Bài giảng Thuốc kháng Histamin H1

Bài giảng Thuốc kháng Histamin H1 giới thiệu đến các bạn những nội dung như: Đại cương về thuốc kháng Histamin H1, thuốc kháng Histamin H1 khác thuốc kháng Histamin. Hi vọng tài liệu sẽ cung cấp cho các bạn những thông tin bổ ích.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bài giảng Thuốc kháng Histamin H1THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1ĐẠI CƯƠNG 2-(1H-imidazol-4-yl)ethan-1-amine HISTAMIN Được sinh tổng hợp từ L-histidin (S-histidin) trong thể Golgi của tế bào Được tách năm 1908 từ dịch chiết của nấm ergot Được tìm thấy trong cơ thể người và phân bố rộng rãi trong mô liên kết và trong màng bao (capsular) của cơ quan.ĐẠI CƯƠNG Sự phóng thích histamine xảy ra như một phần của đáp ứng viêm và được khơi mào bởi những chất trung gian như chemotaxin (peptid nhỏ) hay bởi IgE. Histamin tác động thông qua 4 ‘subtype’ thụ thể khác nhau H1-H4.Thụ thể Mô / tế bào Tác động sinh lý H1 Cơ trơn, nội mô Dãn mạch, tăng tính thấm thành (endothelium), mô thần kinh mạch, co mô phổi và mô cơ trơn khác H2 Tế bào đỉnh (parietal cells), Sự tiết acid dạ dày gia tăng, mô tim kích thích tim H3 Định vị trong mô thần kinh ở Giảm phóng thích adrenalin, hệ thần kinh trung ương serotonin. acetylcholine và histamin H4 Được tìm thấy trong Điều biến đáp ứng miễn dịch các tế bào miễn dịchĐẠI CƯƠNGThụ thể Mô / tế bào Tác động sinh lý H1 Cơ trơn, nội mô Dãn mạch, tăng tính thấm thành (endothelium), mô thần kinh mạch, co mô phổi và mô cơ trơn khác H2 Tế bào đỉnh (parietal cells), Sự tiết acid dạ dày gia tăng, mô tim kích thích tim H3 Định vị trong mô thần kinh ở Giảm phóng thích adrenalin, hệ thần kinh trung ương serotonin. acetylcholine và histamin H4 Được tìm thấy trong Điều biến đáp ứng miễn dịch các tế bào miễn dịch 2 lọai Thuốc kháng histamine đối vận thụ thể H1 và giảm phản ứn thuốc chính Thuốc kháng histamine đối vận H2 làm giảm sự tiết acid ở dạ dàyTHUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 # THUỐC KHÁNGHISTAMINThụ thể H1 định vị rộng rãi trong các Làm trung gian cho một loạt các tiến trình sinh lý:mô và chức năng đadạng của những mô - Ngứa, đau, dãn mạchnày - Tăng tính thấm thành mạch, hạ huyết áp - Co thắt phế quản, kích thích thần kinh phế vị ở đường hô hấp và những thụ thể gây ho - Đối với các tế bào liên quan đến đáp ứng miễn dịch: gia tăng hoạt động DÙNG THUỐC KHÁNG HISTAMIN TRONG ĐIỀU TRỊ DỊ ỨNG THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 # THUỐC KHÁNG HISTAMIN Thế hệ 1 1940. Hiệu quả cả trong điều trị dị ứng lẫn chống nôn 1-benzhydryl-4-methyl- piperazine 1940s 2-(diphenylmethoxy)-N,N- dimethylethanamine Dẫn chất phenothiazin. Một kháng histamin tác động dài rất hiệu quả.N,N-dimethyl-1-(10H-phenothiazin-10-yl)propan-2-amineTHUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 # THUỐC KHÁNGHISTAMIN Thế hệ 1 Cấu trúc tổng quát của thuốc kháng histamin thế hệ 1Pharmacophorechất đối vận H1THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 # THUỐC KHÁNGHISTAMIN THẾ HỆ 1 Nhóm aminoalkyl ethers (ethanolamines) Diphenhydramine Hydrochloride 2-(diphenylmethoxy)-N,N- dimethylethanamine hydrochloride2- (diphenylmethoxy)-N,N- dimethylethanamine hydrochloride Ngoài tác dụng kháng histamine, diphenhydramine còn thể hiện tác dụng chống loạn vận động, chống nôn, chống ho, kháng muscarinic, an thần. Dạng amoni bậc 4 không làm thay đổi hoạt tính kháng histamine, nhưng gia tăng tác động kháng cholinergic. Thuốc này được dùng trong các trường hợp dị ứng và ở một phạm vi ít hơn để điều trị ho và Parkinson.THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 # THUỐC KHÁNGHISTAMIN THẾ HỆ 1 Nhóm aminoalkyl ethers (ethanolamines) Dimenhydrinat Diphenhydramine 8-chlorotheophylline [2-(diphenylmethoxy)- (8-chloro-1,3- dimethyl-3,7- N,N dihydro-1H-purine-2,6-dione) dimethylethanamine] Tan nhẹ trong nước, dễ tan trong ethanol. Được chỉ định trong trường hợp nôn do say tàu xe hay nôn do thai nghén.THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 # THUỐC KHÁNGHISTAMIN THẾ HỆ 1 Nhóm aminoalkyl ethers (ethanolamines) Clemastine Fumarate (Dextroclemastin) (2R)-2-[2-[(R)-1-(4-Chlorophenyl)-1- phenylethoxy]ethyl]-1-methylpyrrolidine (E)-butenedioate. Trung tâm bất đối cạnh N (của nhánh bên) ít ảnh hưởng đến hoạt tính kháng histamine. Đây là thuốc kháng histamine tác dụng dài. Đạt được tác dụng tối đa sau 5-7h và kéo dài 10-12h.Ngoài tác dụng kháng histamine, clemastin còn có hoạt tính antimuscarinicđáng kể.THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 # THUỐC KHÁNGHISTAMIN THẾ HỆ 1 Nhóm piperazine (Cyclizine) Cấu trúc tổng quátCả 2 N trong các hợp chấtnhóm này đều ‘aliphatic’, vàdo đó có tính base có thể sosánh . dẫn chất ethylendiamine hay ...