Bài giảng Histamin và kháng Histamin H1

Bài giảng Histamin và kháng Histamin H1 trình bày phân loại, tác dụng, tác dụng không mong muốn và áp dụng lâm sàng của các thuốc kháng Histamin H1. Mời các bạn cùng tham khảo bài giảng để nắm chi tiết nội dung kiến thức.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bài giảng Histamin và kháng Histamin H1 HISTAMIN VÀKHÁNG HISTAMIN H1 ThS. Mai Phương ThanhMỤC TIÊU HỌC TẬPHISTAMINq Histamin = histo + aminq Chất trung gian hóa học quan trọng trong phản ứng viêm, dị ứng, bài tiết dịch vị, chất dẫn truyền TKq Không có ứng dụng LS, nhưng các thuốc kháng histamin có những ứng dụngHISTAMIN q Sinh tổng hợp q Phân bố: • Trong TB: histamin + 1 số chất = phức hợp không có tác dụng sinh học • Tế bào mast: kho dự trữ histamin • Mô có chứa nhiều TB mast → nồng độHISTAMINq Sự giải phóng histamin • Phản ứng KN-KT xảy ra trên bề mặt dưỡng bào • Ánh sáng mặt trời, bỏng, nọc độc của côn trùng, morphin, chấn thươngHISTAMINq Receptor của histamin Receptor Phân bố Tác dụng Co thắt khí PQ, giãn mạch, ↑ H1 Cơ trơn, TB nội mô tính thấm thành mạch H2 TB thành dạ dày Kích thích tiết dịch vị dạ dày Điều hòa sinh tổng hợp & giải H3 TKTW: trước synap phóng histamin, và 1 số chất dẫn truyền TK Thay đổi hóa hướng động TB H4 Các TB gốc tạo máu mast, BC ái toanHISTAMIN – Tác dụng sinh họcHISTAMIN – Tác dụng sinh họcHISTAMIN – Tác dụng sinh học TKTW - Chóng mặt - Đau đầu - Nôn, buồn nônHISTAMIN – Tác dụng sinh họcTHUỐC KHÁNG HISTAMIN• Tên đầy đủ: • Nhóm thuốc làm giảm hoặc làm mất các tác Thuốc đối kháng dụng sinh học của receptor của histamin histamin (histamin receptor antagonists)THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 Thế hệ 1 Thế hệ 2 Rất ít đi qua hàng rào máu não → ítQua hàng rào máu não dễ dàng tác dụng trên receptor H1 trung→ tác dụng trên receptor H1 cả ương, chỉ có tác dụng trên H1 ngoạitrung ương và ngoại vi viAn thần mạnh, chống nôn Không an thần, không chống nônKháng cholinergic giống atropin Không kháng cholinergict/2 ngắn (4 – 6 giờ) → dùng t/2 dài (12 – 24 giờ) → dùng 1nhiều lần/ngày lần/ngàyClopheniramin, promethazin, Loratadin, fexofenadin, cetirizin,diphenhydramin, alimemazin… levocetirizin…THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1q Tác dụng dược lý: Tác dụng kháng histamin thực thụ • Ức chế cạnh tranh với histamin tại receptor H1: dư thừa histamin → histamin đẩy chất đối kháng ra khỏi receptor → thuốc giảm hoặc hết tác dụng kháng histamin • Không ảnh hưởng đến sự hình thành hoặc giải phóng histamin • Tác dụng dự phòng tốt hơn là chữa • Tác dụng mạnh nhất ở cơ trơn PQ, cơ trơn ruộtTHUỐC KHÁNG HISTAMIN H1THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 TKTW - Chóng mặt - Đau đầu - Nôn, buồn nônTHUỐC KHÁNG HISTAMIN H1• Tác dụng dược lý khác • Kháng cholinergic: khô miệng, bí tiểu, nhìn mờ • Kháng α-adrenergic: tụt HA tư thế, chóng mặt, nhịp nhanh phản xạTHUỐC KHÁNG HISTAMIN H1q Tác dụng dược lý khác • Tác dụng an thần - Thế hệ 1 + Có tác dụng an thần + Mức độ an thần phụ thuộc nhóm thuốc, đáp ứng của BN ⇒ Không nên dùng thuốc vào ban ngày - Thế hệ 2: rất ít có tác dụng an thầnTHUỐC KHÁNG HISTAMIN H1q Tác dụng dược lý khác • Tác dụng chống ho - Chống ho theo cơ chế ngoại biên - Hiệu lực kém thuốc chống ho trung ương • Tác dụng gây tê tại chỗ - Diphenhydramin, promethazin gây tê tại chỗ > procain - Sử dụng trên BN dị ứng với thuốc tê tại chỗ thông thườngTHUỐC KHÁNG HISTAMIN H1q Tác dụng không mong muốn • Phản ứng dị ứng - Phản ứng quá mẫn sau khi dùng thuốc kháng H1 bôi ngoài da, đặc biệt khi có tổn thương da - Quá mẫn chéo • Một số thuốc kháng histamin (VD: azelastin, hydroxyzin, fexofenadin) gây quái thai trên ĐV thực nghiệm