Amoxicilin và Clavulanat

Tên chung quốc tế: Amoxicillin and clavulanate Mã ATC: J01C R02 Loại thuốc: Kháng khuẩn Dạng thuốc và hàm lượng Các dạng thuốc uống dùng amoxicilin trihydrat và kali clavulanat. Dạng thuốc tiêm dùng amoxicilin natri và kali clavulanat. Hàm lượng thuốc được tính theo amoxicilin khan (Amox.) và acid clavulanic (Clav.) Viên nén: Chứa 250 mg Amox. và 125 mg Clav. Hoặc 500 mg Amox. và 125 mg Clav. hoặc 875 mg Amox. và 125 mg Clav Viên phân tán: Chứa 250 mg Amox. và 125 mg Clav.; 250 mg Amox. và 125 mg Clav ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Amoxicilin và Clavulanat Amoxicilin và ClavulanatTên chung quốc tế: Amoxicillin and clavulanateMã ATC: J01C R02Loại thuốc: Kháng khuẩnDạng thuốc và hàm lượngCác dạng thuốc uống dùng amoxicilin trihydrat và kali clavulanat. Dạngthuốc tiêm dùng amoxicilin natri và kali clavulanat. Hàm lượng thuốc đượctính theo amoxicilin khan (Amox.) và acid clavulanic (Clav.)Viên nén: Chứa 250 mg Amox. và 125 mg Clav. Hoặc 500 mg Amox. và125 mg Clav. hoặc 875 mg Amox. và 125 mg ClavViên phân tán: Chứa 250 mg Amox. và 125 mg Clav.; 250 mg Amox. và125 mg ClavViên nhai được: Chứa 125 mg Amox. và 31,25 mg Clav.; chứa 200 mgAmox. và 28,5 mg Clav.; chứa250 mg Amox. và 62,5 mg Clav.; hoặc chứa 400 mg Amox. và 57 mg ClavBột pha dịch treo để uống (chai): Hòa vào nước để có các dịch treo, trong 5ml chứa 125 mg Amox. và 31,25 mg Clav.; chứa 200 mg Amox. và 28,5 mgClav.; hoặc chứa 250 mg Amox. và 62,5 mg ClavBột pha tiêm hoặc truyền tĩnh mạch: Lọ chứa 500 mg Amox. và 100 mgClav. (dùng cho trẻ em) và lọ chứa 1000 mg Amox. và 200 mg Clav.Dược lý và cơ chế tác dụngAmoxicilin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta - lactamin có phổ diệtkhuẩn rộng đối với nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm do ức chế tổnghợp thành tế bào vi khuẩn. Nhưng vì amoxicilin rất dễ bị phá hủy bởi beta -lactamase, do đó không có tác dụng đối với những chủng vi khuẩn sản sinhra các enzym này (nhiều chủngEnterobacteriaceae và Haemophilusinfluenzae)Acid clavulanic do sự lên men của Streptomyces clavuligerus, có cấu trúcbeta - lactam gần giống với penicilin, có khả năng ức chế beta - lactamase dophần lớn các vi khuẩn Gram âm vàStaphylococcus sinh ra. Ðặc biệt nó cótác dụng ức chế mạnh các beta - lactamase truyền qua plasmid gây khángcác penicilin và các cephalosporin một sốPseudomonas aeruginosa,Proteus morganii và rettgeri,chủngEnterobacter và Providentia kháng thuốc, và cả tụ cầu khángmethicilin cũng kháng thuốc này. Bản thân acid clavulanic có tác dụngkháng khuẩn rất yếuAcid clavulanic giúp cho amoxicilin không bị beta - lactamase phá hủy,đồng thời mở rộng thêm phổ kháng khuẩn của amoxicilin một cách hiệu quảđối với nhiều vi khuẩn thông thường đã kháng lại amoxicilin, kháng cácpenicilin khác và các cephalosporinCó thể coi amoxicilin và clavulanat là thuốc diệt khuẩn đối vớicácPneumococcus, các Streptococcus beta tan máu,Staphylococcus (chủngnhạy cảm với penicilin không bị ảnh hưởng của penicilinase), Haemophilusinfluenza vàBranhamella catarrhalis kể cả những chủng sản sinh mạnh beta- lactamase. Tóm lại phổ diệt khuẩn của thuốc bao gồm:Vi khuẩn Gram dương:Loại hiếu khí: Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae,Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus,Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.Loại yếm khí: Các loài Clostridium, Peptococcus, PeptostreptococcusVi khuẩn Gram âm:Loại hiếu khí: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, các loài Klebsiella, Salmonella, Shigella, Bordetella,Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Vibrio cholerae, PasteurellamultocidaLoại yếm khí: Các loài Bacteroides kể cả B. fragilis.Dược động họcAmoxicilin và clavulanat đều hấp thu dễ dàng qua đường uống. Nồng độ của2 chất này trong huyết thanh đạt tối đa sau 1 - 2 giờ uống thuốc. Với liều250 mg (hay 500 mg) sẽ có 5 microgam/ml (hay 8 - 9 microgam/ml)amoxicilin và khoảng 3 microgam/ml acid clavulanat trong huyết thanh. Sau1 giờ uống 20 mg/kg amoxicilin + 5mg/kg acid clavulanic, sẽ có trung b ình8,7 microgam/ml amoxicilin và 3,0 microgam/ml acid clavulanic trong huyếtthanh. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và tốt nhất làuống ngay trước bữa ănKhả dụng sinh học đường uống của amoxicilin là 90% và của acidclavulanic là 75%. Nửa đời sinh học của amoxicilin trong huyết thanh là 1 -2 giờ và của acid clavulanic là khoảng 1 giờ55 - 70% amoxicilin và 30 - 40% acid clavulanic được thải qua nước tiểudưới dạng hoạt động. Probenecid kéo dài thời gian đào thải của amoxicilinnhưng không ảnh hưởng đến sự đào thải của acid clavulanicChỉ địnhCác chế phẩm amoxicilin + clavulanat được dùng để điều trị trong thời gianngắn các trường hợp nhiễm khuẩn sau:Nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp trên: Viêm amidan, viêm xoang, viêm taigiữa đã được điều trị bằng các kháng sinh thông thường nhưng không đỡNhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bởi các chủng H. influenzaevàBranhamella catarrbalis sản sinh beta - lactamase: Viêm phế quản cấp vàmạn, viêm phổi - phế quảnNhiễm khuẩn nặng đường tiết niệu - sinh dục bởi các chủngE.coli,Klebsiella và Enterobacter sản sinh: Viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêmbể thận (nhiễm khuẩn đường sinh dục nữ)Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Mụn nhọt, áp xe, nhiễm khuẩn vết thươngNhiễm khuẩn ...