Bài giảng Các OPIOID

Nội dung bài giảng "Các OPIOID" của ThS. BS Nguyễn Phúc Học trình bày đại cương về lịch sử và dược động học, phân loại các thụ thể Opioid, tác dụng dược lực của Opioid, bậc thang đau, nguyên tắc giảm đau, nhiễm độc Opioid cấp - mãn và thuốc điển hình.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bài giảng Các OPIOIDCÁC OPIOIDGiảng viên: Thạc sĩ. BS Nguyễn Phúc Học Uỷ viên BCH Hội GMHS Việt Nam &Phó Chủ tịch Chi hội GMHS MiềnTrung - Tây Nguyên. Phó Trưởng Khoa Y & Trưởng Bộmôn Lâm sàng / DTU. Nguyên Đại tá Phó Giám đốc Bệnhviện 199 Bộ Công An (2005 – 2015) &Chủ nhiệm Khoa GMHS Bệnh viện 17QK 5, Bộ Quốc Phòng (1985 – 2005).1MỤC TIÊU – Sau khi học bài này, sinh viên nắm được1. Lịch sử, dược động và các thụ thể Opioid trong cơ thể2. Tác dụng dược lực của các Opioid, bậc thang & nguyên tắc giảm đau, nhiễm độc cấp & mãn3. Các thuốc chủ vận và đối vận OpioidNỘI DUNGĐại cươngLịch sử & Dược động họcI. Phân loại các thụ thể opioidA. Mu receptor.1. μ-1.2. μ-2.B. Delta δ.C. Kappa κ.D. Sigma Σ.II. Tác dụng dược lực của OpioidA. CNS.1. Giảm đau2. Gây ngủ3. Gây khoái cảmB. Hô hấp.C. Tim mạch.D. Dạ dày ruột.E. Nội tiết.F. Hệ tiết niệu sinh dục.G. Rau thai.H. Mắt.III. Bậc thang đau, nguyên tắc giảm đauIV. Nhiễm độc Opioid cấp - mãnV. Thuốc điển hình1. Chủ vận hoàn toàn:Morphine & thuốc giống morphine (Dolargan,Fentanyl, Sufentanyl, Codein…)2. Thuốc chủ vận từng phần:Nalbuphin3. Thuốc đối vận:NalorphineNaloxone2Đại cươngLịch sử:‒ Năm 1805, Friedrich Sertuerner dược sĩngười Ðức đã tách được alkaloid chínhyếu có hoạt tính mạnh từ cây anh túc.Ông gọi nó là morphium, theo tên củaMorpheus, vị thần ru ngủ Hy Lạp.‒ Các khái niệm+ Opiat: Các chất nguồn gốc từ nhựacây thuốc phiện (opium poppy).+ Opioid: Các hợp chất mà tất cả cáctác dụng trực tiếp đều bị Naloxone đốikháng.Dược động học:‒ Morphine hấp thu tốt ở đường tiêu hóa, tác dụng nhanh sau khi uống 30-60’.‒ Bị chuyển hóa ở gan. 1% liều dùng qua được hàng rào thần kinh TƯ.‒ Thải trừ 30% qua thận, 1 phần nhỏ thải qua dịch vị, dịch mật theo phân rangoài, 1 phần qua mồ hôi, sữa, nước bọt. Thải nhanh trong 6 giờ đầu. Cóthể có chu kỳ gan - ruột gây tích lũy thuốc.3I. Phân loại các thụ thể opioidCó ở não thất (hệ viền, dưới đồi) & thể keo rolando ở tuỷA. MU receptor.Morphine như là dạng ngoại sinh nguyên mẫu đầu tiên.1. μ-1.Tác dụng chính của thụ thể này làgiảm đau, nhưng còn gây thu hẹpđồng tử, nôn/mửa, tiểu không cầm,ngứa.Dạng nội sinh là enkephalins.2. μ-2.Giảm hô hấp, phởn phơ, an thần,chậm nhịp & phụ thuộc là do thụ thểnày.4B. Delta δ.Tương tác với thụ thể mu trong giảm hô hấp, chậm nhịp, sảngkhoái, quen5