữnày đều có biểu hiện teo biểu mô âm đạo.Liều lượng và cách dùngTrường hợp nhiễm nấm Candida âm đạo (d ùng mỡ hoặc viên đạn âm đạo):Liều dùng thông thường của người lớn hoặc thiếu niên: Ðặt âm đạo một liềuduy nhất 300 mg hoặc 100 mg/1 lần trong 3 ngày liên tiếp (một thiết bị bôichứa mỡ âm đạo 6,5% hoặc một viên đạn âm đạo), đặt sâu trong âm đạo, tốtnhất lúc đi ngủ.Ghi chú: Một số tài liệu cho rằng dùng liều thứ 2, sau 1 - 2 tuần, có thể cóhiệu lực với người bệnh vẫn còn triệu chứng sau liều đầu tiên.Liều dùng thông thường ở trẻ em: Liều dùng chưa được xác định và phải dothầy thuốc quyết định.Trường hợp nhiễm nấm móng tay : Dùng dung dịch 28%. Bôi lên móng tayvà các vùng xung quanh2 lần/ngày trong vòng 6 tháng (có thể kéo dài ...