Betaxolol

Tên chung quốc tế: Betaxolol Mã ATC: C07A B05, S01E D02 Loại thuốc: Thuốc chẹn giao cảm beta. Thuốc hạ huyết áp Dạng thuốc và hàm lượng Dạng uống: viên nén bao phim 10 mg và 20 mg betaxolol hydroclorid Dạng nhỏ mắt: Dung dịch 0,5% betaxolol (dùng muối hydroclorid) kèm benzalkonium clorid và dinatri edetat Hỗn dịch 0,25% betaxolol (dùng muối hydroclorid) kèm benzalkonium Dược lý và cơ chế tác dụng Betaxolol hydroclorid, thuốc chẹn beta1 adrenergic chọn lọc, là một trong số các thuốc chẹn beta1 giao cảm có hiệu lực và chọn lọc nhất hiện nay....
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Betaxolol BetaxololTên chung quốc tế: BetaxololMã ATC: C07A B05, S01E D02Loại thuốc: Thuốc chẹn giao cảm beta. Thuốc hạ huyết ápDạng thuốc và hàm lượngDạng uống: viên nén bao phim 10 mg và 20 mg betaxolol hydrocloridDạng nhỏ mắt:Dung dịch 0,5% betaxolol (dùng muối hydroclorid) kèm benzalkoniumclorid và dinatri edetatHỗn dịch 0,25% betaxolol (dùng muối hydroclorid) kèm benzalkoniumDược lý và cơ chế tác dụngBetaxolol hydroclorid, thuốc chẹn beta1 adrenergic chọn lọc, là một trong sốcác thuốc chẹn beta1 giao cảm có hiệu lực và chọn lọc nhất hiện nay. Tácdụng chẹn beta1 - adrenergic của betaxolol tương tự như propranolol, mạnhhơn metoprolol 2 - 8 lần, và hơn atenolol 9 lần. Thuốc không có hoạt tínhchủ vận beta1 và không có tác dụng ổn định màng. Ở liều thấp, betaxolol ứcchế chọn lọc sự đáp ứng với các kích thích giao cảm bằng cách cạnh tranhchẹn các thụ thể beta1 - adrenergic ở tim, nhưng ít có tác dụng trên thụ thểbeta2 adrenergic ở cơ trơn mạch máu và phế quản. ở liều cao, tính chọn lọccủa betaxolol với thụ thể beta1 adrenergic thường giảm và thuốc ức chế cạnhtranh cả thụ thể adrenergic beta1 và beta2Betaxolol không ảnh hưởng tới chuyển hóa glucose hoặc tốc độ phục hồinồng độ glucose máu sau hạ glucose máu. Sau khi uống betaxolol, nồng độtrung bình của cholesterol toàn phần và triglycerid trong huyết thanh ở mộtsố người bệnh tăng nhẹ, nhưng ở một số người bệnh khác lại không thay đổi.Thuốc không làm giảm nồng độ cholesterol của lipoprotein tỷ trọng cao(HDL) trong huyết thanhThuốc làm giảm lưu lượng tim, giảm luồng thần kinh giao cảm, dẫn đếngiảm sức cản ở hệ mạch ngoại vi và ức chế giải phóng renin ở thậnTác dụng trên mắt:Sau khi nhỏ mắt, betaxolol hydroclorid làm giảm cả nhãn áp cao hoặc nhãnáp bình thường ở người mắc hoặc không mắc glôcôm. Betaxolol làm giảmnhãn áp nhưng không ảnh hưởng tới kích thước đồng tử và điều tiết của mắt.Nhỏ betaxolol, làm giảm nhãn áp trung bình được khoảng 20 - 35% so vớiban đầu. Cơ chế chưa rõ ràng, nhưng giảm tạo thành thủy dịch có lẽ là tácdụng chính. Các thuốc chẹn beta adrenergic có thể ức chế sự tăng AMPvòng (adenosin monophosphat vòng) do catecholamin nội sinh kích thích ởcác nếp thể mi và sự tạo thành thủy dịch tiếp sauDược động họcBetaxolol được hấp thu tốt (80 - 90%) qua đường tiêu hóa. Ở người lớn khỏemạnh, khi uống một liều 20 mg, nồng độ tối đa trong máu đạt 46nanogam/ml sau khoảng 3 - 4 giờ. Sau khi uống 3 - 6 giờ tác dụng hạ huyếtáp và ức chế beta giao cảm xuất hiện và thường kéo dài 24 giờ hoặc lâu hơn.Khi nhỏ mắt dung dịch 0,5% hoặc hỗn dịch 0,25% tác dụng giảm nhãn ápthường xuất hiện sau 30 phút đến 1 giờ, đạt tối đa trong vòng 2 giờ và duytrì được khoảng 12 giờ hoặc lâu hơnKhoảng 50% thuốc gắn với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.Thuốc qua được nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ. Nửa đời betaxolol tronghuyết tương trung bình từ 16 - 20 giờ và kéo dài hơn ở người suy gan, thậnvà người cao tuổi. Thuốc thải trừ 80 - 90% qua nước tiểu, 1 - 3% qua phân,trong vòng 7 ngày, chỉ khoảng 16% bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chưachuyển hóa. Không loại bỏ được betaxolol đáng kể khi thẩm phân màngbụng hoặc thẩm phân thận nhân tạoChỉ địnhBetaxolol được chỉ định điều trị tăng huyết áp và điều trị cơn đau thắt ngực,có thể dùng một mình hay phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác(như các thuốc lợi tiểu nhóm thiazid)Nhỏ mắt để điều trị các bệnh do tăng nhãn áp bao gồm glôcôm mạn góc mởvà tăng áp lực mắtChống chỉ địnhNgười quá mẫn với thuốc hoặc các thành phần của thuốcNgười bệnh bị co thắt phế quản hoặc hen hoặc có tiền sử các bệnh tắc nghẽnđường hô hấpCác chống chỉ định khác bao gồm: nhiễm acid chuyển hóa, chậm nhịpxoang, chậm nhịp tim, bloc nhĩ thất độ II và độ III, sốc tim, hoặc suy timkhông bù lại được bằng các glycosid tim hoặc các thuốc lợi tiểu, người bệnhu tế bào ưa crôm ngoại trừ trường hợp đặc biệt thì phải dùng cùng với thuốcchẹn alpha giao cảm.Thận trọngNgừng đột ngột thuốc chẹn beta đôi khi gây cơn đau thắt ngực, nhồi máu cơtim, loạn nhịp thất và tử vong. Người dùng thuốc chẹn beta lâu ngày phảingừng thuốc dần dần trong thời gian từ 1 đến 2 tuầnNgừng tạm thời và dần dần thuốc chẹn beta trước khi gây mê được khuyếncáo để bảo đảm kiểm soát được hệ tuần hoàn tốt hơn. Nếu không thể ngừngđược thuốc chẹn beta trước khi gây mê, có thể dùng atropin để chống lạităng trương lực do đối giao cảm. Tốt nhất tránh dùng các thuốc gây mê làmsuy cơ tim như ether, cyclopropan và tricloroethylenThuốc chẹn beta có thể che lấp các triệu chứng cường giáp và giảm glucose -huyết và làm bộc lộ bệnh nhược cơNgười cao tuổi tăng huyết áp có thể không đáp ứng tốt với thuốc chẹn betanhư người trẻLiều có thể cần phải giảm ở người suy chức năng thận hoặc ganBệnh vảy nến có thể nặng lên.Thời kỳ mang thaiDo betaxolol qua được nhau thai, vì vậy dùng bet ...