Bài giảng Dược lý chuyên đề - Nhóm Quinolon

Các quinolon đều ức chế ADN gyrase, là enzym mở vòng xoắn ADN, giúp cho sự sao chép và phiên mã, vì vậy ngăn cản sự tổng hợp ADN của vi khuẩn.Các quinolon đều ức chế ADN gyrase, là enzym mở vòng xoắn ADN, giúp cho sự sao chép và phiên mã, vì vậy ngăn cản sự tổng hợp ADN của vi khuẩn.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bài giảng Dược lý chuyên đề - Nhóm QuinolonNHÓM QUINOLON NHÓM QUINOLON Kháng sinh diệt khuẩn, gồm: Quinolon thế hệ I = Quinolon đường tiểu Các Fluoroquinolon ( thế hệ II,III,IV) Quinolon theá heä I Quinolon theá heä II-Acid nalidixic P e f lo x a c in-Ac id p ip e m id ic Of lo x a c in-Ac id o x o lin ic Cip ro f lo x a c in-Flu m e q u in N o rf lo x a c in-Ro s o x a c in NHÓM QUINOLON Kháng sinh diệt khuẩn, gồm: Quinolon thế hệ I = Quinolon đường tiểu Các Fluoroquinolon ( thế hệ II, III và IV) Quinolon theá heä III Quinolon theá heä IV Sparfloxacin Trovafloxacin Levofloxacin Alatrofloxacin Gatifloxacin (tieàn döôïc) Moxifloxacin Nhóm Quinolon I & Phổ tác dụng Quinolon theá heä I Quinolon theá heä I Phoå KK heïp chuû yeáu Acid nalidixictreân Gram aâm: - Ac id p ip e m id ic-E.Coli, Shigella,Samonella, - Ac id o x o lin icKlebsiella… - Flu m e q u in Khoâng taùc duïng treân - Ro s o x a c inGramdöông&P.aeruginosa Rosoxacin coøn taùc duïngtreân laäu caàu khuaån Nhóm Quinolon II & Phổ tác dụng Qu o lo n t h e á h e ä II in Qu in o lo n t h e á h e ä II P h o å c u û a q u in o lo n I Pefloxacincoäng Ofloxacin - Tu ïï c a à u k h u a å n Ciprofloxacin - La ä u c a à u , m a ø n g Norfloxacin (phaân boá keùm)n a õ o c .k. - H. influenza- P. aeruginosa- Maàm noäi baøo NHÓM QUINOLON III Phổ tác dụng Quinolon theá heä III Quinolon theá heä III * Levofloxacin: maïnh x 2 laàn Sparfloxacinofloxacin in vitro. Levofloxacin * Caùc KS nhoùm naøy ñöôïc Gatifloxacincho coù hieäu löïc toát treânStrep. Pneumonia hôn caùc FQ Moxifloxacinkhaùc chæ ñònh trong nhieàuloaïi nhieãm truøng phoåi ôû Phoå roäng ; t1/2 daøi coù theåcoäng ñoàng vaø vieâm pheá duøng PO/OD.quaûn maõn tính. Nhóm Quinolon IV Phổ tác dụng Quinolon theá heä IV Quinolon theá heä IV  Phoå roäng: treân nhieàu VK Trovafloxacin POGram + vaø Gram - , caû caùc VK Alatrofloxacin IVkhaùng thuoác. (tieàn döôïc) duøng Coù ñoäc tính gan : khoângduøng > 14 ngaøy. Noàng ñoä daïng PO vaø Ñöôïc daønh cho caùc ca nhieãm IV töông ñöông .truøng naëng, nguy hieåm tínhmaïng: NTBV, NT phoåi, NT oåbuïng , NT da hay moâ meàm, NTphuï khoa..) Nhóm Quinolon - Cơ chế tác động ÖÙc cheá DNA gyrase giuùp sao cheùp hay taùi baûn DNA Nhóm Quinolon – Dược động học  Hấp thu tốt qua PO Phân bố:  Thế hệ I: phân bố kém ở môù dùng trị nhiễm trùng đường tiểu Thế hệ II : phân bố rất tốt ở mô ( phổi , xương, tuyến tiền liệt, ORL, LCR.. dùng trong nhiều bệnh NT tại chỗ hay toàn thân. Riêng norfloxacin phân bố kém > các FQ khác  Đào thải : chủ yếu qua đường tiểu Riêng pefloxacin thải trừ chủ yếu qua mật Nhóm Quinolon – Hiệu ứng hậu kháng sinh Nhoùm quinolon coù hieäu öùng haäu khaùng sinh ( postantibiotic effect = PE)PE bieåu hieän ñoái vôùi nhieàu VK Gram – vaø Gram+ ( khaùc vôùi betalactamin chuû yeáu treân Gr+) Nhóm QUINOLON - Tác dụng phụ độc tính Nhaïy caûm vôùi aùnh saùng ( sparfloxacin +++) Roái loaïn tieâu hoùa Roái loaïn thaàn kinh Ñau khôùp vaø cô ( trò keùo daøi) Toån thöông gaân Achill Thieáu maùu tieâu huyeát ôû ngöôøi thieáu G6PD Sparfloxacin coøn coù theå gaây keùo daøi QT vaø trovafloxacin coù ñoäc tính treân gan. Nhóm Quinolon Chống chỉ định& Thận trọngChống chỉ định Phụ nữ có thai & cho con bú Trẻ < 15 tuổi (* ) Người thiếu G6PDThận trọng Người thiểu năng gan ( pefloxacin) Người thiểu năng thận ( các FQ khác). Hiệu chỉnh liều nếu cần Tránh ánh nắng và tia UV ( Đb với Sparfloxacin) Nhóm Quinolon- Sử dụng trị liệu Theá heä 1 vaø norfloxacin : NT ñöôøng tieåu döôùiRosoxacin : trò laäu caàu khuaån vôùi lieàu duy nhaát 300mg Fluoroquinolon : NT naëng taïi choã hay toaøn thaân gaây bôûi caùc chuûng nhaïy caûm Gram aâm hay tuï caàu ( xöông khôùp, gan maät , tieát nieäu sinh duïc, da, hoâ haáp, ORL, oå buïng, tieâu hoùa NT huyeát, vieâm noäi maïc tim, vieâm maøng naõo) Coù theå phoái hôïp vôùi betalactamin, aminosid hay fosfomycin, vancomycin ( ngöøa choïn loïc chuøng khaùng thuoác) Nhóm Quinolon- Tương tác thuốc Thuốc kháng acid : gây giảm hấp thu các quinolon Warfarin,theophyllin: bị giảm thải trừ và gia tăng hoạt tính với nhiều quinolon (*) Cimetidin: gây giảm chuyển hóa các quinolon. Chất acid hóa nước tiểu: làm giảm hiệu ...