Ampicilin

Tên chung quốc tế: Ampicillin Mã ATC: J01C A01, S01A A19 Loại thuốc: Kháng sinh nhóm beta - lactam, phân nhóm penicilin A Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén, chứa ampicilin trihydrat tương đương 250 mg hoặc 500 mg ampicilin Hỗn dịch uống chứa 125 mg, 250 mg ampicilin Lọ bột pha tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền với hàm lượng 125 mg, 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g, 10 g ampicilin Dược lý và cơ chế tác dụng Tương tự penicilin, ampicilin tác động vào quá trình nhân lên của vi khuẩn, ức chế sự...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Ampicilin AmpicilinTên chung quốc tế: AmpicillinMã ATC: J01C A01, S01A A19Loại thuốc: Kháng sinh nhóm beta - lactam, phân nhóm penicilin ADạng thuốc và hàm lượngViên nén, chứa ampicilin trihydrat tương đương 250 mg hoặc 500 mgampicilinHỗn dịch uống chứa 125 mg, 250 mg ampicilinLọ bột pha tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền với hàm lượng 125 mg, 250 mg,500 mg, 1 g, 2 g, 10 g ampicilinDược lý và cơ chế tác dụngTương tự penicilin, ampicilin tác động vào quá trình nhân lên c ủa vi khuẩn,ức chế sự tổng hợp mucopeptid của màng tế bào vi khuẩnPhổ kháng khuẩn:Ampicilin là một kháng sinh phổ rộng có tác dụng trên cả cầu khuẩn Gramdương và Gram âm: Streptoccoccus, Pneumococcus vàStaphylococcuskhông sinh penicilinase. Tuy nhiên, hiệu quả trên Streptococcus beta tanhuyết và Pneumococcus thấp hơn benzyl penicilinAmpicilin cũng tác dụng trên Meningococcus vàGonococcus. Ampicilin cótác dụng tốt trên một số vi khuẩn Gram âm đường ruột như E. coli, Proteusmirabilis, Shigella, Salmonella. Với phổ kháng khuẩn và đặc tính dược độnghọc, ampicilin thường được chọn là thuốc điều trị viêm nhiễm đường tiếtniệu, viêm túi mật và viêm đường mật.Ampicilin không tác dụng trên một số chủng vi khuẩn Gram âmnhư:Pseudomonas, Klebsiella, Proteus. Ampicilin cũng không tác dụng trênnhững vi khuẩn kỵ khí (Bacteroides) gây áp xe và các vết thương nhiễmkhuẩn trong khoang bụng. Trong các nhiễm khuẩn nặng xuất phát từ ruộthoặc âm đạo, ampicilin được thay thế bằng phối hợp clindamycin +aminoglycosid hoặc metronidazol + aminoglycosid hoặc metronidazol +cephalosporinSau đây là độ nhạy cảm của một vài loại vi khuẩn đối với ampicilin (theophòng xét nghiệm kháng sinh của Bệnh viện Bạch Mai 1996)(R: Kháng; I: Trung gian; S: Nhạy cảm)Dược động họcSau khi tiêm bắp 1 liều 500 mg, sau 1 giờ đạt được nồng độ đỉnh trong huyếtthanh là 8 - 10 mg/lít, với nửa đời thải trừ là 80 phút. Uống liều 0,5 g, sau 2giờ sẽ có nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 3 mg/lít. Ở người tìnhnguyện, bình thường sau khi tiêm truyền tĩnh mạch ampicilin với liều 2,5g/1,73 m2 da cơ thể, thì nồng độ trung bình thuốc trong huyết tương là 197mg/lít, nửa đời thải trừ là 1,68 giờ và độ thanh thải của thuốc là 210 ml/phútỞ người mang thai, nồng độ thuốc trong huyết thanh chỉ bằng 50% so vớiphụ nữ không mang thai, do ở người mang thai, ampicilin có thể tích phânbố lớn hơn nhiều và ampicilin khuếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn củathai nhi và vào nước ốiAmpicilin không qua được hàng rào máu - não. Trong viêm màng não mủ,do hàng rào máu - não bị viêm và thay đổi độ thấm, nên thông thườngampicilin thâm nhập vào hệ thần kinh trung ương đủ để có tác dụng, vàtrung bình nồng độ thuốc trong dịch não tủy đạt tới 10 - 35% nồng độ thuốctrong huyết thanhAmpicilin thải trừ nhanh xấp xỉ như benzyl penicilin, chủ yếu qua ống thận(80%) và ống mật. Sau khi tiêm tĩnh mạch cả liều 2 g, nồng độ thuốc tronghuyết thanh đạt xấp xỉ 1 mg/lít sau 6 giờ. Thường cách nhau 6 - 8 giờ, chothêm liều mới để duy trì nồng độCác bệnh nhiễm khuẩn nặng và viêm màng não mủ, đòi hỏi phải tiêm tĩnhmạch ampicilin, và điều trị trong 7 - 10 ngày. Ðối với bệnh lậu, có thể uống1 liều duy nhất ampicilin cùng với probenecid, thuốc này giảm đào thảiampicilin qua ống thậnKhoảng 20% ampicilin liên kết với protein huyết tươngAmpicilin bài tiết qua sữaChỉ địnhViêm đường hô hấp trên do Streptococcus pyogenes, Streptococcuspneumoniae, Haemophilus influenzae. Ampicilin điều trị có hiệu quả cácbệnh viêm xoang, viêm tai giữa, viêm phế quản mạn tính bột phát và viêmnắp thanh quản do các chủng vi khuẩn nhạy cảm gây raÐiều trị lậu do Gonococcus chưa kháng các penicilin, thường dùng ampicilinhoặc ampicilin + probenecid (lợi dụng tương tác làm giảm đào thải cácpenicilin)Viêm màng não do Meningococcus, Pneumococcus vàHaemophilusinfluenzae, phác đồ điều trị hiện nay được khuyến cáo là kết hợp ampicilinhoặc benzyl- penicilin với cloramphenicol, tiêm tĩnh mạch, (tiêm cácpenicilin trước): Cứ 6 giờ, tiêm ampicilin 1 - 2 g và cloramphenicol 12,5mg/kg, (với trẻ sơ sinh, thay cloramphenicol bằng gentamycin). Hiện nay,các cephalosporin mới như cefuroxim và cefotaxim được khuyến cáo dùngđiều trị viêm màng não do Staphylococcus aureus nhạy cảm với methicilin,còn vancomyxin dùng cho viêm màng não do S. aureus kháng methicilin.Các chủng Shigella ở nhiều nước thường kháng các loại kháng sinh trong đócó ampicilin. Trong những trường hợp này có thể thay ampicilin bằngcotrimoxazol hoặc ciprofloxacinÐiều trị thương hàn: Ampicilin thường kém hiệu quả hơn so với phổ khángkhuẩn trên in vitro. Trong loại nhiễm khuẩn này cloramphenicol,cotrimoxazol thường có hiệu quả và an toàn hơn so với ampicilin. Hiện nay trạngtình Salmonella typhi kháng ampicilin, cloramphenicol vàcotrimoxazol xảy ra nhiều hơn cho nên các cephalosporin và c ...