Clorpropamid

Tên chung quốc tế: Chlorpropamide. Mã ATC: A10B B02. Loại thuốc: Thuốc chống đái tháo đường nhóm sulfonylurê. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 100 mg, 250 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Clorpropamid gây giảm đường huyết chủ yếu do kích thích tế bào beta tuyến tụy tiết insulin nội sinh. Giống như các sulfonylurê khác, clorpropamid chỉ có tác dụng khi tế bào beta còn một phần hoạt động. Dùng dài ngày, các sulfonylurê còn có một số tác dụng khác ngoài tụy, góp phần làm giảm đường huyết, như tăng sử dụng glucose...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Clorpropamid ClorpropamidTên chung quốc tế: Chlorpropamide.Mã ATC: A10B B02.Loại thuốc: Thuốc chống đái tháo đường nhóm sulfonylurê.Dạng thuốc và hàm lượngViên nén 100 mg, 250 mg.Dược lý và cơ chế tác dụngClorpropamid gây giảm đường huyết chủ yếu do kích thích tế bào beta tuyếntụy tiết insulin nội sinh. Giống như các sulfonylurê khác, clorpropamid chỉcó tác dụng khi tế bào beta còn một phần hoạt động. Dùng dài ngày, cácsulfonylurê còn có một số tác dụng khác ngoài tụy, góp phần làm giảmđường huyết, như tăng sử dụng glucose ở ngoại vi, ức chế tân tạo glucose ởgan và có thể cả tăng tính nhạy cảm và/hoặc số lượng thụ thể insulin ở ngoạivi.Clorpropamid được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa. Trong vòng 1 giờsau khi uống một liều đơn, thuốc được phát hiện trong huyết tương và đạtmức cao nhất trong vòng 2 - 4 giờ. Tác dụng hạ đường huyết củaclorpropamid xuất hiện trong vòng 1 giờ, đạt cao nhất sau 3 - 6 giờ và còntồn tại trong vòng 24 giờ sau. Trong số các thuốc sulfonylurê chống đái tháođường hiện có, clorpropamid có thời gian tác dụng dài nhất. Sau khi uốngdài ngày, thuốc không tích lũy trong huyết tương, vì tốc độ hấp thu và đàothải ổn định trong khoảng 5 - 7 ngày. Clorpropamid liên kết mạnh vớiprotein huyết tương (83 - 95%). Thuốc chuyển hóa và thải trừ ra nước tiểu ởdạng không biến đổi và dạng hydroxyl hóa hoặc thủy phân. Trong vòng 96giờ, 80 - 90% liều uống đơn thải trừ ra nước tiểu. Clorpropamid có nửa đờikhoảng 36 giờ.Chỉ địnhClorpropamid dùng điều trị bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin(typ 2) mà không kiểm soát được đường huyết đầy đủ bằng chế độ ăn.Chống chỉ địnhÐái tháo đường phụ thuộc insulin (typ 1).Ðái tháo đường nhiễm toan - ceton, tiền hôn mê đái tháo đườngPhẫu thuật lớn, nhiễm khuẩn nặng hoặc chấn thương nặng. Suy thận, suygan, hoặc suy tuyến giáp nặng.Có tiền sử dị ứng với sulfamid.Thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.Thận trọngKhi dùng các sulfonylurê, có thể xảy ra hạ glucose huyết. Ðể tránh nhữngđợt hạ glucose huyết, cần thận trọng đối với người bị bệnh thận hoặc gan, vìcả hai bệnh này làm tăng nguy cơ hạ glucose huyết trầm trọng. Người caotuổi, yếu ớt hoặc thiếu dinh dưỡng hoặc thiểu năng tuyến thượng thận hoặctuyến yên thường rất nhạy cảm với giảm glucose huyết của các thuốc chốngđái tháo đường và có thể khó nhận ra hạ glucose huyết ở người cao tuổi và ởngười đang dùng các thuốc chẹn bêta adrenergic.Vì nửa đời của clorpropamid dài, nên ở người hạ glucose huyết trong khiđiều trị, phải theo dõi sát liều và cho ăn nhiều bữa ít nhất trong 3 đến 5 ngày.Có thể nằm viện và tiêm tĩnh mạch glucose.Khi người bệnh đã ổn định theo một chế độ điều trị nào đó mà bị các stressnhư sốt, chấn thương, nhiễm khuẩn hoặc phẫu thuật, cần phải ngừngclorpropamid và nhất thời thay bằng insulin, vì trong những trường hợp này,các sulfonylurê thường không đủ hiệu lực để kiểm soát đái tháo đường. Phảitheo dõi định kỳ glucose huyết và glucose niệu.Thời kỳ mang thaiKhông được dùng clorpropamid cho người mang thai. Clorpropamid gây dịdạng và chậm phát triển thai. Insulin được lựa chọn trong điều trị đái tháođường khi mang thai.Thời kỳ cho con búClorpropamid bài tiết vào sữa. Không khuyến cáo dùng thuốc này trong thờikỳ cho con bú.Tác dụng không mong muốn (ADR)Thường gặp, ADR >1/100Toàn thân: Giữ nước.Tiêu hóa: Nôn, buồn nôn, ỉa chảy, chán ăn.Da: Ngoại ban, ngứa.Chuyển hóa: Không dung nạp rượu.Ít gặp, 1/1000 < ADR Tim mạch: Suy tim sung huyết (khó thở, thở nông) ở người có bệnh tim từtrước.Da: Mày đay, hội chứng Lyell.Gan: Ứ mật trong gan, vàng da (xảy ra khi bắt đầu liệu pháp và ở người caotuổi).Chuyển hóa: Hạ glucose máu.Hiếm gặp, ADR < 1/1000Máu: Mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết, thiếu máu bấtsảnDa: Nhạy cảm ánh sáng.Gan: Enzym gan caoChuyển hóa: Phù nề kèm giảm natri huyết, có thể do tăng hoạt tính củahormon chống lợi tiểu.Chú giải:Các triệu chứng hạ glucose máu có thể biểu hiện rất khác nhau giữa ngườibệnh và biến đổi từ đổ mồ hôi, đánh trống ngực, kích động và run, suy giảmý thức đến tình trạng hôn mê nặng. Tuy nhiên, cũng có thể xuất hiện bất tỉnhvà hôn mê ngay mà không có các triệu chứng tiền triệu.Liều lượng và cách dùngThường uống clorpropamid mỗi ngày một lần cùng bữa ăn sáng. Nếu kémdung nạp có thể chia làm 2 lần vào trước bữa ăn sáng và tối.Liều người lớn: Thay đổi theo từng người tùy mức độ nặng nhẹ của bệnh.Khởi đầu thường dùng250 mg/ngày, sau đó c ứ 3 - 5 ngày lại tăng hoặc giảm thêm 50 - 125 mg chotới khi kiểm soát đái tháo đường có kết quả. Liều duy trì thường là 250mg/ngày. Một số người bệnh đái tháo đường nhẹ đáp ứng tốt với liều 100mg hoặc thấp hơn. Người bệnh nặng phải dùng liều 500 mg/ngày. Ngườinào không đáp ứng với liều 500 mg/ngày thường cũng không đáp ứng vớiliều cao hơn; không khuyến cáo dùng liều duy trì vượt quá 750 m ...