Ampicilin và Sulbactam

Tên chung quốc tế: Ampicillin and sulbactam Mã ATC: J01C R01 Loại thuốc: Kháng khuẩn (toàn thân) Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 375 mg Bột pha hỗn dịch (dạng sultamicilin) 250 mg/ml để uống Bột pha tiêm (tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch) 1,5 g hoặc 3 g Mỗi dạng chứa ampicilin và sulbactam. Trong dạng uống, ampicilin và sulbactam liên kết với nhau bằng cầu nối methylen, tạo ra sultamicilin.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Ampicilin và Sulbactam Ampicilin và SulbactamTên chung quốc tế: Ampicillin and sulbactamMã ATC: J01C R01Loại thuốc: Kháng khuẩn (toàn thân) Dạng thuốc và hàm lượngViên nén 375 mgBột pha hỗn dịch (dạng sultamicilin) 250 mg/ml để uốngBột pha tiêm (tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch) 1,5 g hoặc 3 gMỗi dạng chứa ampicilin và sulbactam. Trong dạng uống, ampicilin vàsulbactam liên kết với nhau bằng cầu nối methylen, tạo ra sultamicilin.Sultamicilin là một ester oxymethylpenicilinat sulfon của ampicilin. Mỗiviên có chứa dạng muối tosylat tương đương với 375 mg sultamicilin (147mg sulbactam và 220 mg ampicilin). Dạng dùng ngoài đường tiêu hóa (tiêmbắp/tiêm tĩnh mạch) chứa sulbactam và ampicilin tương ứng 500 mg + 1000mg (cho ống tiêm 1,5 g) và 1 g + 2 g (cho ống tiêm 3 g)Dược lý và cơ chế tác dụngNatri ampicilin và natri sulbactam (ampicilin/sulbactam) là một thuốc phốihợp cố định (tỷ lệ 2: 1 ampicilin/sulbactam)Ampicilin là kháng sinh bán tổng hợp có phổ tác dụng rộng với hoạt tínhkháng khuẩn tác dụng trên nhiều vi khuẩn Gram (+) và Gram (-) do khảnăng ức chế sinh tổng hợp mucopeptid của thành tế bào vi khuẩn. Tuy vậy,ampicilin bị beta - lactamase phá vỡ vòng beta - lactam, nên bình thườngphổ tác dụng không bao gồm các vi khuẩn sản xuất enzym nàySulbactam là một acid sulfon penicilamic, chất ức chế không thuận nghịchbeta - lactamase. Sulbactam chỉ có hoạt tính kháng khuẩn yếu khi sử dụngđơn độc. Sulbactam có hoạt tính ức chế tốt cả 2 loại beta - lactamase quatrung gian plasmid và nhiễm sắc thểDo sulbactam có ái lực cao và gắn với một số beta - lactamase là nhữngenzym làm bất hoạt ampicilin bằng cách thủy phân vòng beta - lactam, nênphối hợp sulbactam với ampicilin tạo ra một tác dụng hiệp đồng diệt khuẩn,giúp mở rộng phổ kháng khuẩn của ampicilin đối với nhiều loại vi khuẩnsinh beta - lactamase đã kháng lại ampicilin dùng đơn độcPhổ tác dụng:Vi khuẩn Gram dương: Staphylococcus aureus (cả loại sinh beta - lactamasevà không sinh beta - lactamase), Staphylococcus epidermidis (cả loại sinhbeta - lactamase và không sinh beta - lactamase), Staphylococcus faecalis(Enterococcus), Streptococcuspneumoniae, Streptococcus pyogenes,Streptococcus viridansVi khuẩn Gram âm: Haemophilus influenzae (cả loài sinh beta - lactamasevà không sinh beta - lactamase), Moraxella catarrhalis (cả loài sinh beta -lactamase và không sinh beta - lactamase), Klebsiella sp. (tất cả các loài nàyđều sinh beta - lactamase), Proteus mirabilis (cả loài sinh beta - lactamasevà không sinh beta - lactamase), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri vàNeisseria gonorrhoeae (cả loài sinh beta - lactamase và không sinh beta -lactamase)Vi khuẩn kỵ khí: các loài Clostridium, các loàiPeptococcus, các loạiBacteroides bao gồm cảBacteroides fragilis Vi khuẩn kháng thuốc: Tụ cầukháng methicilin, oxacilin hoặc nafcilin phải coi là cũng kháng lại cảampicilin/sulbactam.Trực khuẩn ưa khí Gram âm sinh beta - lactamase typ I (thí dụPseudomonasaeruginosa, Enterobacter...) thường kháng lại ampicilin/sulbactam, vìsulbactam không ức chế phần lớn beta - lactamase typ IMột số chủng Klebsiella, E. coli, và Acinetobacter và một số hiếm chủngNeisseria gonorrhoeae kháng lại thuốc. Dược động họcDược động học của cả hai thành phần trong công thức đều tương tự nhau vàkhông thay đổi khi dùng kết hợp. Natri sulbactam không hấp thu hoàn toànqua đường tiêu hóa nên được dùng bằng đường tiêm truyền. Mặc dù vậy,trên thị trường vẫn có dạng uống (sultamicilin)Nồng độ đỉnh của ampicilin và sulbactam đạt được ngay khoảng 15 phút saukhi truyền tĩnh mạch ampicilin/sulbactam. Ở người lớn có chức năng thậnbình thường, nồng độ đỉnh của ampicilin đạt được dao động trong khoảng 40- 71 microgam/ml sau khi tiêm 1 g ampicilin và 0,5 g sulbactam hoặc 109 -150 microgam/ml sau khi tiêm 1 liều 3 g (2 g ampicilin và 1 g sulbactam);nồng độ đỉnh sulbactam trong huyết thanh sau các liều đó t ương ứng là 21 -40 hoặc 48 - 88 microgam/ml. Nửa đời thải trừ trung bình trong huyết tươngcủa cả hai thuốc xấp xỉ 1 giờ, ở người tình nguyện khỏe mạnhSau khi uống, sultamicilin bị thủy phân trong khi hấp thu để cho ampicilinvà sulbactam với tỷ lệ 1:1 trong tuần hoàn chung. Khả dụng sinh học củadạng uống là 80%. Thức ăn không ảnh hưởng đến khả dụng sinh học toànthân của thuốcSau khi tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch, cả hai thuốc được phân bố tốt đến cácmô và dịch của cơ thể. Nồng độ hai thuốc ở tất cả các mô và dịch cơ thể đạtkhoảng 53 - 100% nồng độ trong huyết tương. ở người trưởng thành có chứcnăng thận bình thường, thể tích phân bố (Vd) của ampicilin khoảng 0,28 -0,331 lít/kg và của sulbactam là 0,24 - 0,4 lít/kg. Sau khi tiêm bắp hoặc tiêmtĩnh mạch cả ampicilin và sulbactam phân bố vào dịch não tủy với nồng độthấp, trừ khi màng não bị viêm. Cả hai thuốc đều qua được nhau thai vớinồng độ tương tự nồng độ trong huyết tương. Chú ...