Các hợp chất thiên nhiên có hoạt tính kháng vi sinh vật

Từ lâu con người đã biết sử dụng các loài thực vật khác nhau trong các bài thuốc y học cổ truyền giúp con người chống lại nhiều bệnh tật, nâng cao sức khỏe cộng đồng. Đến ngày nay, nhiều loại hợp chất thiên nhiên có hoạt tính kháng vi sinh vật đã được phân lập và được sử dụng làm thuốc hoặc chuyển hóa thành các dẫn xuất khác có hoạt tính cao hơn.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Các hợp chất thiên nhiên có hoạt tính kháng vi sinh vậtKHOA HỌC CÔNG NGHỆ - ĐẠI HỌC HÙNG VƯƠNG CÁC HỢP CHẤT THIÊN NHIÊN CÓ HOẠT TÍNH KHÁNG VI SINH VẬT Triệu Quý Hùng Trường Đại học Hùng Vương TÓM TẮT Từ lâu con người đã biết sử dụng các loài thực vật khác nhau trong các bài thuốc y học cổ truyền giúp con người chống lại nhiều bệnh tật, nâng cao sức khỏe cộng đồng. Đến ngày nay, nhiều loại hợp chất thiên nhiên có hoạt tính kháng vi sinh vật đã được phân lập và được sử dụng làm thuốc hoặc chuyển hóa thành các dẫn xuất khác có hoạt tính cao hơn. Các nhóm hợp chất thiên nhiên có hoạt tính kháng vi sinh vật điển hình là alkaloid, acetylene, coumarin, flavonoid và isoflavonoid, terpenoid,... Thông thường, các hợp chất thiên nhiên được coi là có hoạt tính kháng vi sinh vật một cách hiệu quả khi nồng độ kiềm khuẩn tối thiểu từ 0,02 - 10 µg/mL. Từ khóa: hợp chất thiên nhiên, kháng vi sinh vật 1. MỞ ĐẦU Hợp chất thiên nhiên đầu tiên được phát hiện có hoạt tính kháng vi sinh vật là Penicillin. Hợpchất này đã được nhà khoa học người Anh Alexander Fleming tình cờ phát hiện từ loài nấmPenicillium vào năm 1928. Hợp chất này đã được sử dụng trong Chiến tranh thế giới lần thứ Haiđể điều trị các bệnh nhiễm khuẩn. Mãi đến năm 1957, nhóm nghiên cứu của John Sheehan tại Họcviện kỹ thuật Massachusetts đã tổng hợp được toàn phần penicillin V (1) dưới dạng muối kali 1,2. (1) Penicillin đặc biệt có tác dụng đối với nhóm vi khuẩn Gram (+). Về mặt cấu trúc hóa học, cáchợp chất penicillin thuộc nhóm cấu trúc β - lactam 3. Đến ngày nay, nhiều loại hợp chất thiênnhiên có hoạt tính kháng vi sinh vật đã được phân lập và được sử dụng làm thuốc hoặc chuyển hóathành các dẫn xuất khác có hoạt tính cao hơn. Các nhóm hợp chất thiên nhiên có hoạt tính khángvi sinh vật điển hình là alkaloid, acetylene, coumarin, flavonoid và isoflavonoid, terpenoid,... 4,5.Tùy theo cấu trúc hóa học mà các hợp chất thiên nhiên có hoạt tính khác nhau. Thông thường, cáchợp chất thiên nhiên được coi là có hoạt tính kháng vi sinh vật một cách hiệu quả khi nồng độ kiềmkhuẩn tối thiểu từ 0,02 - 10 µg/mL 5. 1. Các hợp chất alkaloid Hợp chất alkaloid đầu tiên được phân lập từ cây anh túc (Papver somniferum) và được sửdụng làm thuốc giảm đau, ức chế thần kinh trung ương là morphine (2). Đến nay nhiều hợp chất154 KHCN 1 (30) - 2014 KHOA HỌC CÔNG NGHỆ - ĐẠI HỌC HÙNG VƯƠNGalkaloid khác đã được phân lập và có nhiều hoạt tính kháng vi sinh vật khác nhau. Điển hình làcanthin-6-one (3) được biết đến các loài Allium neapolitanum, Zanthoxylum chiloperone có khảnăng kháng nhiều chủng vi sinh vật như Aspergillus niger, Candida albicans với giá trị MIC từ1,66 đến 10,12 mg/mL. Hợp chất canthin-6-one (3) và 8-hydroxycanthin-6-one (4) từ loài Alliumneapolitanum có khả năng kháng vi sinh vật kiểm định Staphylococcus aureus 1199B và S. aureusXU212 với giá trị MIC 8,0 mg/mL 5. (2) (3) (4) 2. Các hợp chất acetylene Các axit béo đã được biết đến với nhiều hoạt tính kháng khuẩn và kháng nấm từ nhiều thếkỷ trước. Thông thường các axit béo có chứa liên kết đôi, liên kết ba có hoạt tính mạnh hơn axitbéo no. Axit béo (5) - (8) có hoạt tính kháng khuẩn với giá trị MIC 0,21-7,8 µg/mL. Trong khi đó axitbéo (9) lại không thể hiện hoạt tính kháng khuẩn. Trong đó hợp chất (8) có hoạt tính mạnh hơncả với giá trị MIC 0,21 - 0,97µg/mL v à thường được sử dụng làm chất đối chứng trong các phépthử hoạt tính kháng khuẩn đối với vi nấm Candida albicans và Aspergillus fumigatus 5. (5) (6) (7) (8) (9) 3. Coumarin Coumarin là nhóm các hợp chất điển hình có trong các loàithuộc họ Rutaceae. Đây không phải là nhóm các hợp chất khángkhuẩn điển hình, tuy nhiên hợp chất amino-coumarin, 7-amino-4-methylcoumarin (10) được phân lập từ loài Ginkgo biloba có khảnăng kháng vi khuẩn và vi nấm in vitro đối với chủng Staphylococcus (10) KHCN 1 (30) - 2014 155KHOA HỌC CÔNG NGHỆ - ĐẠI HỌC HÙNG VƯƠNGaureus, Escherichia coli (với giá trị MIC 10 µg/mL), kháng chủng Salmonella typhimurium (MIC15 µg/mL), Salmo ...