ALPHAGAN

Cơ chế tác dụng : Alphagan là chất chủ vận tại thụ thể a2-adrenergic. Hai giờ sau khi nhỏ mắt, thuốc đạt tác dụng hạ nhãn áp tối đa. Nghiên cứu bằng đo quang - huỳnh quang mạnh trên động vật và trên người cho thấy brimonidine tartrate có cơ chế tác dụng kép : vừa làm giảm tiết thủy dịch, vừa làm tăng thoát thủy dịch ở củng mạc - màng bồ đào. Nghiên cứu lâm sàng : Yếu tố nguy cơ lớn nhất ở người bệnh glaucome là tăng nhãn áp. Nhãn áp càng tăng thì càng...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
ALPHAGAN ALPHAGANDƯỢC LỰCCơ chế tác dụng :Alphagan là chất chủ vận tại thụ thể a2-adrenergic. Hai giờ sau khi nhỏ mắt,thuốc đạt tác dụng hạ nhãn áp tối đa. Nghiên cứu bằng đo quang - huỳnhquang mạnh trên động vật và trên người cho thấy brimonidine tartrate có cơchế tác dụng kép : vừa làm giảm tiết thủy dịch, vừa làm tăng thoát thủy dịchở củng mạc - màng bồ đào.Nghiên cứu lâm sàng :Yếu tố nguy cơ lớn nhất ở người bệnh glaucome là tăng nhãn áp. Nhãn ápcàng tăng thì càng có nguy cơ suy thoái thần kinh thị giác, càng dễ bị mù.Alphagan làm giảm được nhãn áp, mà rất ít ảnh hưởng tới các thông số timmạch và hô hấp.Nghiên cứu lâm sàng có so sánh với timolol 0,5%, kéo dài trong một năm,thấy Alphagan làm hạ nhãn áp 4-6 mmHg so với hạ 5 mmHg ở timolol. Có8% bệnh nhân bỏ cuộc do không kiểm soát được đầy đủ nhãn áp, trong số đócó 30% bỏ cuộc trong tháng đầu. Khoảng 20% phải ngưng thuốc do tác dụngngoại ý.DƯỢC ĐỘNG HỌCSau khi nhỏ một lượng dung dịch 0,2% vào mắt từ 1-4 giờ, thuốc sẽ đạtnồng độ đỉnh trong huyết tương và giảm dần, thời gian bán thải T1/2 khoảng3 giờ. Ở người, brimonidine chuyển hóa mạnh, chủ yếu ở gan. Thải trừchính qua nước tiểu, dưới dạng hoạt chất không bị biến đổi và các chấtchuyển hóa. Khoảng 87% liều uống của brimonidine đánh dấu được thảitrong vòng 120 giờ, trong đó 74% tìm thấy ở nước tiểu.CHỈ ĐỊNHAlphagan được chỉ định để làm hạ nhãn áp ở người bệnh glaucome góc mởhoặc tăng nhãn áp. Tác dụng làm hạ nhãn áp của thuốc này sẽ giảm đi ở mộtsố bệnh nhân sau một thời gian dùng thuốc, do đó cần theo dõi chặt chẽ.CHỐNG CHỈ ĐỊNHChống chỉ định dùng Alphagan ở người quá mẫn cảm với brimonidinetartrate hoặc với các thành phần khác của thuốc.Không dùng đồng thời Alphagan với các thuốc ức chế monoamino-oxidase(IMAO).CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNGMặc dầu Alphagan có tác dụng rất yếu trên huyết áp người bệnh, nhưngcũng phải thận trọng khi dùng ở người sẵn có bệnh tim mạch nghiêm trọng.Chưa có nghiên cứu ảnh hưởng của Alphagan trên người suy gan, suy thận,nên cần phải thận trọng khi dùng ở những đối tượng này.Cần thận trọng khi dùng Alphagan ở người bệnh trầm cảm, suy não, suymạch vành, có hiện tượng Raynaud, hạ huyết áp tư thế, viêm tắc nghẽn mạchmáu.Trong quá trình nghiên cứu, thấy có mất tác dụng thuốc ở một vài bệnhnhân. Tác dụng làm hạ nhãn áp khi dùng Alphagan dưới dạng dung dịch nhỏmắt trong tháng điều trị đầu tiên không phải luôn luôn phản ánh sự giảmnhãn áp khi dùng dài hạn. Với người bệnh mà nhãn áp vẫn chưa được cânbằng trở lại khi nhỏ thuốc 2 lần mỗi ngày, thì có thể nhỏ thêm một giọt vàobuổi chiều. Người bệnh muốn hạ nhãn áp bằng thuốc này cần được theo dõinhãn áp thường kỳ.Chất bảo quản trong Alphagan là benzalkonium chloride có thể bị hấp thuqua kính tiếp xúc mềm. Người bệnh nếu đặt kính tiếp xúc mềm cần đượchướng dẫn để chờ ít nhất 15 phút sau khi nhỏ Alphagan rồi mới đặt kính tiếpxúc mềm.Lái xe và vận hành máy móc :Cũng như mọi thuốc của nhóm này, Alphagan có thể gây mệt mỏi và/hoặcbuồn ngủ ở một số người. Với người lao động ở nơi nguy hiểm, cần phảithận trọng do thuốc làm giảm sự tỉnh táo về tinh thần.Tác dụng gây ung thư, gây đột biến, ảnh hưởng tới sinh sản :Chuột nhắt uống 2,5 mg/kg/24 giờ (tính theo dạng base) trong 21 tháng liền,chuột cống trắng uống 1,0 mg/kg/24 giờ trong 2 năm liền, không thấy gâyung thư (liều lượng gấp 77-118 lần, tương tứng nồng độ của thuốc tronghuyết tương người sau khi nhỏ mắt).Dùng test Ames, thử nghiệm độ sai lạc nhiễm sắc thể trên tế bào buồngtrứng chuột Hamster Trung quốc (CHO), thử nghiệm chết trội trên chuộttrắng nghiên cứu cả in vitro và in vivo không thấy Alphagan gây biến dịhoặc độc với tế bào.Trẻ em : Chưa xác định độ an toàn và hiệu lực của thuốc với trẻ em.LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚLúc có thai :Nghiên cứu trên sự sinh sản ở chuột cống cái uống 0,66 mg brimonidinebase/kg, không thấy Alphagan ảnh hưởng tới sinh sản hoặc độc với thai.Liều lượng dùng trên chuột như vậy gấp 10 lần nồng độ thuốc này tronghuyết tương người sau khi nhỏ nhiều lần vào mắt.Chưa có nghiên cứu ảnh hưởng của Alphagan trên người mang thai, tuy vậy,trên động vật thấy Alphagan qua được rau thai và một phần vào tới tuầnhoàn thai. Vậy chỉ dùng thuốc này ở người mang thai khi lợi ích cho mẹ hơnhẳn sự rủi ro với thai.Lúc nuôi con bú :Chưa rõ Alphagan có qua được sữa mẹ hay không, mặc dầu nghiên cứu trênđộng vật thấy brimonidine tartrate bài tiết được qua sữa của động vật mangthai. Tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc này mà nên cho trẻ ngừngbú hoặc mẹ ngừng dùng thuốc.TƯƠNG TÁC THUỐCMặc dầu chưa tiến hành nghiên cứu về tương tác thuốc với Alphagan, nhưngcó thể có tác dụng hiệp đồng với các thuốc ức chế thần kinh trung ương(rượu, barbiturate, thuốc phiện, thuốc an thần, thuốc gây mê...). Alphagankhông có tác dụng có ý nghĩa trên mạch và ...