Tổng quan THUỐC TRỢ TIM

Phân loại theo nguồn gốc: - Thiên nhiên: Glycosid trợ tim: Digoxin, digitoxin v.v...- Tổng hợp hóa học: Amrinon, flosequinan, milrinonA. Glycosid trợ timCấu tạo: Nguồn gốc:Genin-O-đường (ose)- Digoxin, digitoxin: Từ Dương địa hoàng (Digitalis)- Ouabain: Từ Strophantus sp. (sừng dê). - Acetylstrophantidin: Đơn thuần genin, từ Corchiorrus sp.DIGITALIS (chế phẩm từ Dương địa hoàng)Tác dụng: Trực tiếp làm tăng lực bóp cơ tim, cường tim; ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Tổng quan THUỐC TRỢ TIM THUỐC TRỢ TIMPhân loại theo nguồn gốc: - Thiên nhiên: Glycosid trợ tim: Digoxin, digitoxin v.v... - Tổng hợp hóa học: Amrinon, flosequinan, milrinonA. Glycosid trợ timCấu tạo: Genin-O -đường (ose)Nguồn gốc: - Digoxin, digitoxin: Từ Dương địa ho àng (Digitalis) - Ouabain: Từ Strophantus sp. (sừng d ê). - Acetylstrophantidin: Đơn thu ần genin, từ Corchiorrus sp.DIGITALIS (ch ế phẩm từ Dương địa hoàng)Tác dụng: Trực tiếp làm tăng lực bóp cơ tim, cường tim; Tăng tiết niệu giảm phù, Giảm tiết renin thậnCơ chế t/d: Phong b ế Na+/K+-ATP-ase (Na+/K+ adenosin triphosphat).  tăng Na+, giảm K+;  tăng Ca++ nội bào, tăng lực bóp cơ tim.Liên quan cấu trúc-tác dụng: Genin: Steroid cấu hình đ ặc trưng, tác dụng chủ đạo. Ose: Đường hiếm tác dụng nhất định.Chỉ định: Suy tim sung huyết, lực bóp yếu máu không ra hết thất.* Ngộ độc qúa liều: Xem ở digoxinMột số điều nhắc nhở khi d ùng Digitalis:1. Giới hạn an toàn h ẹp: - Liều điều trị gần liều độc; - Tích lũy lâu/cơ th ể, khó giải độc.  Mỗi bệnh nhân 1 chế độ dùng riêng; điều chỉnh liều.2. Chống chỉ định đường uống: Suy tim cấp; bệnh đường tiêu hóa.3. Sử dụng digitalis luôn bắt đầu liều thấp.Bảng 50 -TM/dh Thuốc trợ tim-tiếp4. Các trường hợp digitalis không hiệu qủa: Bệnh lý tim ngo ài nguyên nhân nhồi m áu cơ tim, suy tim: Nhiễm độc cấp, điện giật, xơ vữa động mạch, tăng HA kéo d ài.DIGITOXINTên khác: Cardigin; CardioxinNguồn gốc: Từ lá Digitalis purpurea (Dương địa hoàng tía), Digitalis lanata (Dương địa ho àng lông).Công thức: O O C H3 O O C H3 H 12 R= 11 2 O CH3 CH3 H OH O 1 OH 2 H H 3 HO Dig ito xig en in R Dig ito xo s e H OHTính chất: Bột kết tinh màu trắng, không mùi. Tan trong nước; tan hơn trong ethanol, cloroform. []D = +4,8 o.Định tính: + Chế phẩm/ acid acetic khan có FeCl3 + H2SO4 đ ậm đặc: màu xanh. + Phổ IR và SKLM, so với digitoxin chuẩn.Định lượng: Phương pháp đo quang P/ư tạo màu: digitoxin + d.d. natri picrat kiềm; đo E ở 495 nm.Chỉ định: Suy tim.Đặc điểm : Hấp thu tốt khi uống; t/d sau uống 4 -12 h và kéo dài 14 ngày; vì vậy khó xử lý khi ngộ độc.Liều dùng: Bắt đầu bằng liều thấp, tăng dần tới phù hợp. Cấp: NL, uống liều đầu 0,6 mg; sau 4 -6 h uống 0,2-0,4 mg/4-6 h; đến đạt tổng liều 1,6 mg/24 h; duy trì 0,05-0,3 mg/lần/24 h. Thông thường: Uống 0,2 mg/lần  2 lần/24 h; đợt 4 ngày. TE 1-2 tuổi uống 0,04 mg/kg/24 h; chia 2 -3 lần.Chú ý: Điều chỉnh liều phù hợp cho từng bệnh nhân.Bảo quản: Tránh ánh sáng.Bảng 51 -TM/dhạnDIGOXINTên khác: Cardioxil; DolanacinCông thức: Là digitoxin thêm –OH ở C12 (phần genin là digoxigenin).Nguồn gốc: Từ lá cây dương đ ịa hoàng lông Digitalis lanata.Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, không mùi. Tan trong ethanol, cloroform; tan ít trong nước.Định tính, định lượng: Tương tự digitoxin.Chỉ định: Suy tim.Đặc điểm : Dung dịch/cồn uống hấp thu tốt hơn dung d ịch/nước; Phát huy tác dụng sau uống 1-2 h, kéo dài 6 ngày (< digitoxin)  ngộ độc sẽ ít phức tạp hơn. Do đặc điểm n ày digoxin đư ợc ưa dùng hơn digitoxinLiều dùng: Tu ỳ thuộc mức độ bệnh, sau đây là liều dùng tham khảo: Trị nhanh: NL, uống 0,75-1,5 mg/24 h đầu; chia ra 1-3 lần. Cấp: NL, tiêm IV lúc đầu 0,5 -1 mg; sau đó duy trì bằng uống. TE: (Phức tạp hơn) Thường uống 0,025-0,045 mg/kg/24 h. Giảm liều với người suy thận.Ngộ độc digitalis: Xảy ra do qúa liều tích lũy, biểu hiện: - Buồn nôn và nôn, sợ ăn là d ấu hiệu đầu tiên. - Đau đầu, mệt mỏi, lơ ...