AXID

Nizatidine USP là chất đối kháng với histamine tại receptor H2. Công thức hóa học là N-[2-[[[2-[(dimethylamino)methyl]-4-thiazolyl]methyl]thio]ethyl]-N-methyl-2-nitro-1,1-ethenediamine. Công thức phân tử của nizatidine là C12H21N5O2S2 ; phân tử lượng là 331,45. Là tinh thể rắn, màu trắng ngà đến vàng, tan trong nước. Nizatidine có vị đắng, mùi gần giống sulfid. Mỗi viên nang dạng uống chứa 150 mg (0,45 mmol) hoặc 300 mg (0,91 mmol) nizatidine. DƯỢC LÝ LÂM SÀNG Nizatidine đối kháng có cạnh tranh thuận nghịch với histamine ở receptor H2, nhất là tại các receptor H2 ở tế bào thành của dạ dày. ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
AXID AXIDM Ô TẢNizatidine USP là chất đối kháng với histamine tại receptor H2. Công thức học làhóa N-[2-[[[2-[(dimethylamino)methyl]-4-thiazolyl]methyl]thio]ethyl]-N-methyl-2-nitro-1,1-ethenediamine.Công thức phân tử của nizatidine là C12H21N5O2S2 ; phân tử lượng là 331,45.Là tinh thể rắn, màu trắng ngà đến vàng, tan trong nước. Nizatidine có vịđắng, mùi gần giống sulfid. Mỗi viên nang dạng uống chứa 150 mg (0,45mmol) hoặc 300 mg (0,91 mmol) nizatidine.DƯỢC LÝ LÂM SÀNGNizatidine đối kháng có cạnh tranh thuận nghịch với histamine ở receptorH2, nhất là tại các receptor H2 ở tế bào thành của dạ dày.Tác dụng ức chế sự bài tiết1. Tác dụng trên sự tiết acidNizatidine ức chế sự tiết acid của dạ dày, rõ rệt nhất vào ban đêm, tác dụngnày kéo dài trong 12 giờ. Nizatidine cũng ức chế rõ sự tiết acid ở dạ dày bịkích thích bởi thức ăn, cà phê, betazole và pentagastrin (Bảng 1).Bảng 1 Hiệu quả của uống nizatidine trên sự tiết acid ở dạ dày Thời gian sau % lượng acid ở dạ dày bị ức chế so với khi uống (giờ) liều nizatidine uống (mg) 20-25 75 100 150 300 Ban đêm sau 10 giờ 57 73 90 Bentazole -3- 93 100 99 Pentagastrin - 6 - 25 64 67 bữa Trong -4- 41 64 98 97 ăn Cafein -3- 73 85 962. Tác dụng lên các sự bài tiết khác của hệ tiêu hóaPepsin : Liều uống nizatidine từ 75 đến 300 mg không ảnh hưởng đến tácdụng của pepsin trong dịch tiết của dạ dày. Lượng pepsin toàn phần tiết racũng giảm tương ứng với giảm thể tích dịch tiết của dạ dày.Yếu tố nội tại : Uống nizatidine liều 75-300 mg làm tăng tiết yếu tố nội tạiđược kích thích bởi betazole.Gastrin trong huyết thanh : Nizatidine không có tác động trên nồng độ cơbản gastrin trong huyết thanh. Không có sự tiết gastrin trở lại, khi thức ăn đãtiêu hóa trong 12 giờ sau khi dùng nizatidine.3. Các tác dụng dược lý kháca. Hormone : Nizatidine không có ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết thanhcủa những chất sau : gonadotropin, prolactin, hormone tăng trưởng, hormonechống bài niệu, cortisol, triiodothyronine, thyroxin, testosterone, 5a-dihydrotestosterone, estradiol hoặc androstenedione.b. Nizatidine không có tác dụng đối kháng androgen.4. Dược động họcSinh khả dụng tuyệt đối của nizatidine khi uống là > 70%. Nồng độ tối đatrong huyết tương (700-1.800 mg/L khi uống liều 150 mg nizatidine và1.400-3.600 mg/L khi uống liều 300mg) đạt được sau khi uống từ 1/2 giờđến 3 giờ. Nồng độ 1.000 mg/L tương đương với 3 mmol/L ; liều 300 mgtương đương với 905 mmol. Nồng độ trong huyết tương 12 giờ sau khi uốngthấp hơn 10 mg/L. Thời gian bán thải từ 1 đến 2 giờ, độ thanh thải tronghuyết tương từ 40 tới 60 L/giờ và thể tích phân phối từ 0,8 tới 1,5 L/kg. V ìthời gian bán thải ngắn và độ thanh thải nhanh, nên không có tích lũy thuốcở người bệnh có chức năng thận bình thường khi dùng liều 300 mg một lầnduy nhất mỗi ngày vào buổi tối hoặc 150 mg mỗi lần, dùng 2 lần trong 24giờ. Liều dùng nizatidine nên tỷ lệ theo liều đã khuyến cáo.Sinh khả dụng của nizatidine khi uống không bị ảnh hưởng khi dùng chungvới propantheline. Các chất kháng acid bao gồm hydroxide nhôm, magnesihydroxide và simethicone làm giảm sự hấp thu nizatidine khoảng 10%. Khidùng chung với thức ăn, diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ tối đatăng lên khoảng 10%.Ở người, dưới 7% liều uống nizatidine được chuyển hóa thành N2-monodesmethyl-nizatidine, cũng là một chất đối kháng với histamine ởreceptor H2 và là chất chuyển hóa chính được thải trừ theo nước tiểu. Cácchất chuyển hóa khác là N2-oxide (dưới 5% liều uống nizatidine), và S-oxide(dưới 6% liều uống nizatidine).Hơn 90% liều nizatidine uống vào được thải trừ theo nước tiểu trong vòng12 giờ. Khoảng 60% được thải trừ dưới dạng chất mẹ nguyên vẹn. Độ thanhthải thận khoảng 500 mL/phút cho thấy thuốc được thải trừ tích cực qua ốngthận. Dưới 6% liều dùng nizatidine thải theo đường tiêu hóa.Suy thận mức độ trung bình đến nặng sẽ kéo dài thời gian bán thải của thuốcvà làm giảm độ thanh thải nizatidine. Ở những người bị thận câm chức năng,thời gian bán thải từ 3,5 giờ đến 11 giờ, v à độ thanh thải huyết tương từ 7đến 14 L/giờ. Trên lâm sàng, để tránh tích lũy thuốc ở người bệnh suy thậnnặng, nên giảm số lượng và/hoặc số lần dùng nizatidine thích hợp với độtrầm trọng của bệnh lý chức năng thận (xin đọc phần Liều lượng và Cáchdùng).Khoảng 35% nizatidine kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với a1-acid glycoprotein. In vitro, warfarin, diazepam, acetaminop ...