Bài giảng Hóa dược đại cương

Mời các bạn cùng tham khảo Bài giảng Hóa dược đại cương để nắm bắt những nội dung sau đây: Hóa dược và các môn học khác, nguyên liệu cho hóa dược bao gồm khoáng sản, động vật, thực vật, hóa chất; phương pháp nghiên cứu tạo thuốc mới, khảo sát sản phẩm.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bài giảng Hóa dược đại cương MÔN HỌC HÓA DƯỢC 1ĐỐI TƯỢNG HỌC TẬP : SINH VIÊN DƯỢC ĐẠI HỌC HỆ 4 NĂMTHỜI LƯỢNG : 30 TiẾT LÝ THUYẾT 30 TiẾT THỰC HÀNH 1HÓA DƯỢCĐẠI CƯƠNG 2 HÓA DƯỢC VÀ CÁC MÔN HỌC KHÁCLà môn học nghiệp vụ Dược.Các môn cơ sở của Hóa Dược Hóa Vô cơ, Hóa Hữu cơ, Hóa lý, Hóa Phân tích, Vi sinh, Ký sinh, Sinh hóa, Bệnh học.Là môn cốt lõi (theo sự phân loại của Bộ GD – ĐT).Là nền tảng của các môn - Bào chế. - Kiểm nghiệm. 3NGUỒN NGUYÊN LiỆU CHO HÓA DƯỢCKhoáng sảnĐộng vậtThực vậtHóa chất 4 PHƯƠNG HƯỚNG NGHIÊN CỨU TẠO THUỐC MỚIªMục đích của hóa trị liệu: - Phát minh các thuốc mới - Xây dựng những công thức trị liệu.NC sự liên quan cấu trúc và tác dụng sinh họcTác dụng sinh học - Tác dụng dược động: (DĐH) - Tác dụng dược lực và dược học phân tử - Sinh dược học 5PHƯƠNG HƯỚNG NGHIÊN CỨU TẠO THUỐC MỚICấu trúc phân tử Một phân tử có tác dụng sinh học có thể mang hai thành phần cấu tạo chính: khung phân tử và nhóm chức (quyết định kiểu tác dụng sinh học) Một phân tử có tác dụng sinh học có thể mang hai nhóm chức: nhóm tác dụng (nhóm mang hoạt tính) và nhóm ảnh hưởng (có thể làm thay đổi tính chất lý hóa của phân tử). 6 KHẢO SÁT SẢN PHẨMĐặc điểm của hóa dược phẩm (hóa chất dược dụng). - Có cấu trúc đã được xác định. - Đã được cô lập tinh khiết.¾ Tên khoa học.¾ Tên thông dụng (tên gốc). - Tên thường dùng: Tên thường dùng, tên VN, tên khác. - Tên chung (tên gốc = Generic, Generique).¾ Tên thương mại (Tên biệt dược). Ký hiệu: ® bảo hộ độc quyền nhãn hiệu hàng hóa 7 KHẢO SÁT SẢN PHẨM CÔNG THỨC. - Công thức cấu tạo. - Công thức phân tử (công thức thô).ĐIỀU CHẾ.™ Các phương pháp điều chế. - Tổng hợp toàn phần. - Bán tổng hợp. - Sinh tổng hợp. - Chiết xuất và tinh chế.™ Các phương pháp tách và tinh chế. 8 KHẢO SÁT SẢN PHẨM Các loại phản ứng cơ bản trong tổng hợp hóa dược- Halogen hóa- Sulfon hóa: Cộng hoặc thế nhóm –SO3H.- Khử hóa (Hydrogen hóa).- Oxy hóa.- Ester hóa.- Ether hóa.- Hydroxyl hóa.- Ngưng tụ và chuyển vị. 9 KHẢO SÁT SẢN PHẨM ĐẶC TÍNH (Tính chất lý hóa học)9 Lý tính và các hằng số vật lý. Cảm quan Độ hòa tan Phản ứng của dung dịch trong nước Các hằng số vật lý Các chỉ số9 Hóa tính. Tính chất của khung cơ bản. Tính chất của các nhóm chức. Tính chất của phân tử 10 KHẢO SÁT SẢN PHẨMKIỂM NGHIỆM - Định tính. - Xác định độ tinh khiết. - Định lượng hàm lượng hoạt chất.1/ Định tính a/ Các phản ứng hóa học đặc hiệu (2-3 phản ứng). b/ Các phương pháp vật lý – hóa lý: IR ; UV c/ Sắc ký: TLC; GC; HPLC 11 KHẢO SÁT SẢN PHẨM2/ Thử tinh khiết. Phân loại các tạp chất: Theo nguồn gốc. Do SX. Do bảo quản. Giả mạo. Theo tính chất. 12 KHẢO SÁT SẢN PHẨM3/ Định lượng- Phương pháp tiến hành- Các điều kiện định lượng: Nhiệt độ, thờigian, pH môi trường, ánh sáng- Qui định về mẫu thử:đã xử lý (sấy khô)hoặc không xử lý- Qui định về các thuốc thử (TT), dung dịchchuẩn độ, các chất chỉ thị (CT) 13 KHẢO SÁT SẢN PHẨMCÔNG DỤNG, CÁCH DÙNG Tác dụng: tính chất dược lý Tác dụng chính: đáp ứng mục đích điều trị. Tác dụng phụ : có thể gây tai biến hay độc cho cơ thể. Một số thông số dược động học Hấp thu Phân bố Chuyển hóa Thải trừ Thời gian bán thải (t 1/2) - half live Độ thanh lọc (Clerance) Độ thanh giải tiểu cầu thận (Creatinin) 14 KHẢO SÁT SẢN PHẨMChỉ định Công dụng: căn cứ vào tác dụng dược lý của thuốc. Các bệnh tật được thầy thuốc chỉ định dùng (kêtoa).Độc tính và tai biến Độc tính trên các tổ chức cơ quan của cơ thể. Tai biến: thường vì mẫn cảm do cơ địa.Chống chỉ định Chống chỉ định tuyệt đối do mẫn cảm hoặc dotình trạng bệnh nhân: không được dùng. 15 KHẢO SÁT SẢN PHẨMTương tác thuốc và tương kỵ Tương tác: xảy ra khi đồng thời đưa vào cơ thể 2 hay nhiều thuốc, dẫn tới sự thay đổi tính chất dược động học hoặc tác dụng dược lực của thuốc này hay thuốc khác. - Phối hợp làm tăng tác dụng - Phối hợp làm giảm tác dụng - Phối hợp làm tăng độc tính - Phối hợp làm giảm độc tính 16 KHẢO SÁT SẢN PHẨMTương kỵ:Giữa 2 nhiều thuốc là sự thay đổi tính chất lýhóa của thuốc xảy ra ngoài cơ thể, có thể: nhậnbiết được (kết tủa, đổi màu, vẫn đục …), nhưngcũng có thể không nhận biết được (độ ổn định,hiệu lực). 17 KHẢO SÁT SẢN PHẨMLiều lượng - cách dùnga/ Liều lượng: - Liều người lớn - Liều trẻ em - Liều thường dùng - Liều tối đa - Liều 1 lần - 24 giờ - một đợt điều trị.b/ Cách dùng: bảo đảm an toàn, hợp lý - Tiền sử bệnh (bệnh mãn tính, mẫn cảm) - Bệnh sử gia đình (yếu tố di truyền). 18 KHẢO SÁT SẢN PHẨM BẢO QUẢN a/ Các điều kiện bảo quản - Điều ...