Domperidon

Tên chung quốc tế: Domperidone. Mã ATC: A03F A03. Loại thuốc: Thuốc chống nôn / thuốc đối kháng dopamin. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 10 mg. Hỗn dịch uống 30 mg/30 ml. Thuốc đạn 30 mg. ống tiêm 10 mg/2 ml. Thuốc sủi dạng hạt: 10 mg/gói. Dược lý học và cơ chế tác dụng Domperidon là chất kháng dopamin, có tính chất tương tự như metoclopramid hydroclorid. Do thuốc hầu như không có tác dụng lên các thụthể dopamin ở não nên domperidon không có ảnh hưởng lên tâm thần và thần kinh. ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Domperidon DomperidonTên chung quốc tế: Domperidone.Mã ATC: A03F A03.Loại thuốc: Thuốc chống nôn / thuốc đối kháng dopamin.Dạng thuốc và hàm lượngViên nén 10 mg.Hỗn dịch uống 30 mg/30 ml.Thuốc đạn 30 mg.ống tiêm 10 mg/2 ml.Thuốc sủi dạng hạt: 10 mg/gói.Dược lý học và cơ chế tác dụngDomperidon là chất kháng dopamin, có tính chất tương tự nhưmetoclopramid hydroclorid. Do thuốc hầu như không có tác dụng lên các thụthể dopamin ở não nên domperidon không có ảnh hưởng lên tâm thần vàthần kinh. Domperidon kích thích nhu động của ống tiêu hóa, làm tăngtrương lực cơ thắt tâm vị và làm tăng biên độ mở rộng của cơ thắt môn vịsau bữa ăn, nhưng lại không ảnh hưởng lên sự bài tiết của dạ dày. Thuốcdùng để điều trị triệu chứng buồn nôn và nôn cấp, cả buồn nôn và nôn dodùng levodopa hoặc bromocriptin ở người bệnh Parkinson.Dược động họcDomperidon được hấp thu ở đường tiêu hóa, nhưng có khả dụng sinh họcđường uống thấp (ở người đói chỉ vào khoảng 14%) do chuyển hóa bước đầucủa thuốc qua gan và chuyển hóa ở ruột. Thuốc cũng được hấp thu khi đặttrực tràng hoặc tiêm bắp. Sau khi uống hoặc tiêm bắp khoảng 30 phút thì đạtđược nồng độ đỉnh trong huyết tương; còn nếu đặt trực tràng thì sau 1 giờ.Khả dụng sinh học của thuốc sau khi uống tăng lên rõ rệt nếu uống thuốc 90phút sau khi ăn, nhưng thời gian để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương thìchậm lại. Khả dụng sinh học của thuốc, sau khi uống, tăng theo tỷ lệ thuậnvới liều từ 10 đến 60 mg. Với cùng liều như nhau, khả dụng sinh học đườngtrực tràng cũng tương tự như đường uống. 92 đến 93% thuốc gắn vào proteinhuyết tương. Thuốc chuyển hóa rất nhanh và nhiều nhờ quá trình hydroxylhóa và khử N - alkyl oxy hóa. Nửa đời thải trừ ở người khỏe mạnh khoảng7,5 giờ và kéo dài ở người suy chức năng thận. Không có hiện tượng thuốcbị tích tụ trong cơ thể do suy thận, vì độ thanh thải của thận thấp hơn nhiềuso với độ thanh thải toàn phần của huyết tương. Domperidon đào thải theophân và nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa: 30% liều uốngđào thải theo nước tiểu trong 24 giờ (0,4% là dạng nguyên vẹn); 66% đàothải theo phân trong vòng 4 ngày (10% là dạng nguyên vẹn). Domperidonhầu như không qua hàng rào máu - não.Chỉ địnhÐiều trị triệu chứng buồn nôn và nôn nặng, đặc biệt ở người bệnh đang điềutrị bằng thuốc độc tế bào.Ðiều trị triệu chứng buồn nôn, nôn, cảm giác chướng và nặng vùng thượngvị, khó tiêu sau bữa ăn do thức ăn chậm xuống ruột.Chống chỉ địnhNôn sau khi mổ.Chảy máu đường tiêu hóa.Tắc ruột cơ học.Trẻ nhỏ dưới 1 tuổi.Dùng domperidon thường xuyên hoặc dài ngày.Thận trọngChỉ được dùng domperidon không quá 12 tuần cho người bệnh Parkinson.Có thể xuất hiện các tác dụng có hại ở thần kinh trung ương. Chỉ dùngdomperidon cho người bệnh Parkinson khi các biện pháp chống nôn khác,an toàn hơn không có tác dụng.Phải giảm 30 - 50% liều ở người bệnh suy thận và cho uống thuốc làm nhiềulần trong ngày.Domperidon rất ít khi được dùng theo đường tiêm. Nếu dùng domperidontheo đường tĩnh mạch thì phải thật thận trọng, đặc biệt là ở người bệnh cónguy cơ loạn nhịp tim hoặc hạ kali huyết, người bệnh đang dùng thuốcchống ung thư.Thời kỳ mang thaiDomperidon không gây quái thai. Tuy nhiên, để an toàn, tránh dùng thuốccho người mang thai.Thời kỳ cho con búDomperidon bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp; không dùng thuốc chongười cho con bú.Tác dụng không mong muốn (ADR)Hiếm gặp, ADR Domperidon khó qua được hàng rào máu - não và ít có khả năng hơnmetoclopramid gây ra các tác dụng ở thần kinh trung ương như phản ứngngoại tháp hoặc buồn ngủ. Rối loạn ngoại tháp và buồn ngủ xảy ra với tỷ lệrất thấp và thường do rối loạn tính thấm của hàng rào máu - não (trẻ đẻ non,tổn thương màng não) hoặc do quá liều.Chảy sữa, rối loạn kinh nguyệt, mất kinh, vú to hoặc đau tức vú do tăngprolactin huyết thanh có thể gặp ở người bệnh dùng thuốc liều cao dài ngày.Hướng dẫn cách xử trí ADRNgừng dùng thuốc.Liều lượng và cách dùngThuốc dùng chủ yếu theo đường uống, rất hiếm khi dùng đường tiêm. Phảiuống thuốc 15 - 30 phút trước bữa ăn.Người lớn: Cứ 4 đến 8 giờ, uống một liều 10 - 20 mg (tối đa 1 mg/kg), hoặcđặt thuốc vào trực tràng 30 đến 60 mg.Trẻ em: Cứ 4 đến 8 giờ, uống một liều 200 - 400 microgram/kg (hoặc mỗingày đặt vào trực tràng 4 mg/kg, chia làm nhiều lần).Ðường tiêm: Ít dùng. Tiêm các liều 10 mg, tối đa 5 lần mỗi ngày.Không tiêm thuốc cả liều một lần theo đường tĩnh mạch cho người bệnh cónguy cơ bị loạn nhịp tim hoặc hạ kali huyết, người bệnh đang dùng thuốcchống ung thư; nếu phải dùng thuốc theo đường tĩnh mạch thì phải truyềnchậm trong vòng 15 đến 30 phút. Liều cao tới 2 mg/kg/ngày nhất thiết phảitruyền thật chậm trong thời gian tối thiểu 6 giờ. (Hiện nay, nhiều nước đãcấm dùng thuốc theo đường tĩnh mạch).Tương tác thuốcCó thể dùng domperidon cùng với các thuốc giải lo.Các t ...