Tổng hợp và khảo sát hoạt tính kháng khuẩn của một số dẫn chất 1,3,4-oxadiazol

Trước tình trạng đề kháng kháng sinh của vi khuẩn ngày một gia tăng, việc tìm ra các cấu trúc mới có hoạt tính kháng khuẩn là điều cấp thiết. Đề tài này chúng tôi tổng hợp một số dẫn chất 1,3,4-xadiazol và khảo sát tác dụng kháng khuẩn của các chất trên 5 chủng vi khuẩn gây bệnh.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Tổng hợp và khảo sát hoạt tính kháng khuẩn của một số dẫn chất 1,3,4-oxadiazolY Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 22 * Số 1 * 2018Nghiên cứu Y họcTỔNG HỢP VÀ KHẢO SÁT HOẠT TÍNH KHÁNG KHUẨN CỦA MỘT SỐ DẪN CHẤT 1,3,4OXADIAZOL ............................................................................................................................................................... 486Võ Hoàng Nam*, Vũ Thanh Thảo*, Trần Ngọc Châu* ................................................................................................. 486X[C ĐỊNH TỶ LỆ ALBUMIN/CREATININ NIỆU VÀ PROTEIN/CREATININ NIỆU ĐỂ Đ[NH GI[ CHỨCNĂNG THẬN ............................................................................................................................................................... 494Nguyễn Thị Minh Thuận*, Lê Thị Thảo Nguyên* ........................................................................................................ 494NGHIÊN CỨU THÀNH PHẦN HÓA HỌC HƯỚNG TÁC DỤNG ỨC CHẾ α – GLUCOSIDASE CỦA LÁ SA KÊARTOCARPUS ALTILIS (PARKINSON) FOSBERG, MORACEAE ........................................................................... 499Nguyễn Thị Ánh Hồng*, Đỗ Thị Hồng Tươi**, Trần Thị Vân Anh** ............................................................................ 49974 NGHIÊN CỨU THÀNH PHẦN HÓA HỌC CAO DICLOROMETHAN TỪ HUYẾT GIÁC DRACAENACAMBODIANA PIERRE EX GAGNEP., DRACAENACEAE.................................................................................... 506Nguyễn Minh Luân*, Trần Thị Thúy Vân**, Trần Thị Vân Anh**................................................................................. 506NGHIÊN CỨU O CHẾ VI N N N H I LỚP PHÓNG THÍCH KÉO DÀI CHỨA FELODIPIN 5 MG VÀMETOPROLOL 50 MG ................................................................................................................................................. 511Trịnh Thị Phương Lan*, Th{i Võ Ngọc Thảo*, Nguyễn Đức Tuấn*, L Quan Nghiệm*, Nguyễn Thiện Hải* ....... 511TỔNG HỢP 1-(2,6-DICHLOROPHENYL)-1,3-DIHYDRO-2H-INDOL-2-ON (TẠP CHẤT A) CỦA DICLOFENACN TRI ĐỂ LÀM CHẤT ĐỐI CHIẾU ......................................................................................................................... 521Nguyễn Thị Thanh Trà*, Hà Diệu Ly**, Nguyễn Hữu Lạc Thủy*, Trần Th|nh Đạo* .................................................. 521Đ[NH GI[ ĐỘ ỔN ĐỊNH CỦA 8-CLOROTHEOPHYLLIN ĐƯỢC TỔNG HỢP TỪ THEOPHYLLIN ..... 528Trương Văn Đạt*, Trương Cảnh Hoàn*, Nguyễn Hữu Lạc Thủy*, Lê Minh Trí*, Trần Th|nh Đạo* .......................... 528Đ[NH GI[ CÔNG THỨC DUNG DỊCH TẠO BỌT PHỤ KHOA TỪ TÔ MỘC (CAESALPINIA SAPPAN) ....... 535Bùi Thị Ánh Mai*, Đỗ Thị Hồng Tươi*, Phạm Đình Duy* ........................................................................................... 535NGHI N CỨU ĐIỀU CHẾ HỆ VI T NH CHỨ CEFPODOXIM PROXETIL ............................................. 544Phạm Thị Tuyết*, Huỳnh Trúc Thanh Ngọc*, Nguyễn Thiện Hải* ............................................................................. 544Chuyên Đề Dược485Nghiên cứu Y họcY Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 22 * Số 1 * 2018TỔNG HỢP VÀ KHẢO SÁT HOẠT TÍNH KHÁNG KHUẨNCỦA MỘT SỐ DẪN CHẤT 1,3,4-OXADIAZOLVõ Hoàng Nam*, Vũ Thanh Thảo*, Trần Ngọc Châu*TÓM TẮTMở đầu: Trước tình trạng đề kháng kháng sinh của vi khuẩn ngày một gia tăng, việc tìm ra các cấu trúc mớicó hoạt tính kháng khuẩn l| điều cấp thiết. Cấu trúc dị vòng oxadiazol có nhiều hoạt tính sinh học tiềm năng, mộtsố dẫn chất 1,3,4-oxadiazol có hoạt tính kháng khuẩn tốt.Mục tiêu nghiên cứu: Trong đề tài này chúng tôi tổng hợp một số dẫn chất 1,3,4-oxadiazol và khảo sát tácdụng kháng khuẩn của các chất trên 5 chủng vi khuẩn gây bệnh.Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Dẫn chất 1,3,4-oxadiazol được tổng hợp từ isoniazid và cácbenzaldehyd tương ứng qua 2 giai đoạn: phản ứng ngưng tụ tạo N-acyl hydrazon v| oxy hóa đóng vòng bởiCloramin B. Các dẫn chất tổng hợp được x{c định cấu trúc v| độ tinh khiết bằng c{c phương ph{p: SKLM, nhiệtđộ nóng chảy, IR, MS, 1H-NMR. Hoạt tính kháng khuẩn được khảo sát trên 5 chủng vi khuẩn: E. coli, P.aeruginosa, S. faecalis, MSSA và MRSA bằng phương ph{p khuếch tán trong thạch.Kết quả: 10 dẫn chất 1,3,4-oxadiazol được tổng hợp v| x{c định cấu trúc. Hoạt tính kháng khuẩn của cácchất chủ yếu trên vi khuẩn gram dương. Dẫn chất 2d cho hoạt tính tốt nhất (MIC = 128 µg/ml, 256 µg/ml và 128µg/ml, lần lượt trên các chủng S. faecalis, MSSA, MRSA).Kết luận: Nhìn chung các dẫn chất 1,3,4-oxadiazol đã tổng hợp có hoạt tính kháng khuẩn trung bình. Sự cómặt của nhóm thế Cl ở vị trí ortho có ảnh hưởng tốt đến tác dụng kháng khuẩn.Từ khóa: 1,3,4-oxadiazol, N-acyl hydrazon, kháng sinh, kháng khuẩnABSTRACTSYNTHESIS AND ANTIBACTERIAL ACTIVITY EVALUATIONOF SOME 1,3,4–OXADIAZOLE DERIVATIVESVo Hoang Nam, Vu Thanh Thao, Tran Ngoc Chau* Y Hoc TP. Ho Chi Minh * Supplement Vol. 22 - No 1- 2018: 486 - 493Introduction: Th ...