ADALATDƯỢC LỰC

Nifedipine là thuốc đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridine, có tác dụng ức chế một cách chọn lọc, ở những nồng độ rất thấp, ion calci đi vào trong tế bào cơ tim và cơ trơn của mạch máu. Do ức chế trương lực động mạch theo cơ chế trên, nifedipine ngăn chặn sự co mạch, giảm sức kháng ngoại vi và giảm huyết áp. Tác dụng này kèm theo : - tăng đường kính động mạch, - tăng lưu lượng máu ngoại biên và lưu lượng máu qua thận, não, - tăng độ giãn của động mạch. Nếu...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
ADALATDƯỢC LỰC ADALATDƯỢC LỰCNifedipine là thuốc đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridine, có tácdụng ức chế một cách chọn lọc, ở những nồng độ rất thấp, ion calci đi vàotrong tế bào cơ tim và cơ trơn của mạch máu. Do ức chế trương lực độngmạch theo cơ chế trên, nifedipine ngăn chặn sự co mạch, giảm sức khángngoại vi và giảm huyết áp.Tác dụng này kèm theo :- tăng đường kính động mạch,- tăng lưu lượng máu ngoại biên và lưu lượng máu qua thận, não,- tăng độ giãn của động mạch.Nếu dùng lâu dài :- không làm thay đổi hệ thống renin - angiotensin - aldosterol,- không gây giữ nước - muối.- không làm tăng tần số tim.viên nang mềm 10 mg : hộp 30 viên.viên nén tác động kéo dài (Adalat Retard) 20 mg : hộp 30 viên.viên nén thẩm thấu có tác động kéo dài (Adalat LA) 30 mg : hộp 30 viên -Bảng B.THÀNH PHẦN cho 1 viên Nifedipine 10 mg cho 1 viên Adalat Retard Nifedipine 20 mg cho 1 viên Adalat LA Nifedipine 33 mg (10 % nifedipine giữ lại ở lớp bao của viên thuốc)DƯỢC ĐỘNG HỌC- Sau khi uống Adalat dạng viên nang (Adalat 10 mg), nifedipine được hấpthu nhanh qua đường tiêu hóa và hiện diện trong máu sau vài phút. Thờigian bán hủy trong huyết tương khoảng 3 giờ và sinh khả dụng tuyệt đối vàokhoảng 50%. Nifedipine gần như được chuyển hóa hoàn toàn ở gan thànhcác chất chuyển hóa không có hoạt tính. Các chất chuyển hóa này được đàothải qua nước tiểu. 5 đến 15% được đào thải qua phân. Nifedipine không bịbiến đổi chỉ được tìm thấy ở dạng vết trong nước tiểu (dưới 1%). Trungbình, dạng viên nang có tác dụng trong 6 giờ.- Ở dạng phóng thích kéo dài (Adalat Retard 20 mg), nifedipine được bàochế dưới dạng vi tinh thể có vận tốc hòa tan chậm. Mức độ hấp thu do đóchậm hơn so với dạng viên nang. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt đượcsau từ 2 đến 4 giờ sau khi uống. Đỉnh hấp thu bị bạt và và sự đào thải chậmlà hậu quả của việc giảm vận tốc hấp thu. Tuy nhiên, lượng nifedipine đượchấp thu cũng tương tự như đối với dạng viên nang (95%). Các ghi nhận trêncho phép kết luận rằng dùng 2 lần viên Adalat Retard cách nhau 10 đến 12giờ là đủ liều cho 1 ngày. Các đặc tính dược động học còn lại tương tự vớidạng viên nang. Độ khả dụng sinh học trong khoảng 70%. Gắn kết vớiprotein từ 90 đến 95%.- Đối với dạng viên nén thẩm thấu (Adalat LA 30 mg), nồng độ nifedipinetrong huyết tương tăng từ từ và đạt đến trị số tối đa sau 6 đến 8 giờ sau khiuống thuốc, và giữ ở mức này có hơi giảm một chút cho đến sau 24 giờ.Người ta không thấy có hiện tượng tích lũy thuốc sau khi dùng thuốc lặp lại.Nifedipine được hấp thu trên 90%. Độ khả dụng sinh học từ 45 đến 68%. Sựhấp thu của nifedipine không thay đổi nếu dùng lúc đói hoặc no. Có 90 đến95% nifedipine gắn với protein huyết tương. Các đặc tính dược động vềchuyển hóa và đào thải tương tự như ở dạng viên nang. Sau khi được uốngvào cơ thể, lớp màng bán thấm có tính trơ của viên thuốc không bị biến đổitrong quá trình di chuyển qua ruột và được đào thải qua phân dưới dạng mộtlớp màng không tan.- Nifedipine không thẩm phân được.CHỈ ĐỊNHAdalat 10 mg :- Dự phòng cơn đau thắt ngực : đau thắt ngực do cố gắng, đau thắt ngực tựphát (bao gồm đau thắt ngực Prinzmetal) : dùng đường uống.- Điều trị cơn cao huyết áp : ngậm dưới lưỡi.- Điều trị triệu chứng hiện tượng Raynaud nguyên phát hoặc thứ phát :- điều trị cơn : ngậm dưới lưỡi ;- dự phòng tái phát : dùng đường uống.Adalat Retard 20 mg :- Cao huyết áp.Adalat LA 30 mg :- Cao huyết áp.- Đau thắt ngực ổn định mãn tính (đau thắt ngực do gắng sức).CHỐNG CHỈ ĐỊNHTuyệt đối :- Quá mẫn cảm với nhóm dihydropyridine.- Nhồi máu cơ tim gần đây (dưới 1 tháng), đau thắt ngực không ổn định.- Hẹp ống tiêu hóa nặng (đối với viên Adalat LA 30 mg do kích thước củaviên thuốc).Tương đối :- Dantrolene, cyclosporine : xem Tương tác thuốc.- Phụ nữ có thai hoặc nuôi con bú : xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú.CHÚ Ý ĐỀ PHÒNGCác số liệu dịch tễ học mới nhất cho thấy rằng dùng Adalat dạng giải phónghoạt chất tức thì, nhất là khi dùng liều cao, có thể làm tăng nguy cơ trênmạch vành ở bệnh nhân bị bệnh mạch vành.THẬN TRỌNG LÚC DÙNG- Cẩn thận khi dùng thuốc cho bệnh nhân trong tình trạng huyết động khôngổn định (giảm dung lượng máu, trụy, suy giảm đáng kể chức năng tâm thucủa tâm thất trái, sốc tim), bệnh nhân bị rối loạn chức năng nút xoang hay bịrối loạn dẫn truyền nhĩ - thất hay có suy giảm đáng kể chức năng tâm thất.- Nếu được chỉ định đơn độc, nifedipine không được dùng để điều trị cơnđau thắt ngực ở pha cấp tính trong nhồi máu cơ tim.- Do thuốc được chuyển hóa ở gan, sử dụng thận trọng ở bệnh nhân bị suy tếbào gan.- Đối với dạng viên nén thẩm thấu Adalat LA 30 mg : trường hợp bị táo bónnặng, nên dùng các thuốc nhuận tràng gây trơn để t ...