Bupivacain Hydroclorid

Tên chung quốc tế: Bupivacaine hydrochloride Mã ATC: N01B B01 Loại thuốc: Thuốc tê tại chỗ Dạng thuốc và hàm lượng Thuốc tiêm bupivacain hydroclorid 0,25%; 0,50% và 0,75% Thuốc tiêm bupivacain và epinephrin chứa 0,25% hoặc 0,50% hoặc 0,75% bupivacain hydroclorid và 1/200.000 epinephrin bitartrat Thuốc tiêm bupivacain trong dextrose chứa 0,75% bupivacain hydroclorid và 8,25% dextrose Dược lý và cơ chế tác dụng Bupivacain là thuốc gây tê tại chỗ thuộc nhóm amid, có thời gian tác dụng kéo dài. ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bupivacain Hydroclorid Bupivacain HydrocloridTên chung quốc tế: Bupivacaine hydrochlorideMã ATC: N01B B01Loại thuốc: Thuốc tê tại chỗDạng thuốc và hàm lượngThuốc tiêm bupivacain hydroclorid 0,25%; 0,50% và 0,75%Thuốc tiêm bupivacain và epinephrin chứa 0,25% hoặc 0,50% hoặc 0,75%bupivacain hydroclorid và 1/200.000 epinephrin bitartratThuốc tiêm bupivacain trong dextrose chứa 0,75% bupivacain hydrocloridvà 8,25% dextroseDược lý và cơ chế tác dụngBupivacain là thuốc gây tê tại chỗ thuộc nhóm amid, có thời gian tác dụngkéo dài. Thuốc có tác dụng phong bế có hồi phục sự dẫn truyền xung thầnkinh do làm giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh đối với ion Na+. Ðặcđiểm nổi bật nhất của bupivacain dù có phối hợp hay không với epinephrinlà thời gian tác dụng dài. Có thể lựa chọn các dung dịch tiêm khác nhau; 2,5mg/ml hay 5 mg/ml hay 7,5 mg/ml tùy theo mức độ cần phong bế hệ thầnkinh vận động nhiều hay ít. Bupivacain có độc tính cao hơn so vớimepivacain, lidocain hay prilocain. Về thời gian tác dụng không có sự khácnhau nhiều giữa chế phẩm bupivacain chứa và không chứa epinephrin.Thuốc có thể gây tê thần kinh liên sườn, giảm đau kéo dài 7 - 14 giờ sauphẫu thuật và có thể gây tê tốt ngoài màng cứng trung bình trong 3 - 4 giờ.Bupivacain còn là thuốc thích hợp để gây tê ngoài màng cứng liên tục.Bupivacain không có epinephrin còn được dùng để gây tê tủy sống trong cácphẫu thuật tiết niệu, chi dưới, bụng dưới, sản khoaDược động họcTốc độ hấp thu của bupivacain phụ thuộc vào tổng liều và nồng độ thuốc sửdụng, vào cách gây tê, sự phân bố mạch ở vị trí tiêm và sự có mặt củaepinephrin trong dịch tiêm. Epinephrin với nồng độ thấp (1/200.000 = 5microgam/ml) làm giảm tốc độ hấp thu, cho phép sử dụng tổng liều tươngđối lớn hơn và kéo dài thời gian gây tê tại chỗBupivacain là thuốc tê có thời gian tác dụng dài với nửa đời là 1,5 - 5,5 giờ ởngười lớn và khoảng 8 giờ ở trẻ sơ sinh. Dùng nhiều liều lặp lại sẽ có hiệntượng tích lũy chậmSau khi tiêm bupivacain gây tê xương cùng, ngoài màng cứng hoặc dây thầnkinh ngoại vi, nồng độ đỉnh bupivacain trong máu đạt sau khoảng 30 - 45phút. Tùy thuộc đường tiêm, thuốc được phân bố vào mọi mô của cơ thể ởmức độ nào đó, nồng độ cao nhất thấy ở các cơ quan được tưới máu nhiềunhư não, cơ tim, phổi, thận và gan. Bupivacain có khả năng gắn vào proteinhuyết tương cao (95%). Bupivacain được chuyển hóa chủ yếu ở gan, tạothành 2, 6 - pipecoloxylidin dưới dạng liên hợp với acid glucuronic; chỉ có5% bupivacain được đào thải ra nước tiểu dưới dạng không đổiChỉ địnhGây tê từng lớp để mổ, và cả làm giảm đau sau mổPhong bế thân thần