Báo cáo y khoa: Nghiên cứu bào chế viên nén Berberin giải phóng tại đích đại tràng

Mục đích của đề tài là nghiên cứu dạng thuốc giải phóng tại đích đại tràng của berberin clorid bằng cách sử dụng gôm guar - chất bị phân huỷ bởi vi sinh vật đại tràng-làm tá dược màng bao. Kết quả nghiên cứu cho thấy: với công thức màng bào lựa chọn gồm: gôm guar 60% và HPMC 40% khối lượng màng, dược chất gần như không giải phóng tại môi trường pH = 1 và pH = 7,4 sau 5 giờ. Tuy nhiên, khi chuyển sang môi trường pH = 7,4; bổ sung 25% dịch đại tràng lợn,...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Báo cáo y khoa: "Nghiên cứu bào chế viên nén Berberin giải phóng tại đích đại tràng" T¹p chÝ y - d−îc häc qu©n sù sè 8-2010 Nghiên cứu bào chế viên nén Berberin giải phóng tại đích đại tràng Vũ Bình Dương*; Nguyễn Trọng Điệp* Nguyễn Thị Thuỳ*; Hoàng Văn Lương*Tãm t¾t Mục đích của đề tài là nghiên cứu dạng thuốc giải phóng tại đích đại tràng của berberin cloridbằng cách sử dụng gôm guar - chất bị phân huỷ bởi vi sinh vật đại tràng-làm tá dược màng bao. Kếtquả nghiên cứu cho thấy: với công thức màng bào lựa chọn gồm: gôm guar 60% và HPMC 40%khối lượng màng, dược chất gần như không giải phóng tại môi trường pH = 1 và pH = 7,4 sau 5 giờ.Tuy nhiên, khi chuyển sang môi trường pH = 7,4; bổ sung 25% dịch đại tràng lợn, sau 10, 15, 17 giờ,tỷ lệ giải phóng dược chất lần lượt là 45,24%; 72,44%; 83,12%, sau 20 giờ, dược chất gần như giảiphóng hoàn toàn đạt 99,32%. Viên nén bào chế đạt tiêu chuẩn của DĐVN IV và USP 30. * Từ khoá: Berberin; Giải phóng tại đích đại tràng. Study on manufacture of colon targeted drug delivery systems for berberin tabletSUMMARY The aim of the present study is to develop colon targeted drug delivery systems for berberin usingguar gum disintegrated by colon microorganism as a carrier. All the formulations complied withrequirements of 24th USP and 3rd Vietnam Pharmacopoeia and were subjected to in vitro drugrelease studies. The amount of berberin released from tablets at different time intervals wasestimated by UV spectrometry method. The result of evaluation showed that the most suitable coatcontained 60% of guar gum and 40% of HPMC. Berberin weren’t released from the formulation within5 h of the dissolution study in the pH 1 and pH 7.4 environment. After 10h, 15h, 17h and 20h of ofthe dissolution study in pH 7.4 environment added 25% of pig colonic fluids, amount of berberin werereleased 45.24%, 72.44%, 83.12% and 99.32%, respectively. * Key words: Berberine; Colon targeted drug delivery. thể. Đây là hướng nghiên cứu mới, hứa ĐÆt vÊn ®Ò hẹn mang lại hiệu quả điều trị cao và thu Thuốc tác dụng tại đích đại tràng là hút sự chú ý của các nhà bào chế [1].dạng bào chế hiện đại, có khả năng đưa Berberin là hoạt chất có nguồn gốc thựcdược chất tập trung tại đại tràng, đảm bảo vật, dễ kiếm, rẻ tiền, an toàn, có tác dụngnồng độ dược chất tối đa tại nơi bị bệnh, điều trị tốt các bệnh tiêu chảy, nhiễm khuẩngóp phần nâng cao hiệu quả điều trị. Đồng đường ruột, đau mắt hột… đặc biệt, vớithời giảm liều dùng, giảm tác dụng không bệnh lý viêm đại tràng. Tuy nhiên, việc đưamong muốn và độc tính của thuốc với cơ* Häc viÖn Qu©n yPh¶n biÖn khoa häc: PGS. TS. NguyÔn V¨n Minh 7 T¹p chÝ y - d−îc häc qu©n sù sè 8-2010thuốc tới đại tràng rất khó do thuốc phải tạo hạt ẩm với cồn PVP 5%, xát hạt qua râyqua dạ dày, ruột non nên dễ giải phóng và 1 mm, sấy sửa hạt; trộn tá dược trơn. Dậphấp thu vào vòng tuần hoàn chung, làm viên với chày cối Ø7, lực nén 5 - 6 kg.giảm nồng độ dược chất tại đại tràng, giảm Khảo sát tỷ lệ tá dược siêu rã với điều kiệnhiệu quả điều trị. Vì vậy, bào chế dạng giải nhân viên rã trong 60 giây.phóng tại đích đại tràng là cần thiết, nhằm - Màng bao được bào chế theo phươngtăng nồng độ thuốc và tiết kiệm chi phí. pháp dập nén: trộn các thành phần màngTrong bài này, chúng tôi thông bào kết quả bao gồm gôm guar và HPMC thành hỗnnghiên cứu bào chế viên nén berberin giải hợp đồng nhất, cho một phần tá dượcphóng tại đại tràng bằng cách sử dụng hệ màng bao vào cối, thêm tiếp nhân viên vàotá dược bị phân huỷ bởi hệ vi sinh vật. chính giữa cối, thêm phần còn lại của tá dược màng bao. Dập viên chày cối Ø9 với tá dược màng bao, lực nén 8 - 10 kg. Khảo Nguyªn vËt liÖu vµ sát, lựa chọn tỷ lệ các tá dược màng bao ph−¬ng ph¸p nghiªn cøu nhằm mục đích dược chất không giải phóng 1. Nguyên vật liệu, thiết bị. ở môi trường dạ dày, ruột non mà chỉ giải ...