ACID CHENODEOXYCHOLIC (CHENODIOL)

Tên chung quốc tế: Chenodeoxycholic acid. Mã ATC: A05A A01. Loại thuốc: Thuốc chống sỏi mật. Dạng thuốc và hàm lượng Nang 250 mg. Viên nén bao phim 250 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Acid chenodeoxycholic là acid mật chủ yếu có trong mật người và phần lớn động vật có xương sống. Khi uống, thuốc làm giảm tổng hợp cholesterol ở gan và cung cấp thêm muối mật cho kho dự trữ chung của cơ thể để hòa tan cholesterol và lipid. ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
ACID CHENODEOXYCHOLIC (CHENODIOL) ACID CHENODEOXYCHOLIC (CHENODIOL)Tên chung quốc tế: Chenodeoxycholic acid.Mã ATC: A05A A01.Loại thuốc: Thuốc chống sỏi mật.Dạng thuốc và hàm lượngNang 250 mg.Viên nén bao phim 250 mg.Dược lý và cơ chế tác dụngAcid chenodeoxycholic là acid mật chủ yếu có trong mật người và phần lớnđộng vật có xương sống. Khi uống, thuốc làm giảm tổng hợp cholesterol ởgan và cung cấp thêm muối mật cho kho dự trữ chung của cơ thể để hòa tancholesterol và lipid. Thuốc được dùng để làm tan các sỏi giầu cholesterol ởngười bệnh có túi mật vẫn còn hoạt động.Dược động họcChenodiol hấp thu tốt qua ruột non, được gan giữ lại, liên hợp rồi bài tiếtvào mật. Vì độ thanh thải khi qua gan lần đầu chiếm khoảng 60 đến 80%lượng thuốc, nên chenodiol chung của cơ thể chủ yếu khu trú trong tuầnhoàn ruột - gan; hàm lượng acid mật trong huyết thanh và nước tiểu khôngbị ảnh hưởng đáng kể. Bình thường một phần thuốc đến đại tràng, chuyểnthành acid lithocholic nhờ tác dụng của vi khuẩn. Khoảng 80% acidlithocholic bài xuất vào phân, phần còn lại tái hấp thu và liên hợp ở gan.Chỉ địnhChenodiol được chỉ định để làm tan sỏi cholesterol ở những người bệnh sỏimật không cản quang không biến chứng và túi mật vẫn còn hoạt động. Liệupháp chenodiol có hiệu quả hơn nếu sỏi nhỏ và sỏi thuộc loại nổi trongnước.Chống chỉ địnhRối loạn chức năng gan hoặc bất thường đường dẫn mật.Túi mật không hiện hình được khi chụp đường mật, có uống thuốc cảnquang.Sỏi cản tia X (chứa calci).Sỏi mật có biến chứng hoặc có chỉ định phải phẫu thuật.Bệnh viêm ruột hoặc loét dạ dày - tá tràng đang hoạt động.Thời kỳ mang thai.Thận trọngNgười bệnh mẫn cảm với các chế phẩm acid mật khác cũng có thể mẫn cảmvới chenodiol.Chenodiol độc với gan trên súc vật thực nghiệm bao gồm cả linh trưởng gầnvới người. Phải ngừng dùng chenodiol nếu aminotransferase vượt quá 3 lầngiới hạn trên của mức bình thường.Thời kỳ mang thaiCác nghiên cứu trên súc vật cho thấy chenodiol, khi dùng với liều gấp nhiềulần liều tối đa cho người, gây tổn thương gan, thận và thượng thận của thainhi. Không nên dùng chenodiol trong thời kỳ mang thai.Thời kỳ cho con búở người chưa thấy có tư liệu nào nói đến chenodiol có bài tiết vào sữa haykhông.Tác dụng không mong muốn (ADR)Thường gặp, ADR > 1/100Tiêu hoá: Ỉa chảy (nhẹ), đau vùng túi mật.Khác: Tăng aminotransferase.Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Nội tiết và chuyển hóa: Tăng cholesterol và cholesterol trong lipoprotein tỷtrọng thấp.Tiêu hóa: Khó tiêu.Hiếm gặp, ADR < 1/1000Tiêu hoá: Ỉa chảy (nặng), co cứng cơ, buồn nôn, nôn, đầy hơi, táo bón.Huyết học: Giảm bạch cầu.Gan: Ứ mật trong gan.Liều lượng và cách dùngLiều thường dùng của người lớn:Uống: 13 - 16 mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 2 lần, cùng với thức ăn hoặcsữa vào buổi sáng và tối.Nên uống liều ban đầu 250 mg mỗi ngày trong 2 tuần đầu điều trị, sau đómỗi tuần tăng thêm 250 mg/ngày cho tới liều khuyến cáo hoặc đạt tới liều tốiđa cho phép.Người bệnh quá cân (thể trọng quá lớn) có thể cần tới liều 20 mg/kg thểtrọng/ngày.Liều thường dùng cho trẻ em chưa được xác định.Chú ý:Tùy theo kích cỡ và thành phần của sỏi mật có cholesterol, có thể phải điềutrị kéo dài 3 tháng đến 2 năm. Cứ cách từ 3 đến 9 tháng lại chụp X quang túimật hoặc siêu âm để theo dõi đáp ứng với thuốc. Có thể ngừng điều trị khisỏi mật đã tan hết được khẳng định lại lần thứ hai bằng chụp X quang túimật sau lần trước 1 - 3 tháng.Liệu pháp chenodiol tỏ ra không hiệu quả nếu sau 9 - 12 tháng mà khôngthấy dấu hiệu tan sỏi mật. Nếu sau 18 tháng điều trị vẫn không thấy dấu hiệuđáp ứng thì ngừng liệu pháp chenodiol.Tương tác thuốcCác antacid chứa nhôm, cholestyramin hay colestipol dùng cùng vớichenodiol, có thể liên kết với chenodiol, do đó làm giảm hấp thu thuốc này.Các thuốc chống tăng lipid máu, đặc biệt là clofibrat, hoặc các estrogen,neomycin, các progestin dùng cùng với chenodiol có thể làm giảm tác dụngcủa chenodiol, vì làm tăng bão hòa cholesterol ở mật.Ðộ ổn định và bảo quảnBảo quản dưới 40oC, tốt nhất từ 15 - 30oC, trong lọ kín.Quá liều và xử tríCác triệu chứng quá liều gồm ỉa chảy và rối loạn chức năng gan. Không cóthuốc giải độc đặc hiệu, chỉ điều trị hỗ trợ bằng rửa dạ dày với ít nhất một líthỗn dịch cholestyramin hoặc than hoạt (nồng độ 2 g trong 100 ml nước) vàuống 50 ml hỗn dịch nhôm hydroxyd. ...