ANEXATE

Thuốc đối kháng của benzodiazépine. Flumazénil, imidazobenzodiazépine, là một thuốc đối kháng củabenzodiazépine : nó ngăn chặn một cách chuyên biệt, do ức chế cạnh tranh, các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương gây bởi các chất có tác động trên cùng thụ thể của benzodiazépine. Các kết quả thực nghiệm trên súc vật cho thấy rằng flumazénil không làm thay đổi các tác dụng gây bởi các chất không có ái lực với thụ thể của benzodiazépine ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
ANEXATE ANEXATEDung dịch tiêm tĩnh mạch và tiêm truyền tĩnh mạch 0,5 mg/5 ml : ống 5ml, hộp 1 ống và 6 ống - Bảng B.THÀNH PHẦN cho 1 ống Flumazénil 0,5 mgDƯỢC LỰCThuốc đối kháng của benzodiazépine. một thuốc đối kháng củaFlumazénil, imidazobenzodiazépine, làbenzodiazépine : nó ngăn chặn một cách chuyên biệt, do ức chế cạnh tranh,các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương gây bởi các chất có tác động trêncùng thụ thể của benzodiazépine.Các kết quả thực nghiệm trên súc vật cho thấy rằng flumazénil không làmthay đổi các tác dụng gây bởi các chất không có ái lực với thụ thể củabenzodiazépine (chẳng hạn như barbiturate, éthanol, méprobamate, các chấtgiống GABA và các chất chủ vận trên thụ thể của adénosine) ; nhưngflumazénil lại ngăn chặn tác dụng gây bởi các chất chủ vận khôngbenzodiazépinique trên các thụ thể của benzodiazépine, như cyclopyrrolone(như zopiclone chẳng hạn) và các triazolopyridazine. Flumazénil tiêm tĩnhmạch trung hòa một cách nhanh chóng (trong 30 -50 giây) các hiệu quả gâyngủ và an thần của benzodiazépine, và các hiệu quả này có thể xuất hiện lạitừ từ sau đó vài giờ, tùy theo thời gian bán hủy của thuốc và tương quan vềliều giữa thuốc chủ vận và thuốc đối kháng đã dùng.Flumazénil được dung nạp tốt, ngay cả khi dùng liều cao. Các nghiên cứu vềđộc tính được thực hiện trên súc vật đã cho thấy rằng flumazénil có độc tínhthấp và không gây đột biến gène. Flumazénil có thể gây tác động chủ vậnnội tại nhẹ như chống co giật chẳng hạn. Ở súc vật được cho dùngbenzodiazépine liều cao trong nhiều tuần, flumazénil đã phát động xuất hiệnnhững triệu chứng cai thuốc.DƯỢC ĐỘNG HỌCKhả năng ưa mỡ thấp, flumazénil có tỉ lệ gắn kết với protéine huyết tươngkhoảng 50%, trong đó albumine chiếm tỉ lệ 2/3. Thời gian bán hủy đào thảitrung bình của thuốc là 50-60 phút. Thể tích phân phối trung bình khi đã đạtđến nồng độ ổn định (Vss = 0,95 l/kg) thì tương tự với của benzodiazépinecó cấu trúc tương tự ; điều này cho thấy thuốc được phân phối tốt đến cácmô. Flumazénil được đào thải gần như hoàn toàn (99%) bằng đường ngoàithận. Người ta đã tìm thấy acide carboxylique dưới dạng tự do và dưới dạngliên hợp như là chất chuyển hóa chính trong nước tiểu người. Trong các testvề dược lý, chất chuyển hóa chính tỏ ra không có hoạt tính, đồng thời là chấtchủ vận cũng như là chất chuyển hóa của benzodiazépine. Sự thanh thảihoàn toàn trong huyết tương của flumazénil vào khoảng 1 lít/phút ; và có thểchủ yếu được gán cho quá trình thanh thải ở gan. Tỉ lệ thanh thải yếu quathận cho thấy thuốc được tái hấp thu tốt sau quá trình lọc ở cầu thận. Nếudùng đồng thời flumazénil và benzodiazépine, midazolam, flunitrazépamhoặc lormétazépam, các thông số dược động học cơ bản của flumazénilkhông bị biến đổi.CHỈ ĐỊNHAnexate được chỉ định để trung hòa tác dụng an thần của benzodiazépinetrên hệ thần kinh trung ương.Trong khoa gây mê :- Ngưng tác dụng gây mê toàn thân trong thời kỳ dẫn mê và duy trì mê bởibenzodiazépine ở bệnh nhân ;- Ngưng tác dụng an thần gây bởi benzodiazépine trong các phẫu thuật ngắnvới mục đích chẩn đoán hoặc điều trị cho bệnh nhân nhập viện hoặc điều trịngoại trú ;- Trung hòa các phản ứng ngược của benzodiazépine.Trong khoa săn sóc đặc biệt :- Chẩn đoán và (hoặc) điều trị quá liều benzodiazépine do cố ý hoặc do ngộđộc ;- Chẩn đoán nguồn gốc của hôn mê không giải thích được để phân biệt đó làdo benzodiazépine hay của một nguyên nhân khác (dược lý hoặc thần kinh) ;- Hủy một cách chuyên biệt các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương doquá liều benzodiazépine (tái lập lại sự thông khí phổi tự phát nhằm tránh đặtnội khí quản hoặc để ngưng dùng máy giúp thở).CHỐNG CHỈ ĐỊNHFlumazénil bị chống chỉ định ở bệnh nhân đã biết có dị ứng hoặc khôngdung nạp thuốc (hoặc với các benzodiazépine).CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG- Flumazénil chỉ đối kháng với benzodiazépine, và không có hiệu lực nếuhôn mê gây bởi các thuốc khác. Trong khoa gây mê, cũng cần lưu ý rằngphải đảm bảo không còn tác dụng làm giãn cơ trước khi tiêm Anexate.- Thời gian tác động của thuốc thường ngắn so với của benzodiazépine, cầntiếp tục theo dõi cho đến khi dự kiến là flumazénil mất tác động do có thểxảy trở lại sự ngủ gà.- Ở bệnh nhân có nguy cơ cao, nên cân nhắc giữa lợi ích làm mất tác dụngcủa benzodiazépine với nhược điểm là làm thức giấc nhanh.- Ở bệnh nhân được điều trị lâu dài bằng benzodiazépine, tiêm nhanh vớiliều cao flumazénil (trên 1 mg) có thể gây các triệu chứng cai thuốc và do đócần phải tránh. Trường hợp có biểu hiện không mong muốn của hội chứngcai thuốc, cần tiêm tĩnh mạch chậm benzodiazépine.- Ở bệnh nhân được điều trị dài hạn bằng benzodiazépine hoặc quá liều donhiều loại thuốc (chủ yếu là các thuốc chống trầm cảm imipramine phối hợpvới các benzodiazépine), tá ...