Dantrolen Natri

Tên chung quốc tế: Dantrolene Mã ATC: M03C A01. Loại thuốc: Thuốc trực tiếp giãn cơ vân Dạng thuốc và hàm lượng Nang uống: 25 mg, 50 mg, 100 mg Lọ bột tiêm: Chứa một hỗn hợp đông khô vô khuẩn có 20 mg natri dantrolen, 3 g manitol và natri hydroxid vừa đủ để có pH khoảng 9,5 khi pha với 60 ml nước pha tiêm vô khuẩn Dược lý và cơ chế tác dụng Natri dantrolen là một thuốc giãn cơ tác dụng trực tiếp trên cơ vân. Thuốc làm mất tính co cơ khi bị kích...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Dantrolen Natri Dantrolen NatriTên chung quốc tế: DantroleneMã ATC: M03C A01.Loại thuốc: Thuốc trực tiếp giãn cơ vânDạng thuốc và hàm lượngNang uống: 25 mg, 50 mg, 100 mgLọ bột tiêm: Chứa một hỗn hợp đông khô vô khuẩn có 20 mg natridantrolen, 3 g manitol và natri hydroxid vừa đủ để có pH khoảng 9,5 khi phavới 60 ml nước pha tiêm vô khuẩnDược lý và cơ chế tác dụngNatri dantrolen là một thuốc giãn cơ tác dụng trực tiếp trên cơ vân. Thuốclàm mất tính co cơ khi bị kích thích, có thể do cản trở lưới cơ tương giảiphóng calci. Do đó, ở nguời bị tổn thương nơron vận động ở vỏ não thuốclàm giảm co cơ do kích thích trực tiếp hoặc thông qua phản xạ đi qua mộthoặc nhiều sinap. Ở người bị sốt cao ác tính do gây mê, thuốc có thể ngănngừa dị hóa cấp trong tế bào cơ vân. Thuốc không có tác dụng trên hoạtđộng điện ở chỗ nối thần kinh - cơ hoặc trong cơ, cũng như không tác độngđến tốc độ tổng hợp hoặc giải phóng acetylcholin. Tác dụng phụ đến hệ thầnkinh trung ương như buồn ngủ, chóng mặt, có thể gián tiếp do giảm hoạtđộng cơ vân. Ở liều điều trị có hiệu quả, thuốc ít hoặc không tác động đến cơtrơn của tim hoặc ruột Dược động họcKhoảng 35% liều uống được hấp thu qua đường tiêu hóa. Nửa đời hấp thukhoảng 1,1 giờ ở người lớn và 1,4 giờ ở trẻ em. ở người có tổn thương nơronvận động ở vỏ não, hiệu quả của thuốc có thể không rõ ràng trong vòng mộttuần hoặc hơn, sau khi cho điều trị với liều uống ban đầu thông thường.Nồng độ thuốc và các chất chuyển hóa có hiệu quả điều trị trong máu biếnđổi tùy theo người bệnh, từ 100 - 600 nanogam/ml hoặc hơn. Nồng độ đỉnhthường đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Khi truyền tĩnh mạch, nồng độthuốc trong máu giữ ở xấp xỉ mức ổn định trong 3 giờ hoặc hơn sau khitruyền xong. Dantrolen gắn nhiều với protein huyết tương.Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan thành các chất chuyển hóa hydroxyl hóa vàacetamid hóa có tác dụng giãn cơ nhẹ. Thuốc bài tiết qua nước tiểu, chủ yếudưới dạng chất chuyển hóa và một lượng nhỏ dạng không biến đổi; một sốbài tiết qua mật. Nửa đời đào thải sau khi uống khoảng 9 giờChỉ địnhNatri dantrolen được dùng uống để điều trị triệu chứng giảm nhẹ tình trạngco cứng cơ mạn tính do tổn thương nơron vận động ở vỏ não như bệnh xơcứng rải rác, bại não, tổn thương tủy sống và hội chứng đột quỵ.Thuốc không có chỉ định điều trị co cơ do bệnh thấp khớp hoặc chấn thươngcơ xương và thuốc không có tác dụng trong điều trị bệnh xơ cứng cột bênteo cơThuốc cũng được tiêm tĩnh mạch cùng với các biện pháp hỗ trợ để điều trịcơn sốt cao ác tínhChống chỉ địnhChống chỉ định dùng natri dantrolen trong trường hợp co cứng cơ cấp tínhhoặc có bệnh gan đang tiến triển như viêm gan và xơ ganThận trọngPhải thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh có tiền sử bệnh gan hoặc suychức năng tim nặng do bệnh cơ tim hoặc suy chức năng phổi (đặc biệt ngườibị bệnh phổi tắc nghẽn). Phải xét nghiệm chức năng gan cho mọi người bệnhtrước và trong khi điều trị; nếu trị số tăng, thường phải ngưng thuốc. Nguycơ tổn thương gan có thể tăng ở người trên 30 tuổi, ở nữ và ở người dùngliều trên 300 mg mỗi ngàyThuốc có thể gây buồn ngủ, người bệnh không được lái xe hoặc điều khiểnmáy. Tác dụng này có thể kéo dài tới 2 ngày sau khi tiêm tĩnh mạchThời kỳ mang thaiThuốc qua nhau thai dễ dàng. Tính an toàn của thuốc trong thời kỳ mangthai chưa được xác định rõ. Không nên dùng thuốc cho người mang thaihoặc có thể mang thai, trừ phi lợi ích có thể vượt trội nguy cơ tiềm tàng đốivới thai nhiThời kỳ cho con búKhông nên dùng thuốc cho người cho con búTác dụng không mong muốn (ADR)Tác dụng không mong muốn hầu như thường gặp ở người dùng dantrolen vàphải nhớ là tính an toàn và tính hiệu quả khi dùng thuốc lâu dài chưa đượcxác định. Tác dụng phụ nặng ít xảy ra khi tiêm tĩnh mạch ngắn ngày để điềutrị sốt cao ác tính Thường gặp, ADR > 1/100Thần kinh: Buồn ngủ, chóng mặt, yếu cơ, khó chịu toàn thân, mệt mỏiTiêu hóa: Ỉa chảyÍt gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Tiêu hóa: Táo bón, chảy máu dạ dày - ruột, chán ăn, nuốt khó, kích ứng dạdày, co cứng bụng, buồn nôn và/hoặc nônThần kinh: Rối loạn nói, co giật, nhức đầu, rối loạn thị giác (nhìn đôi), vịgiác thay đổi, mất ngủ, chảy nước dãiSinh dục tiết niệu: Tăng số lần tiểu tiện, tinh thể - niệu, đái ra máu, khócương dương vật, tiểu tiện không tự chủ và/hoặc bí đáiGan: Xét nghiệm chức năng gan bất thường Hiếm gặp, ADR < 1/1000Tim mạch: Nhịp tim nhanh, huyết áp thất thường, viêm tĩnh mạch, suy timHuyết học: Suy tủy, thiếu máu, giảm bạch cầu, u lympho bào, giảm tiểu cầuTâm thần: Trầm cảm, lú lẫn, nóng tínhDa: Tóc mọc bất thường, phát ban kiểu trứng cá, ngứa, mày đay, ban kiểuchàm, vã mồ hôiCơ xương: Ðau cơ, đau lưngHô hấp: Cảm giác ngạt thở, suy hô hấpHướng dẫn cách xử trí ADRPhần lớn các tác dụng không mong muốn của dan-trolen thường nhất thời, xảy ra sớm trong điều trị và thường có ...