Dipivefrin

Tên chung quốc tế: Dipivefrine. Mã ATC: S01E A02. Loại thuốc: Thuốc chống glôcôm. Dạng thuốc và hàm lượng Lọ 5 ml, 10 ml thuốc nhỏ mắt dipivefrin hydroclorid 0,1%. Dược lý và cơ chế tác dụng Dipivefrin hydroclorid là tiền dược chất của adrenalin, có ít hoặc không có tác dụng dược lý khi chưa bị thủy phân trong cơ thể thành adrenalin. Trong mắt, dipivefrin chuyển thành adrenalin nhờ enzym thủy phân. Adrenalin được giải phóng là chất chủ vận adrenergic, có tác dụng làm giảm sản sinh thủy dịch và làm tăng thoát dịch ra ngoài...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Dipivefrin DipivefrinTên chung quốc tế: Dipivefrine.Mã ATC: S01E A02.Loại thuốc: Thuốc chống glôcôm.Dạng thuốc và hàm lượngLọ 5 ml, 10 ml thuốc nhỏ mắt dipivefrin hydroclorid 0,1%.Dược lý và cơ chế tác dụngDipivefrin hydroclorid là tiền dược chất của adrenalin, có ít hoặc không cótác dụng dược lý khi chưa bị thủy phân trong cơ thể thành adrenalin.Trong mắt, dipivefrin chuyển thành adrenalin nhờ enzym thủy phân.Adrenalin được giải phóng là chất chủ vận adrenergic, có tác dụng làm giảmsản sinh thủy dịch và làm tăng thoát dịch ra ngoài mắt.Tác dụng dược lý của dipivefrin khác adrenalin chủ yếu ở sự hấp thu trongmắt. Sau khi nhỏ vào mắt, dipivefrin làm giảm bớt tăng nhãn áp, còn vớinhãn áp bình thường ở người mắc hoặc không mắc glôcôm, thì dipivefrinlàm giảm ít hơn. ở người bệnh tăng nhãn áp, nhỏ mắt bằng dipivefrinhydroclorid 0,1% làm giảm nhãn áp trung bình khoảng 15 - 25%. Dipivefrinlàm giảm nhãn áp ở những nồng độ nhỏ mắt thấp hơn nhiều so với nồng độadrenalin. ở người bệnh glôcôm, sau khi nhỏ dipivefrin, xuất hiện giãn đồngtử phụ thuộc liều và thường bằng hoặc hơi ít hơn so với nhỏ adrenalin.Dipivefrin hydroclorid thủy phân nhanh và hầu như hoàn toàn thànhadrenalin bởi esterase có chủ yếu trong giác mạc, kết mạc và thủy dịch. Tácdụng dược lý của dipivefrin có thể kéo dài tới 2 tuần sau khi đã ngừng thuốcở một số người bệnh. Giãn đồng tử xuất hiện trong vòng 30 phút và có thểkéo dài trong vài giờ.Có thể thấy dipivefrin và các sản phẩm chuyển hóa trong giác mạc và thủydịch.Nửa đời thải trừ trung bình của dipivefrin từ giác mạc, thủy dịch, mống mắtvà thể mi tương ứng là 1 giờ 48 phút, 1 giờ 54 phút và 3 giờ 6 phút.Chỉ địnhThuốc nhỏ mắt dipivefrin hydroclorid được dùng để hạ nhãn áp trong điềutrị glôcôm góc mở mạn tính. Giống như adrenalin, có thể dùng dipivefrin đểđiều trị ban đầu glôcôm góc mở, đặc biệt ở người trẻ, có bệnh nhẹ. Thuốccũng có thể thay thế hoặc dùng như một thuốc phụ trợ cho các thuốc chẹnbeta - adrenergic, thuốc co đồng tử dùng tại chỗ hoặc thuốc ức chế carbonicanhydrase dùng toàn thân trong phác đồ phối hợp thuốc để điều trị glôcôm.Khi dùng phụ trợ cho một thuốc khác, tác dụng giảm nhãn áp của dipivefrincó thể tăng hơn.Dipivefrin cũng được dùng trong điều trị glôcôm thứ phát.Chống chỉ địnhGlôcôm góc đóng.Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.Thận trọngPhải dùng dipivefrin thận trọng ở người bệnh không có thủy tinh thể vì cóthể gây phù hoàng điểm dạng nang.Người bệnh phải được chỉ dẫn để ngừng dùng dipivefrin và hỏi ý kiến thầythuốc nếu có dấu hiệu mẫn cảm hoặc bị kích ứng kéo dài hoặc tăng trongquá trình điều trị. Phải chú ý theo dõi phản ứng mẫn cảm chéo với dipivefrinở người bệnh đã quá mẫn với adrenalin trước đó.Mặc dù các tác dụng không mong muốn toàn thân khi dùng dipivefrin thấphơn khi dùng adrenalin, nhưng phải xem xét tình trạng tim mạch của ngườibệnh trước khi bắt đầu điều trị bằng dipivefrin. Người bệnh phải được kiểmtra nhãn áp trong quá trình điều trị bằng dipivefrin.Thời kỳ mang thaiCho tới nay chưa có nghiên cứu đầy đủ, về việc dùng dipivefrin cho ngườimang thai, nên tránh dùng thuốc cho người mang thai.Thời kỳ cho con búKhông biết dipivefrin có bài tiết vào sữa hay không. Tránh dùng thuốc trongthời kỳ cho con bú.Tác dụng không mong muốn (ADR)Khi nhỏ mắt dipivefrin hydroclorid, tác dụng không mong muốn thường ítxảy ra và nhẹ hơn so với adrenalin.Thường gặp, ADR >1/100Hệ thần kinh trung ương: Ðau đầu.Mắt: Kích ứng hoặc sung huyết và cảm giác rát bỏng giác mạc, đau ở mắt.Ít gặp, 1/1000 < ADR Mắt: Phù hoàng điểm dạng nang, viêm da mi eczema khô (không ngứa),ngứa, sung huyết rìa giác mạc, sợ ánh sáng hoặc nhạy cảm ánh sáng.Hiếm gặp, ADR Khi dùng dipivefrin thay thế cho một thuốc khác (ngoài adrenalin) trong liệupháp một thuốc chống glôcôm, thì nhỏ mắt 1 giọt dung dịch dipivefrinhydroclorid 0,1% cách 12 giờ/1 lần, trong khi đó vẫn tiếp tục nhỏ đồng thờithuốc khác trong 1 ngày; ngày hôm sau, tiếp tục nhỏ dipivefrin với liều trên,còn thuốc khác ngừng lại.Ở người dùng nhiều thuốc để điều trị glôcôm, liệu pháp phải tùy theo từngcá nhân khi dùng thêm dipivefrin hoặc dùng dipivefrin thế cho một thuốckhác, trong phác đồ điều trị. Mỗi lần chỉ điều chỉnh 1 thuốc trong phác đồ vàthường phải cách ít nhất 1 tuần mới điều chỉnh tiếp. Dipivefrin khởi đầu vớiliều 1 giọt dung dịch 0,1% cách 12 giờ/1 lần trong khi tiếp tục điều trị vớicác thuốc khác. Bắt đầu từ ngày hôm sau và tiếp tục trong thời gian tối thiểumột tuần cho đến khi có đáp ứng tối ưu, có thể giảm liều hoặc ngừng sửdụng một trong các thuốc khác. Sau đó điều chỉnh phác đồ điều trị còn lạitheo đáp ứng nhãn áp của người bệnh.Tương tác thuốcCác thuốc gây mê (như cloroform, cyclopropan, enfluran, halothan,isofluran, tricloroethylen) có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất nặng, vìcác thuốc gây mê n ...