Dextropropoxyphene

Tên chung quốc tế: Dextropropoxyphene. Mã ATC: N02A C04. Loại thuốc: Thuốc giảm đau gây nghiện. Dạng thuốc và hàm lượng Nang, viên nén: Dextropropoxyphen hydroclorid: 65 mg/viên. Dextropropoxyphen napsylat: 100 mg/viên. Hỗn dịch uống: Dextropropoxyphen napsylat: 50 mg/5 ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Dextropropoxyphen là thuốc giảm đau dạng opi có cấu trúc liên quan đến methadon. Tuy hơi kém chọn lọc hơn morphin, nhưng dextropropoxyphen gắn chủ yếu vào thụ thể muy, làm giảm đau và cho các tác dụng khác đến hệthần kinh trung ương tương tự như các thuốc giống morphin. T...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Dextropropoxyphene DextropropoxypheneTên chung quốc tế: Dextropropoxyphene.Mã ATC: N02A C04.Loại thuốc: Thuốc giảm đau gây nghiện.Dạng thuốc và hàm lượngNang, viên nén: Dextropropoxyphen hydroclorid: 65 mg/viên.Dextropropoxyphen napsylat: 100 mg/viên.Hỗn dịch uống: Dextropropoxyphen napsylat: 50 mg/5 ml.Dược lý và cơ chế tác dụngDextropropoxyphen là thuốc giảm đau dạng opi có cấu trúc liên quan đếnmethadon. Tuy hơi kém chọn lọc hơn morphin, nhưng dextropropoxyphengắn chủ yếu vào thụ thể muy, làm giảm đau và cho các tác dụng khác đến hệthần kinh trung ương tương tự như các thuốc giống morphin. Thuốc có tácdụng giảm đau nhẹ và trung bình được uống dưới dạng hydroclorid hoặcnapsylat. Dextropropoxyphen làm giảm đau bằng một nửa tới 2/3 so vớicodein khi uống. Dextropropoxyphen hydroclorid, uống liều 90 đến 120 mgcó tác dụng bằng liều 60 mg codein, là liều thường làm giảm đau bằng 600mg aspirin. Không giống levopropoxyphen và codein, dextropropoxyphenkhông có hoặc có ít tác dụng chống ho. Dextropropoxyp hen chủ yếu dùngphối hợp với các thuốc giảm đau có tác dụng chống viêm và hạ sốt khác,như với aspirin và paracetamol. Sự phối hợp này sẽ cho tác dụng giảm đaucao hơn so với riêng từng thuốc.Dược động họcDextropropoxyphen được hấp thu ngay tại đường tiêu hóa; napsylat cókhuynh hướng được hấp thu chậm hơn hydroclorid, nhưng cả hai đều quachuyển hóa bước đầu mạnh. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được khoảng 1đến 2 giờ sau khi uống. Thuốc phân bố nhanh và tập trung ở gan, phổi vànão. Khoảng 80% dextropropoxyphen và chất chuyển hóa gắn với proteinhuyết tương. Dextropropoxyphen đi qua nhau thai và được phát hiện trongsữa mẹ.Dextropropoxyphen bị khử N - methyl thành nordextropropoxyphen(norpropoxyphen) ở gan. Thuốc bài tiết vào nước tiểu, chủ yếu dưới dạngchất chuyển hóa. Dextropropoxyphen và nordextropropoxyphen có nửa đờithải trừ dài, tương ứng với 6 đến 12 giờ và 30 đến 36 giờ. Tích lũydextropropoxyphen và chất chuyển hóa có thể xảy ra khi cho liều lặp lại vànordextropropoxyphen có thể góp phần vào nhiễm độc khi quá liều.Chỉ địnhDextropropoxyphen dùng để làm giảm đau từ nhẹ đến vừa. Thuốc chủ yếudùng phối hợp với các thuốc giảm đau khác để có mức giảm đau mạnh hơn.Chống chỉ địnhNgười bệnh có khuynh hướng tự vẫn hoặc nghiện.Người bệnh đã biết quá mẫn với thuốc.Người bệnh bị tổn thương thận nặng.Thận trọngPhải giảm liều dextropropoxyphen ở người có tổn thương gan hoặc thận, vìnồng độ thuốc trong huyết thanh có thể tăng lên hoặc thải trừ thuốc có thểchậm lại ở các đối tượng trên.Dùng dextropropoxyphen cho người phụ thuộc thuốc opi có thể dẫn đến cáctriệu chứng cai nghiện opi cấp; có thể tránh được các triệu chứng này bằngcách giảm dần liều lượng thuốc đã dùng, trước khi thay thế bằngdextropropoxyphen.Nguy cơ phát sinh quen thuốc, phụ thuộc tâm lý và phụ thuộc thể chất lànguy cơ cần được xem xét ngay sau 1 tuần điều trị với liều lặp lại.Người bệnh cần được cảnh báo dextropropoxyphen có thể làm phương hạiđến khả năng thực hiện các nhiệm vụ nguy hiểm đòi hỏi phải tỉnh táo hoặcphối hợp động tác (thí dụ vận hành máy, lái xe).Người bệnh không được dùng quá liều khuyến cáo và phải hạn chế uốngrượu.Không dùng dextropropoxyphen cho trẻ em. Với người cao tuổi, phải dùngliều thấp hơn, vì người cao tuổi nhạy cảm hơn với thuốc opiat.Thời kỳ mang thaiÐã xảy ra triệu chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh khi người mẹ dùngdextropropoxyphen trong thời kỳ mang thai. Thuốc chỉ được dùng trong thờikỳ mang thai khi lợi ích tiềm năng vượt trội so với khả năng nguy hại chothai.Thời kỳ cho con búDextropropoxyphen phân bố vào sữa mẹ; thuốc phải được dùng thận trọngcho người đang thời kỳ cho con bú. Tuy vậy, các nghiên cứu ở người dùngdextropropoxyphen trong thời kỳ cho con bú cho thấy không có tác dụngnguy hại nào đối với trẻ nhỏ bú mẹ.Tác dụng không mong muốn (ADR)Với liều khuyến cáo, tác dụng không mong muốn của dextropropoxyphentương tự như đối với codein, nhưng ít gây táo bón hơn và ít tác dụng phụ đốivới đường mật hơn.Thường gặp, ADR > 1/100Thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, đau đầu, yếu cơ, an thần, ngủ gà.Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón.Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Sảng khoái hoặc loạn tính khí.Rối loạn thị giác.Hiếm gặp, ADR < 1/1000Gan: Xét nghiệm chức năng gan bất thường và loạn chức năng gan (vàng dacó hồi phục).Giảm 17 - hydroxycorticoid và 17 - ketosteroid ở nước tiểu.Hướng dẫn cách xử trí ADRTác dụng không mong muốn thường nhẹ nếu người bệnh không dùng quáliều khuyến cáo và hạn chế uống rượu. Ðã có thông báo quá liều gây tử vongvới liều thấp bằng 650 - 1300 mg (10 - 20 viên), thường phối hợp vớiparacetamol hoặc cùng với rượu. Ức chế hệ thần kinh trung ương mạnh,thậm chí gây tử vong có thể xảy ra nhanh do lượng dextropropoxyphen caotrong huyết tương, trong nhiều trường hợp, tử vong đã xảy ra trong ...