Beta- BLOCKER

Thuốc ức chế β –Blocker (β- adrenergic) là các thuốc tổng hợp, có tác dụng đối kháng tương tranh với các chất cường giao cảm tại recepetor β- adrenergic. Biểu hiện rõ trên tim
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Beta- BLOCKER β - BLOCKER HTKTWCơ thể ĐGC HTKTV GCGT ( α, β,M,N) GC TKTGCTT GCTT ƯC α- adrenergic TƯCGCTT ƯC β- adrenergic 1. ĐỊNH NGHĨA:Thuốc ức chế β –Blocker (β- adrenergic) là các thuốc tổng hợp, có tác dụng đối kháng tương tranh với các chất cường giao cảm tại recepetor β- adrenergic.Biểu hiện rõ trên tim 2. PHÂN LOẠI** Đối kháng hỗn hợp (α, β)- Labetalol: (Trandate,Nomodyne)- Carvedilol: (Coreg)** Đối kháng tại receptor β @ β –Blocker không chọn lọc:- Nadolol: (Corgard)- Pebutolol: (Levatol)- Propranolol: (Inderal, Avlocardyl)- Timolol: (Blocadren, Timacor)- Sotalol: (Betapace) 2. PHÂN LOẠI** Đối kháng tại receptor β @ β –Blocker chọn lọc: β1- Acebutolol: (Sertral)- Atenolol: ( Tenormin)- Bisoprolol:(Zebeta)- Esmolol: (Brevibloc)- Metoprolol: (Lopssor) 3. DƯỢC ĐỘNG HỌC Tan Đào thải qua Chuyển Thuốc ISA trong F(PO)% t1/2 hoá gan thận dạng lipid không đổiβ –Blocker không chọn lọc:Nadolol 0 Thấp 33 20 – 24 + 70Penbutolol + Cao ~100 5 +++ 5Pindolol +++ Thấp ~100 3–4 ++ 4Propranolol 0 Cao 30 4–6 +++ 3. DƯỢC ĐỘNG HỌC Đào thải qua Tan trong Chuyển Thuốc ISA lipid F(PO)% t1/2 hoá gan thận dạng không đổiβ –Blocker chọn lọc:Acebutolol + Thấp 50 3 – 4 ++ 30 - 40Atenolol 0 Thấp 50 -60 6 – 7 + 85Metoprolol 0 Trung bình 50 3 - 4 +++ 39Bisoprolol 0 Thấp 80 9 - 12 ++ 50Esmolol 0 Thấp IV 0,15 0 4.TÁC DỤNG DƯỢC LỰC+ Hệ tim mạch, Huyết áp+ Hệ hô hấp+ Mắt+ Chuyển hóa và nội tiết+ Cường giao cảm nội tại+ Ổn định màng và gây tê 5. CHỈ ĐỊNHChỉ định Thuốc Tác dụngTăng HA Tất cả β –Blocker Giảm lưu lượng tim,giảm tiết renin ( trừ Sotalol)Đau thắt Propranolol, Atenolol, Giảm nhịp tim, giảmlực co cơ Nadolol, Metoprolol, tim, nên giảm nhu cầu oxyngựcNgừa loạn nhịp Propranolol, Atenolol, Giảm tính tự động cảu tất cảsau NMCT Timolol, Metoprolol điều nhịp timTim nhanh Propranolol, Acebutolol, Chậm dẫn truyền nhĩ thấttrên thất EsmololPhì đại cơ Propranolol Chậm tốc độ co cơ timtim 5. CHỈ ĐỊNHChỉ định Thuốc Tác dụngSuy tim sung Metoprolol, Bioprotol, Chưa rõ cơ chếhuyết CarvedilolĐau nửa Propranolol Phòng ngừa, cơ chếđ ầu chưa rõRun gia đình Propranolol Giảm β2 làm thay đổivà run khác dẩn truyền thần kinh cơBão tuyến Propranolol Giảm nhịp tim do ứ chếgiáp, nhiễm receptor β, ngăn biếnđộc giáp T3 T4Tăng nhãn áp Timolol Ức chế tạo thủy dịchgóc mở 5. CHỈ ĐỊNH*** Chú Ý:- Không dùng để điều trị ĐTN prinzmetal vì β- blocker làm tăng sức cản mạch vành- Pindolol ít dùng để trị ĐTN vì làm nặng thêm- β-blocker là thuốc hiệu qủa nhất điều trị ĐTN yên lặng (atenolol)- Loại ISA không dùng để phòng ngừa ĐTN, Dùng được cho ngừơi hen suyễn kèm suy tim 5. CHỈ ĐỊNH*** Chú Ý:+ β –Blocker trị NMCT: Atenolol, Metoprolol, Propranolol - Sớm Trong vòng 12 giờ từ lúc khởi đầu ĐTN: giảm tử vong; Loạn nhịp thất; Nhồi máu và thiếu máu - Muộn sớm nhất 24 giờ, trễ 28 ngày sau NM+ β –Blocker trị cao HA - Tan trong lipid: hấp thu ở ruột, chuyển hoá ở gan, T1/2 ngắn, dễ vào não nên dùng cho người bệnh thận hoặc tăng HA kèm migrain - Không tan trong lipid: hấp thu không hoàn toàn ở ruột, Loại trừ qua thận, T1/2 dài, ít vào não nên dùng được cho BN gan 6.CHỐNG CHỈ ĐỊNH• Hen suyễn, COPD nặng• Nhịp tim chậm < 45 nhịp/ phút• Suy tim sung huyết• Nghẽn dẫn truyền nhĩ thất độ 2-3• Người tiểu đường typ 1• Hiện tượng Raynaud• Phối hợp với Floctafenin và Amiodaron• ...