Cefalotin

Tên chung quốc tế: Cefalotin. Mã ATC: J01D A03. Loại thuốc: Thuốc tiêm kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1. Dạng thuốc và hàm lượng Thuốc tiêm là dạng cefalotin natri. Liều được biểu thị theo số lượng tương đương của cefalotin. 1,06 g cefalotin natri tương đương với 1 g cefalotin. 1 gam cefalotin natri tương ứng với 2,39 milimol natri. Bột vô khuẩn pha tiêm: Mỗi lọ chứa cefalotin natri tương đương với 1 g cefalotin và 30 mg natri bicarbonat, hoặc chứa cefalotin natri tương đương với 2 g cefalotin và 60 mg natri bicarbonat. ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Cefalotin CefalotinTên chung quốc tế: Cefalotin.Mã ATC: J01D A03.Loại thuốc: Thuốc tiêm kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1.Dạng thuốc và hàm lượngThuốc tiêm là dạng cefalotin natri. Liều được biểu thị theo số lượng tươngđương của cefalotin. 1,06 g ce falotin natri tương đương với 1 g cefalotin. 1gam cefalotin natri tương ứng với 2,39 milimol natri.Bột vô khuẩn pha tiêm: Mỗi lọ chứa cefalotin natri tương đương với 1 gcefalotin và 30 mg natri bicarbonat, hoặc chứa cefalotin natri tương đươngvới 2 g cefalotin và 60 mg natri bicarbonat.Dược lý và cơ chế tác dụngCefalotin là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, cefalotin có tác dụngdiệt khuẩn bằng cách ngăn cản sự phát triển và phân chia vi khuẩn do ức chếtổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Cefalotin dùng theo đường tiêm, có hoạt tínhmạnh trên các cầu khuẩn Gram dương. Thuốc có tác dụng tốt trên các trựckhuẩn Gram dương và có tác dụng trung bình trên các vi khuẩn đường ruộtGram âm.Các cầu khuẩn Gram dương nhạy cảm bao gồm các chủngStaphylococcustiết và không tiết penicilinase. Tuy nhiên, các chủng Staphylococcus khángmethicilin bị coi là luôn luôn kháng các cephalosporin. Phần lớn cácchủngStreptococcus nhạy cảm với cefalotin, nhưng thuốc không có tác dụngtrên Streptococcus pneumoniae kháng penicilin.Các chủng Enterococcus cũng thường kháng cefalotin.Theo số liệu ASTS (Antibiotics Sensitivity Testing Studies) 1996, 1997. S.aureus có mức nhạy cảm với cefalotin từ 72 - 94% và mức kháng từ 2 -17%, S. epidermidis có mức nhạy cảm với cefalotin khoảng 89% và khángkhoảng 8%. Các chủngStreptococcus tan máu beta nhóm A có mức nhạycảm với cefalotin từ 66 - 83% và mức kháng từ 8 - 18%. Tuy nhiên, mức độnhạy cảm của chủng này biểu thị rất khác nhau giữa các địa phương, khi sosánh giữa các bệnh viện. Streptococcus pneumoniae có mức nhạy cảm vớicefalotin từ 70 - 99% với mức kháng từ 1 - 17%.Haemophilus influenzae thường giảm nhạy cảm. Cefalotin giảm hoạt tínhtrên một sốEnterobacteriaceae, bao gồm các chủngEscherichia coli,Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis. Proteus indol dương tính, một sốEnterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa và Bacteroides khángcefalotin.Theo số liệu ASTS 1996, 1997, những chủng Gram âm sau đây đã tăngkháng cefalotin:Escherichia coli kháng cefalotin với tỷ lệ chung 53% trên toàn quốc (78% ởmiền nam, 61% ở các tỉnh miền trung và 46% ở Bệnh viện Bạchmai).Klebsiella pneumoniae cũng kháng cefalotin với tỷ lệ chung 66% trêntoàn quốc. Proteus mirabilis cũng kháng cefalotin với tỷ lệ cao khoảng 66%ở Bệnh viện Việt Nam - Cuba Hà Nội (1994 - 1995) và 65% ở Bệnh việnChợ Rẫy TP. Hồ Chí Minh (1992 - 1996).H. influenzae vẫn còn khá nhạycảm với cefalotin với tỷ lệ từ 88 - 90% và kháng với tỷ lệ từ 5 - 10% ở Bệnhviện Thái Nguyên (1992 - 1994) và bệnh viện huyện Quảng Xương ThanhHóa (1991 - 1993); tỷ lệ kháng của chủng này tăng lên đến 18% ở Bệnh việnTrung ương Huế(1988 - 1991) và 22% ở Bệnh viện đa khoa Yên Bái (1993 - 1995).Do tình hình kháng kháng sinh đã nói ở trên, Chương trình ASTS đã khuyếncáo việc điều trị các bệnh nhiễm khuẩn phải dựa vào kháng sinh đồ của từngchủng và phải dùng phối hợp các kháng sinh để có thể ngăn cản được sựphát triển tính kháng thuốc của vi khuẩn.Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của cefalotin đối với các cầu khuẩn Gramdương nhạy cảm nằm trong khoảng từ 0,1 - 1 microgam/ml. Phần lớn các vikhuẩn Gram âm nhạy cảm thường cần phải có nồng độ từ 1 đến 16microgam/ml.Dược động họcCefalotin được hấp thu kém ở đường tiêu hóa, nên phải tiêm. Sau khi tiêmbắp các liều 0,5 g và 1 g, trong vòng 30 phút sẽ đạt được nồng độ đỉnh huyếttương tương ứng là 10 microgam và 20 microgam/ml. Tiêm tĩnh mạch liều 1g sẽ có nồng độ đỉnh huyết tương 30 microgam/ml sau 15 phút. Tiêm truyềnliên tục 500 mg/giờ sẽ có nồng độ đỉnh huyết t ương từ 14 đến 20microgam/ml. Truyền tĩnh mạch liều 2 g trong 30 phút, nồng độ đỉnh huyếttương khoảng 90 microgam/ml trong vòng 30 phút sau khi truyền. Tiêmtruyền có hiệu quả hơn tiêm bắp vì quan trọng là nồng độ đỉnh đạt được caohơn nồng độ tối thiểu ức chế vi khuẩn.Cefalotin phân bố rộng khắp trong các mô và dịch của cơ thể, trừ não vàdịch não tủy có nồng độ thấp và không thể dự đoán được. Thể tích phân bốcủa cefalotin là 18 lít/1,73 m2 diện tích cơ thể. Cefalotin đạt nồng độ có thểđo được trong dịch màng phổi, nhãn phòng, mật, khớp và mô xương.Cefalotin qua hàng rào nhau thai vào tuần hoàn thai nhi và có nồng độ thấptrong sữa mẹ. Nửa đời trong huyết tương dao động từ 30 đến 50 phút, nhưngcó thể kéo dài hơn ở người suy thận, nhất là đối với chất chuyển hóa.Khoảng 70% cefalotin trong tuần hoàn gắn kết với protein huyết tương.Khoảng 20 - 30% cefalotin nhanh chóng bị khử acetyl trong gan và khoảng60 - 70% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu qua ống thận trong 6 giờdưới dạng cefalotin và chất chuyển hóa desacetylce ...