Bleomycin

Tên chung quốc tế: Bleomycin Mã ATC: L01D C01 Loại thuốc: Thuốc chống ung thư. Dạng thuốc và hàm lượng Lọ thuốc đông khô có chứa bleomycin sulfat tương đương với 15 đvqt, 20 đvqt, 30 đvqt bleomycin/ống tiêm hoặc lọ Dược lý và cơ chế tác dụng Bleomycin là một kháng sinh glycopeptid tan được trong nước có tác dụng độc hại tế bào.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bleomycin BleomycinTên chung quốc tế: BleomycinMã ATC: L01D C01Loại thuốc: Thuốc chống ung thư.Dạng thuốc và hàm lượngLọ thuốc đông khô có chứa bleomycin sulfat tương đương với 15 đvqt, 20đvqt, 30 đvqt bleomycin/ống tiêm hoặc lọDược lý và cơ chế tác dụngBleomycin là một kháng sinh glycopeptid tan được trong nước có tác dụngđộc hại tế bào. Cơ chế tác dụng của bleomycin là làm đứt các đoạn DNA,một phần do thuốc liên kết trực tiếp với DNA và một phần do tạo thành cácgốc tự do. Do ức chế sự tổng hợp DNA mà nó có tác dụng ức chế sự phânchia và tăng trưởng của tế bào khối u. Thuốc có tác dụng đặc hiệu trên DNAvà không ảnh hưởng đến sự tổng hợp RNA hoặc protein của tế bào khối u.Tác dụng tối đa trong chu trình tế bào xảy ra trong pha M, và trong quá trìnhchuyển từ pha G1 đến pha S, nhưng pha G2 cũng rất nhạy cảm với bleomycinBleomycin có ái lực cao với biểu mô vảy và đặc biệt đạt được nồng độ cao ởda, phổi, ổ bụng và bạch huyếtPhối hợp điều trị tia xạ có tác dụng hiệp đồng với thuốc, đặc biệt khi đ iều trịung thư ở vùng đầu và cổ. Khi điều trị carcinom biểu mô vảy (tế bào vảy),thuốc tác dụng tốt nhất ở các khối u đã biệt hóa caoNgoài tác dụng chống khối u, bleomycin gần như không có tác dụng khác.Khi tiêm tĩnh mạch, thuốc có thể có tác dụng giống như histamin lên huyếtáp và làm tăng thân nhiệtDược động họcBleomycin thường dùng đường tiêm. Nồng độ thuốc trong máu có thể đ ượcphân tích bằng phương pháp miễn dịch phóng xạ. Sau khi tiêm tĩnh mạch,bleomycin có nửa đời 2 - 4 giờ. Bleomycin được hấp thu kém khi dùng tạichỗ, chỉ khoảng 1/2 lượng thuốc đưa vào là có hiệu lực toàn thânSau khi tiêm tĩnh mạch liều 15 đvqt/m2, nồng độ trong huyết thanh đạt đ ượctừ 10 - 10000 mili đơn vị. Thể tích phân bố khoảng 0,27 ± 0,04 lít/kg; độthanh thải 0,066 ± 0,018 lít/giờ/kg. Khi tiêm tĩnh mạch, thuốc được bài tiếtnhanh hơn khi tiêm bắp. Với người bệnh có chức năng thận bình thường,khoảng 70% liều được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trongvòng 24 giờ. Thuốc bị mất tác dụng ở các mô bởi enzym xúc tác thủy phânđặc hiệu bleomycin - hydrolase, enzym này có rất ít trong da và phổi, đây làhai nơi gây độc chính của thuốcChỉ địnhÐiều trị carcinom tế bào vảy, u hắc tố, carcinom tinh hoànCác u lympho Hodgkin hoặc không HodgkinThuốc cũng có thể được dùng trong tràn dịch màng phổi ác tính như một tácnhân làm xơ cứngThuốc lựa chọn hàng hai cho người bệnh mà bleomycin chứng tỏ có tácdụng nào đó (dùng đơn độc hoặc phối hợp): Ðiều trị u hắc tố ác tính có dicăn; carcinom tuyến giáp, phổi hoặc bàng quangChống chỉ địnhNhiễm khuẩn phổi cấp hoặc chức năng phổi bị suy giảm nặngNgười mang thai hoặc đang cho con búThận trọngSử dụng hết sức thận trọng với những ng ười bệnh bị suy thận và có bệnhphổi hoặc thận, người bệnh có u lympho, người bệnh trên 70 tuổi, ngườibệnh dùng đồng thời các thuốc độc với thận (như methotrexat liều cao,aminoglycosid)Tổng liều điều trị không vượt quá 400 đơn vị quốc tếNồng độ oxy trên 30% có nguy cơ cao gây xơ hóa phổi. Nguy cơ xơ hóaphổi cũng bị tăng lên trong trường hợp đã bị suy giảm chức năng phổiThời kỳ mang thaiKhông dùng thuốc này cho người mang thai. Thí nghiệm trên súc vật chothấy bleomycin cũng như hầu hết các thuốc độc với tế bào có thể gây quáithai và gây ung thưThời kỳ cho con búNgười bệnh phải dùng bleomycin thì không nên cho con búTác dụng không mong muốn (ADR)Khác với nhiều hóa trị liệu khác, bleomycin tương đối ít độc với tủy xương.Các phản ứng phụ thường gặp nhất là những phản ứng trên da và phổiKhoảng trên 50% người bệnh có thể gặp một vài loại phản ứng phụ. Quantrọng nhất là độc với phổi, có thể gặp trên 25% những người bệnh đã điềutrị. Khoảng 10 - 15% trường hợp này tiến triển thành xơ hóa phổi, và nênlưu ý rằng quá trình này có thể dẫn đến tử vong. Mức độ nhạy cảm của từngcá thể rất khác nhau, nhưng có nguy cơ cao trong trường hợp sử dụng tổngliều trên 200 đvqtThường gặp, ADR > 1/100Toàn thân: Tăng thân nhiệt vào ngày tiêmTiêu hóa: Nôn, buồn nôn, viêm miệngDa: Ngoại ban, rụng tóc, đổi móng, da chuyển màu đỏ, nhiễm sắc tố, da dàylên, mụn nướcHô hấp: Viêm phổi kẽ, xơ hóa phổiÍt gặp, 1/100 >ADR >1/1000Máu: Giảm bạch cầu có hồi phục, giảm tiểu cầuTiêu hóa: Viêm thực quảnChú thích: Những người bệnh điều trị bằng bleomycin phải được kiểm tra lạibằng chiếu X quang phổi ít nhất 2 tháng sau điều trị. Nếu có dấu hiệu thayđổi ở phổi, cần dừng ngay bleomycin và cho điều trị bằng glucocorticoid vàkháng sinh phổ rộngÍt nhất 50% người bệnh nổi ban đỏ, dày sừng hóa và loét da, đặc biệt ở vùngda bị đè ép. Những thay đổi này thường bắt đầu phù và tăng cảm ở các ngónvà khuỷu tayNguy cơ độc với phổi thường bị tăng lên khi tổng liều điều trị trên 400đvqt,dùng thuốc đồng thời với tia xạ đường hô hấp, dùng đồng thời với các thuốcđộc với phổi khác hoặc có bệnh về phổi. Nguy cơ ...