ADONA

Carbazochrome sodium sulfonate có tên hóa học là monosodium 2,3,5,6tetrahydro-1-methyl-6-oxo-5-semicarbazonoindole-2-sulfonate Công thức phân tử : C10H11N4NaO5S.3H20. Carbazochrome sodium sulfonate là những tinh thể hoặc bột kết tinh màu cam-vàng, không mùi, không vị. Thuốc tan ít trong nước, tan rất ít trong ethanol hầu như không tan trong ether. Điểm nóng chảy : khoảng 210oC (phân hủy). DƯỢC LỰC Carbazochrome sodium sulfonate tác động lên mao mạch ức chế sự tăng tính thấm mao mạch làm tăng sức bền mao mạch, vì vậy rút ngắn thời gian chảy máu (tác dụng cầm máu) mà không ảnh hưởng đến...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
ADONA ADONA tiêm 25 mg / viên nén 30 mgM Ô TẢCarbazochrome sodium sulfonate có tên hóa học là monosodium 2,3,5,6-tetrahydro-1-methyl-6-oxo-5-semicarbazonoindole-2-sulfonate trihydrate.Công thức phân tử : C10H11N4NaO5S.3H20.Carbazochrome sodium sulfonate là những tinh thể hoặc bột kết tinh màucam-vàng, không mùi, không vị. Thuốc tan ít trong nước, tan rất ít trongethanol hầu như không tan trong ether.Điểm nóng chảy : khoảng 210oC (phân hủy).DƯỢC LỰCCarbazochrome sodium sulfonate tác động lên mao mạch ức chế sự tăng tínhthấm mao mạch làm tăng sức bền mao mạch, vì vậy rút ngắn thời gian chảymáu (tác dụng cầm máu) mà không ảnh hưởng đến sự đông máu hệ thốngtiêu fibrin.Tác dụng ức chế lên tính thấm mao mạch :- Tiêm bắp 5 và 10 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate cho thỏ đã ứcchế sự tăng tính thấm mao mạch gây ra bởi kallikrein, theo thứ tự 20% và30% sau 60 phút.- Dùng đường tĩnh mạch 0,5, 2,5 và 5 mg/kg Carbazochrome sodiumsulfonate cho thỏ đã ức chế tính tăng thấm mao mạch gây ra bởihyaluronidase theo thứ tự là 28%, 40% và 65%.Tác dụng làm tăng sức bền mao mạch :Tiêm trong phúc mạc 0,5 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate ở chuộtlang đã làm tăng sức bền mao mạch lên cao nhất là 41,9 mmHg và tác dụngkéo dài khoảng 5 giờ.Tiêm bắp 10 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate ở thỏ đã được làmtăng sức bền mao mạch của màng nhày lên khoảng 1.3 lần sau 60 phút.Tác dụng rút ngắn thời gian chảy máu :Dùng đường tĩnh mạch 2,5 và 5 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate ởthỏ đã rút ngắn được thời gian chảy máu xuống lần lượt là 18%, 42% sau 60phút. Tác dụng kéo dài trên 3 giờ.Tác dụng trên tiểu cầu và hệ đông máu :- Dùng đường tĩnh mạch 5 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate ở thỏcho thấy rằng không tác động lên số lượng tiểu cầu.- Tiêm bắp 4 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate ở thỏ đã cho thấy rằngkhông ảnh hưởng đến thời gian đông máu.Tác động trên hệ hô hấp tim mạch :- Cả hô hấp và huyết áp đều không chịu ảnh hưởng của Carbazochromesodium sulfonate dùng đường tĩnh mạch 5 và 10 mg/kg.- Dung dịch Carbazochrome sodium sulfonate không gây co mạch khi truyềndung dịch 4% vào tĩnh mạch tai hoặc dung dịch 5 x 10-4 M vào mạch mạctreo ruột đã biệt lập ở thỏ.DƯỢC ĐỘNG HỌCAdona tiêm :Khi dùng 50 mg Carbazochrome sodium sulfonate đường tĩnh mạch ở namgiới khỏe mạnh, thời gian bán hủy của nồng độ trong huyết tương khoảng 40phút và 75% liều dùng đường đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểuvới một tốc độ tương đối nhanh.Adona viên :- Sau khi uống 150 mg Carbazochrome sodium sulfonate (5 viên) ở nam giớikhỏe mạnh, nồng độ thuốc trong huyết tương đạt đến đỉnh cao nhất (25ng/ml) sau 0,5-1 giờ. Thời gian bán hủy của nồng độ trong huyết tương làkhoảng 1,5 giờ.- Lượng Carbazochrome sodium sulfonate bài tiết qua nước tiểu phù hợp vớinồng độ thuốc trong huyết tương và đạt đến đỉnh cao sau khi uống 0,5-1,5giờ và thuốc được đào thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi uống.DƯỢC LÝ LÂM SÀNGHiệu lực lâm sàng :Adona tiêm :Qua nghiên cứu lâm sàng trên tổng số 1110 trường hợp ở 50 viện nghiên cứuđã cho thấy có sự tăng sức bền mao mạch và cải thiện những trường hợp cóxu hướng chảy máu và chảy máu.Adona viên :Qua nghiên cứu lâm sàng trên 1521 bệnh nhân ở 74 viện nghiên cứu baogồm 2 nghiên cứu mù đôi, đã nhận thấy có sự tăng sức bền mao mạch và cảithiện những trường hợp có xu hướng chảy máu và chảy máu.- Qua 1 nghiên cứu lâm sàng so sánh mù đôi trên 41 bệnh nhân tăng huyếtáp và xơ cứng động mạch có mạch máu dễ vỡ, đã nhận thấy sức bền mạchmáu gia tăng đáng kể.- Qua 1 nghiên cứu so sánh mù đôi trên 51 bệnh nhân tăng huyết áp, đái tháođường hoặc ban xuất huyết với mạch máu dễ vỡ, đã nhận thấy sức bền maomạch gia tăng đáng kể và cải thiện những trường hợp chảy máu khác nhưcác đốm xuất huyết.Phản ứng phụ :Tỷ lệ của phản ứng phụ là 1,25% (19 trong 1521 ca) và những phản ứng phụchủ yếu là những triệu chứng trên dạ dày-ruột và da.NGHIÊN CỨU PHI LÂM SÀNGĐộc tính :Độc tính cấp (LD50 mg/kg) : Đường dùng Động vật Đường Đường tĩnh uống mạch Chuột nhắt dòng IRC-JCL (đực, cái) > 10.000 > 600 Chuột cống dòng Wistar-KLB (đực, > 10.000 > 600 cái) Chó săn thỏ (đực, cái) > 5.000 > 600Độc tính mạn :Dùng liên tiếp đường uống với liều 60, 120, 250 và 500 mg/kg/ngày trong 6tháng ở chuột cống dòng Wistar-KBL, đã không thấy sự khác nhau có ýnghĩa trong những nhận xét chung và trong xét nghiệm nước tiểu giữa nhómdùng 60 mg/kg/ngày và nhóm chứng.Tuy nhiên, ở những nhóm dùng không dưới 120 mg/kg/ngày, đã thấy có sựtăng hồng cầu lưới và ở những nhóm dùng không dưới 250 mg/kg/ngày đãthấy có sự giảm hematocrit ...