Xây dựng công thức viên nang GILANKA chứa cao bạch quả chuẩn hóa dùng một lần trong ngày

Nghiên cứu được tiến hành với mục tiêu nhằm xây dựng công thức viên nang GILANKA chứa cao Bạch quả có thể dùng một lần trong ngày, kết hợp thực nghiệm với sự trợ giúp bởi các phần mềm thông minh như formRules để phân tích liên quan nhân quả và INForm để tối ưu hóa thành phần công thức.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Xây dựng công thức viên nang GILANKA chứa cao bạch quả chuẩn hóa dùng một lần trong ngày Nghiên cứu Y học Y Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 15 * Phụ bản của Số 1 * 2011 XÂY DỰNG CÔNG THỨC VIÊN NANG GILANKA® CHỨA CAO BẠCH QUẢ CHUẨN HÓA DÙNG MỘT LẦN TRONG NGÀY Nguyễn Đăng Thoại*, Hoàng Minh Châu**; Đặng Văn Giáp** TÓM TẮT Mục tiêu: Xây dựng công thức viên nang GILANKA® chứa cao Bạch quả có thể dùng một lần trong ngày. Phương pháp: Kết hợp thực nghiệm với sự trợ giúp bởi các phần mềm thông minh như FormRules để phân tích liên quan nhân quả và INForm để tối ưu hóa thành phần công thức. Kết quả & Bàn luận: Mô hình thực nghiệm D-Optimal được thiết kế bởi phần mềm FormData gồm có 14 công thức với 3 thành phần tá dược thay đổi gồm Eudragit NE 30 D, polyvinyl pyrolidon và aerosil. Với đầu vào là dữ liệu về bào chế và kiểm nghiệm theo mô hình D-Optimal, kết quả phân tích bởi phần mềm thông minh FormRules cho thấy chỉ có 2 tá dược là Eudragit NE 30 D và polyvinyl pyrolidon có ảnh hưởng rất rõ trên độ hòa tan 45 phút, 2 giờ, 3 giờ, 6 giờ và 12 giờ. Phần mềm thông minh INForm đã tìm ra được lượng tối ưu của 3 thành phần tá dược nêu trên. Qua kiểm chứng thực nghiệm, các độ hòa tan của công thức tối ưu ở các thời điểm nêu trên đã được dự đoán chính xác. Kết luận: Công thức của viên nang GILANKA® chứa cao Bạch quả đã được xây dựng thành công với phương cách khoa học theo xu hướng hiện nay trên thế giới, tiết kiệm thời gian và công sức. Từ khóa: Cao Bạch quả chuẩn hóa, mối liên quan nhân quả, tối ưu hóa, độ hòa tan ABSTRACT FORMULATION OF GILANKA® CAPSULES CONTAINING GINGKO BILOBA STANDARDIZED EXTRACT FOR SINGLE DAILY ADMINISTRATION Nguyen Dang Thoai, Hoang Minh Chau, Dang Van Giap * Y Hoc TP. Ho Chi Minh * Vol. 15 - Supplement of No 1 - 2011: 56 - 60 Objectives: Formulation for GILANKA® capsules containing Gingko biloba extract for single daily administration. Methods: The drug formulation was carried out by experimentation using intelligent software as a frame work - rules generation with FormRules and multiple optimization with INForm. Results & Discussion: D-Optimal design given by FormData consisted of 14 formulations. It was used for studying product dissolution affected by 3 investigated excipients including Eudragit NE 30 D, polyvinyl pyrolidon and aerosil. Experimental data were utilized for FormRules input and INForm input as well. Eudragit NE 30 D and polyvinyl pyrolidon were proven to have notable effects on 45-minute, 2-hour, 3-hour, 6-hour and 12-hour dissolution. The amounts of the investigated excipients in GILANKA® formulation were optimized by INForm; the tailor-made dissolution of such formulation was successfully validated by duplicate experimentation. Conclusion: The formulation of capsules containing Gingko biloba extract for single daily administration (GILANKA®) was achieved in a right way, saving time and costs. Key words: Standardized Gingko biloba extract, cause-effect relationships, optimization, dissolution * Công ty Cổ phần Dược phẩm OPC ** Khoa Dược, Đại học Y Dược Tp. HCM Tác giả liên lạc: ThS. Nguyễn Đăng Thoại ĐT: 0903926115 Email: thoaiopc@yahoo.com.vn 56 Chuyên Đề Dược Khoa Y Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 15 * Phụ bản của Số 1 * 2011 ĐẶT VẤN ĐỀ Bạch quả có tên khoa học là Ginkgo biloba L. Ginkgoaceae(7). Cao Bạch quả chuẩn hóa được điều chế từ lá khô cây Bạch quả được dùng trong y học hiện đại để điều trị các triệu chứng rối loạn trong hội chứng tâm thần phân liệt, bệnh tắc động mạch ngoại biên, các chứng ở tai trong, thiểu năng tuần hoàn não thể nhẹ và vừa, rối loạn lưu lượng máu ngoại biên, rối loạn viêm nhiễm như các vết thương do va đập, bỏng, Nghiên cứu Y học loét…(4,5,7). Cao Bạch quả có trên thị trường dưới dạng viên nén, viên nang, cao đặc, cao cồn, dạng gel hay xịt dưới lưỡi và cũng là thành phần trong một số nước uống phục hồi sức khỏe và chế phẩm vitamin. Ngoài một số biệt dược với dạng bào chế thông thường như Tanakan®, OPCan®, Dorocan®…; một số nhà sản xuất còn đưa ra các biệt dược theo công nghệ nano dùng một liều trong ngày như Giloba®, Ginkgoselect Phytosome®… (a) (b) Hình 1. Cây Bạch quả: a. Cành lá b. Quả Khi thành lập công thức của một dược phẩm, các mối liên quan giữa các thành phần công thức và/hoặc điều kiện sản xuất với tính chất của sản phẩm cần phải được xem xét kỹ lưỡng. Bằng con đường dò dẫm, nhà bào chế khó thể biết rõ được mối liên quan có tính chất nhân và quả ấy. Ngày nay, người ta có thể áp dụng các phần mềm thông minh để hỗ trợ mạnh mẽ cho lãnh vực nghiên cứu và phát triển thuốc. Công nghệ thần kinh-logic mờ (neurofuzzy logic technology) có thể cho biết xu hướng, mức độ và quy luật liên quan từ dữ liệu thực nghiệm(2,6). Mạng thần kinh (neural networks) kết hợp với bộ lập trình mô tả gen (gene description programming) có thể tối ưu hóa thành phần công thức và/hoặc điều kiện sản xuất(1) hay dự đoán chính xác tính chất sản phẩm(3). Mục tiêu của đề tài này là xây dựng công thức cho viên nang chứa cao Bạch quả chuẩn hó ...