Bismuth Subcitrat

Tên chung quốc tế: Bismuth subcitrate Mã ATC: A02B X05 Loại thuốc: Tác nhân bảo vệ tế bào Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 120 mg Dược lý và cơ chế tác dụng Bismuth subcitrat có ái lực bao phủ chọn lọc lên đáy ổ loét dạ dày, còn với niêm mạc dạ dày bình thường thì không có tác dụng này. Sau khi uống, kết tủa chứa bismuth được tạo thành do ảnh hưởng của acid dạ dày trên bismuth subcitrat. Ở ổ loét (cả ở dạ dày và tá tràng) nhiều sản phẩm giáng vị của...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bismuth Subcitrat Bismuth SubcitratTên chung quốc tế: Bismuth subcitrateMã ATC: A02B X05Loại thuốc: Tác nhân bảo vệ tế bàoDạng thuốc và hàm lượngViên nén 120 mgDược lý và cơ chế tác dụngBismuth subcitrat có ái lực bao phủ chọn lọc lên đáy ổ loét dạ dày, còn vớiniêm mạc dạ dày bình thường thì không có tác dụng này. Sau khi uống, kếttủa chứa bismuth được tạo thành do ảnh hưởng của acid dạ dày trên bismuthsubcitrat. Ở ổ loét (cả ở dạ dày và tá tràng) nhiều sản phẩm giáng vị củaprotein được giải phóng liên tục với lượng tương đối lớn do quá trình hoại tửmô. Thông qua hình thành phức hợp chelat, những sản phẩm giáng vị này,cùng với tủa thu được từ bismuth subcitrat, tạo một lớp bảo vệ không bị ảnhhưởng của dịch vị hoặc các enzym trong ruột. Rào chắn này cũng có thểngăn ngừa tác dụng của pepsin trên vị trí loét. Bismuth subcitrat có tác dụngdiệt khuẩn Helicobacter pylori. Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) in vitro thayđổi trong khoảng 5 - 25 microgram/mlBismuth cũng được sử dụng phối hợp với các chất ức chế bơm proton hoặccác chất chẹn thụ thể histamin - 2 và thuốc kháng sinh phối hợp để diệtHelicobacter pylori. Khi dùng đơn trị liệu, các hợp chất bismuth chỉ diệtđược H. pylori ở khoảng 20% người bệnh, nhưng khi phối hợp với khángsinh và chất ức chế bơm proton, có thể tới 95% người bệnh được diệt trừ H.pyloriDược động họcBismuth subcitrat được hấp thu rất chậm và thay đổi nhiều tùy từng cá nhân.Sau khi uống bismuth subcitrat, phần lớn bismuth thấy trong phân. Tuy vậy,một lượng nhỏ được hấp thu sẽ bài xuất phần lớn vào nước tiểu. Hiệu lựccủa bismuth subcitrat phụ thuộc vào tác dụng tại chỗ ở vị trí loét. Với liềukhuyến cáo, sự hấp thu ít nên khó có thể gây độcChỉ địnhBismuth subcitrat được chỉ định trong điều trị loét dạ dày và tá tràng; thườngdùng cùng với các thuốc khác, nhất là metronidazol kèm với tetracyclin hoặcamoxycilin (phác đồ tam trị liệu) để diệt hết Helicobacter pylori và do đóngăn ngừa tái phát loét tá tràngChống chỉ địnhQuá mẫn với bismuth subcitratNgười có bệnh thận nặng, do khả năng tích lũy bismuth kèm theo nguy cơgây độcThận trọngCác hợp chất bismuth trước đây được thông báo có thể gây bệnh não. Liềukhuyến cáo (480 mg/ngày) thấp hơn rất nhiều so với liều có thể gây bệnhnão. Tuy nhiên, nguy cơ nhiễm độc bismuth có thể tăng nếu liều khuyến cáovượt quá mức như trong trường hợp quá liều, ngộ độc, uống thuốc trong thờigian dài hoặc uống cùng với những hợp chất khác chứa bismuth. Vì vậy,không khuyến cáo dùng liệu pháp toàn thân (uống) dài hạn với bismuthsubcitratPhải thận trọng khi dùng bismuth subcitrat cho người bệnh có tiền sử chảymáu đường tiêu hóa trên (vì bismuth gây phân màu đen có thể nhầm lẫn vớiđại tiện máu đen)Thời kỳ mang thaiChưa có nghiên cứu dài hạn nào được tiến hành để đánh giá tiềm năng củabismuth về gây ung thư, gây đột biến hoặc gây nguy hại đến khả năng sinhsản. Không khuyến cáo dùng bismuth subcitrat trong thời kỳ mang thaiThời kỳ cho con búBismuth bài xuất vào sữa, nhưng không rõ có gây hại cho trẻ sơ sinh haykhông. Vì vậy không khuyến cáo dùng thuốc này cho người mẹ đang chocon bú trừ khi lợi ích dự kiến đạt được vượt trội nguy cơ tiềm tàngTác dụng không mong muốn (ADR)Bismuth phản ứng với H2S của vi khuẩn dẫn đến hình thành bismuth sulfuatạo nên màu đen ở khoang miệng và phânThường gặp, ADR>1/100Nhuộm đen phân hoặc lưỡiLàm biến màu răng (có hồi phục)Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Buồn nôn, nônHiếm gặp, ADR < 1/1000Ðộc tính thậnBệnh nãoÐộc tính thần kinhLiều lượng và cách dùngLiều dùng thông thường của bismuth subcitrat là 240 mg, hai lần mỗi ngàyhoặc 120 mg, 4 lần mỗi ngày, uống trước bữa ăn. Ðiều trị trong thời gian 4tuần, kéo dài tới 8 tuần nếu cần thiếtKhi sử dụng là một phần của tam trị liệu, liều thường dùng của bismuthsubcitrat là 120 mg, 4 lần mỗi ngày và thời gian điều trị thường là 2 tuầnKhông khuyến cáo điều trị duy trì với bismuth subcitrat, mặc dù điều trị cóthể lặp lại sau khi ngừng dùng thuốc 1 thángTương tác thuốcÐiều trị trước với omeprazol làm tăng hấp thu bismuth subcitrat lên 3 lần,gợi ý có sự tăng nguy cơ độc tính nếu dùng liệu pháp 2 thuốc nàyDùng đồng thời với các chất đối kháng H2 hoặc antacid làm giảm hiệu lựccủa các muối bismuth so với khi dùng đơn độc trong bệnh loétBismuth hấp thụ tia X, có thể gây cản trở các thủ thuật chẩn đoán đường tiêuhóa bằng tia XÐộ ổn định và bảo quảnBảo quản dưới 30oCQuá liều và xử tríBismuth subcitrat, với các liều khuyến cáo, hiếm khi gây tác dụng phụnghiêm trọng, nhưng đã có thông báo về suy thận, bệnh não và độc tính thầnkinh sau khi dùng quá liều cấp hoặc mạn tính. Bismuth đã được phát hiệntrong máu, nước tiểu, phân và thận của những người bệnh này; nồng độtrong máu 1,6 microgam/ml đã được thấy 4 giờ sau khi uống một liều 9,6 g.Uống với liều điều trị dài ngày, cách quãng trên ...