Bài giảng Các phương pháp sàng lọc để đánh giá hoạt tính sinh học trong nghiên cứu phát triển thuốc: Chương 1

Bài giảng Các phương pháp sàng lọc để đánh giá hoạt tính sinh học trong nghiên cứu phát triển thuốc - Chương 1: Giới thiệu, trình bày các nội dung chính như sau Vai trò của đánh giá, sàng lọc hoạt tính sinh học trong ngành Hóa dược; Mối quan hệ giữa nghiên cứu HTSH với các bộ môn khác về Hóa dược; Một số nguyên tắc cơ bản trong tìm kiếm, sàng lọc các chất có HTSH. Mời các bạn cùng tham khảo!
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bài giảng Các phương pháp sàng lọc để đánh giá hoạt tính sinh học trong nghiên cứu phát triển thuốc: Chương 1 BÀI GIẢNG MÔN HỌC CÁC PHƯƠNG PHÁP SÀNGLỌC ĐỂ ĐÁNH GIÁ HOẠT TÍNH SINH HỌC TRONG NGHIÊN CỨU PHÁT TRIỂN THUỐC GS.TS. NGUYỄN THỊ THANH MAI O OH ASPIRIN O 460-337 trước CN, Hippocrates đã dùng O bột tinh chế từ vỏ của cây Liễu trắng làm giảm đau, sốt và nhức đầu. Năm 1838, Raffaele Piera (người Ý) đã chiết xuất thành công acid salicylic từ vỏ cây Liễu trắng. Nếu sử dụng trực tiếp acid này sẽ gây tổn hại dạ dày. 1897, Felix Hoffman (người Đức) phát hiện acetylsalicylic vẫn giữ nguyên công dụng chữa bệnh của acid salicylic mà Cây Liễu trắng không làm tổn hại tới dạ dày. (White willow) Salix alba 1989, công ty dược phẩm Bayer sản xuất thuốc aspirin QUININ Thế kỷ 17, người châu Âu đã sử dụng cây Cinchona, còn gọi là cây sốt (fever trees) mọc ở Péru để chữa bệnh sốt rét. 1820, PJ Pelletier và J Cavantou phân lập được quinin Cinchona officinalis Quinine tiêu diệt ký sinh trùng Plasmodium falciparum, và được dùng điều trị các trường hợp sốt rét ác tính. 1943, RB Woodward và WE von Doering tổng hợp toàn phần quininTôn vinh các phát hiện nhằm tìm ra giải pháp cho các vấn đề sức khỏe toàn cầu về lây nhiễm từ sinh vật ký sinh và sốt rét Nobel Prize in Medicine 2015Bệnh giun chỉ bạch huyết Bệnh sốt rét Bệnh mù sông Youyou TuWilliam C. Campbell Satoshi Omura Thanh hoa hoa vàng Artemisia annua L.(+) Artemisinin  Công dụng theo dân gian: - Kháng khuẩn, kháng viêm - Kháng ung thư - Tiêu chảy, kiết lỵ, dạ dày - Ngứa, sốt, loét - Chống co thắt, giảm đau… Ngãi bún 7Boesenbergia pandurata Roxb. Schltr. TINH DẦU HO O Camphor (Z)-β-Ocimene α-Thujene Linalool Sabinene (E)-β-Ocimene Camphene α-Pinene α-Terpineol (Z)-Nerolidol α-Phellandrene cis-Linalool oxide γ-Terpinene OMethyl 3-phenylpropionate Geranyl formate Geranyl propionate (E,E)-α-Farnesene 3-Carene δ-Elemene (Z)-β-Farnesene γ-Elemene β-Elemene 1,8-Cineole O OGeraniol Neral Myrcene Isoborneol β-Pinene Neryl acetate Geranialtrans-Ocimene β-Citronellol Bicyclo [2.2.1]heptan-2-ol Methyl-n-nonanate trans-Geraniol H HO H Rosephenoneβ-Thujaplicin Terpinyl valerateTricyclene Borneol Terpinen-4-ol Terpinolene Myristicin trans-Caryophyllene 8 1,3-Tetradecadiene FLAVONOID R3 R1 R2 R3 R4 TênH3CO O OCH3 OCH3 OCH3 H 3,5,7,4′- Tetramethoxyflavone R4 OCH3 OCH3 OCH3 OCH3 3,5,7,3′,4′-Pentamethoxyflavone R2 R1 O OH H H H Tectochrysin R1 R2 2 R3 R1 R4 R5 Tên Tên OH H S OCH3 H OCH3 (–)-Rotundaflavone Ia H (–)-Pinostrobin OCH3 H R OCH3 H OH (–)-Rotundaflavone Ib H (–)-Alpinetin OH H S OH OH H (–)-Rotundaflavone IIa H (–)-Pinocembrin R OH (–)-Rotundaflavone IIb OH H OCH3 H OH (–)-Sakuranetin OCH3 H OCH3 H H (–)-5,7-Dimethoxyflavanone OCH3 H OH H OH (–)-7,4-Dihydroxy-5-methoxyflavanone OH H OCH3 H OCH3 (–)-5-Hydroxy-7,4-dimethoxyflavanone OH Geranyl OCH3 H H (–)-6-Geranylpinostrobin OH Geranyl ...