kinh, phong bế đám rối thần kinh để mổGây tê ngoài màng cứng để mổ, hoặc kéo dài giảm đau sau mổ bằng cáchtiêm thuốc tê cách quãng hay nhỏ giọt liên tục qua catheter đặt vào khoangngoài màng cứngGây tê ngoài màng cứng để mổ đẻ hoặc giảm đau trong khi chuyển dạGây tê tủy sống để mổ tiết niệu bụng dưới, chi dướiChống chỉ địnhQuá mẫn đối với các thuốc tê tại chỗ thuộc nhóm amidKhông dùng để gây tê vùng theo đường tĩnh mạch (phong bế Bier) cũng nhưkhông dùng để gây tê ngoài màng cứng cho những người bệnh bị tụt huyếtáp nặng như trong các trường hợp bị sốc do tim hay do mất máuTrong sản khoa, chống chỉ định dùng dung dịch bupivacain 0,75% để gây têngoài màng cứng vì có trường hợp vô ý tiêm vào lòng mạch đã gây ngừngtim ở người mẹ. Tuy nhiên, có thể dùng các liều thấp hơnThận trọngVì bupivacain được chuyển hóa ở gan, nên thận trọng đối với người bệnhganMột số chế phẩm thương mại có chứa metabisulfit natri có thể gây nhữngphản ứng dị ứngKhông dùng các dung dịch chứa chất bảo quản để gây tê xương cùng hayngoài màng cứng; những cơn co giật do nhiễm độc nặng thần kinh trungương có thể làm ngừng tim, nhất là khi vô ý tiêm vào mạch máuBupivacain gây độc tim nhiều hơn so với các thuốc tê tại chỗ khác, vì vậyphải rất thận trọng khi dùng cho người có rối loạn chức năng tim mạchTình trạng máu nhiễm toan hay thiếu oxy có thể làm giảm khả năng dungnạp bupivacain, đồng thời tăng nguy cơ và mức độ trầm trọng của các phảnứng gây độc của thuốcEpinephrin trong chế phẩm bupivacain có thể gây ra những phản ứng khôngmong muốn ở người bệnh tim mạch nặng, tăng huyết áp, thiểu năng hoặccường giáp trạng, hoặc giảm kali huyết không đ ược điều trị. Các thuốc mêđường hô hấp gây tăng độ nhạy cảm c ủa tim đối với các catecolamin, do đólàm tăng nguy cơ loạn nhịp nếu dùng thuốc có kèm epinephrinThời kỳ mang thaiNgười ta chưa biết những nguy cơ khi sử dụng bupivacain trong thời kỳmang thaiTrong sản khoa, thuốc được chỉ định và sử dụng phổ biến, ít tai biếnThời kỳ cho con búBupivacain vào được sữa mẹ, nhưng với lượng ít không gây ảnh hưởng đếncon, khi mẹ dùng ở mức độ điều trịTác dụng không mong muốn (ADR)Thường gặp, ADR >1/100Tuần hoàn: Hạ huyết áp, chậm nhịp tim khi gây tê tủy sốngHiếm gặp, ADR Toàn thân: Các phản ứng dị ứng, trường hợp nặng gây sốc phản vệTuần hoàn: Suy cơ tim, suy tâm thu do quá liềuThần kinh trung ương: Mất ý thức và co giật do quá liềuTác dụng không mong muốn về thần kinh như dị cảm, yếu cơ và rối loạnchức năng bàng quang cũng có khi xảy ra nhưng hiếmNhững tai biến do quá liều có thể gặp trong trường hợp không may tiêm phảiđộng mạch đưa máu tới não khi gây tê vùng họng (cắt amidan, phong bếhạch sao) hay trường hợp tiêm phải một động mạch nhỏ ở nửa trên của cơthể khiến bupivacain đi ngược dòng lên não. Những trường hợp nói trên đềucó nguy cơ gây ra các triệu chứng thuộc hệ thần kinh trung ương, cơn cogiật, ngay cả ở liều thấpVới tổng liều sử dụng cao cũng có nguy cơ gặp tai biến về hệ thần kinhtrung ương, nhưng tác dụng không mong muốn về tim mạch gặp nhiều hơn.Khi vô ý tiêm phải tĩnh mạch, các triệu chứng về thần kinh trung ương cóthể xảy ra là: Kích động, vật vã, trạng thái say rượu, ù tai, tê cứng lưỡi vàmôi, hoa mắt, chóng ...