Dược học : Thuốc chống tăng huyết áp

Các nhóm thuốc: 1. Thuốc lợi tiểu (chương riêng). Thuốc phong bế -adrenergic (huỷ giao cảm). Thuốc phong bế kênh calci. Thuốc tác động hệ thống Renin-Angiotensin. Thuốc tác động lên TKTW làm hạ HA. Thuốc gây giãn mạch trực tiếp * THUỐC PHONG BẾ KÊNH CALCI (các CEB),Cơ chế tác dụng: Giãn mạch máu toàn thân làm hạ HA.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Dược học : Thuốc chống tăng huyết áp TRƯỜNG …………………. KHOA………………………. ----- ----- DƯỢC HỌCTHUỐC CHỐNG TĂNG HUYẾT ÁP THUỐC CHỐNG TĂNG HUYẾT ÁP (HA)Các nhóm thuốc: 1. Thuốc lợi tiểu (chương riêng) 2. Thuốc phong bế  -adrenergic (huỷ giao cảm) 3. Thuốc phong bế kênh calci 4. Thuốc tác động hệ thống Renin-Angiotensin 5. Thuốc tác động lên TKTW làm hạ HA 6. Thuốc gây giãn mạch trực tiếp* THUỐC PHONG BẾ KÊNH CALCI (các CEB)Cơ chế tác dụng: Giãn mạch máu toàn thân làm hạ HA.Bảng 34-TM/dhCấu trúc chung: , 3 R (2, 3 ) , , Dẫn chất 1,4-dihydropyridin. 2 1 4 R (5 ) R( 3) 5 3 2 6 1 R (2 ) R (6 ) N R (2’, 3’) = nhóm thế R có thể gắn vào vị trí vị trí 2’ hoặc 3’ của nhân phenyl. R = -NO2, -CN, CF3, ClĐiều chế: (xem HD I)Liên quan cấu trúc-tác dụng: + Vòng 1,4-dihydropyridin cho tối ưu tác dụng; + 2 nhóm ester R(3), R(5) ảnh hưởng hiệu lực và ưu thế tác dụng: Bất đối > cân đối; Cồng kềnh > đơn giản. + 2 nhóm thế R(2) và R(6) là các alkyl nhỏ, cho hoạt tính tối ưu.Danh mục các CEB làm hạ HA: (xem bảng 11.3 - tài liệu)Bảng 11.1. Một số thuốc CEB dẫn chất 1,4-dihydropyridin hạ huyết áp Tên thuốc Chỉ định Đường/Liều dùng * R (2’, 3’) không nitro (-NO2) Tăng HA, ĐT ngực Uống 5 mg/lần/24 hAmlodipine Tăng HA, ĐT ngực Uống 2,5-10 mg/lần/24 hFelodipine Tăng HA U: 2,5-5 mg/lần; 2 lần/24 hIsradipine Tăng HA Uống 2-4 mg/lần/24 hLacidipine * R (2’, 3’) thế nitro (-NO2) Tăng HA Uống 5-10 mg/lần/24 hBarnidipine .HCl Tăng HA, ĐT ngực Uống 2-4 mg/lần; 1-2 l/24 hBenidipine .HCl Tăng HA, ĐT ngực U: 20 mg/lần; 3 lần/24 hNicardipine .HCl Truyền: 5 mg/1 h. Tăng HA, ĐT ngực U: 10-40 mg/lần; 2 lần/24 hNifedipine Co thắt mạch não Uống 60 mg/4 h Nimodipine Truyền IV não 1 mg/h Tăng HA, ĐT ngực Uống 10-40 mg/lần/24 h Nisoldipine Tăng HA Uống 20 mg/lần/24 h Nitrendipine Tăng HA Uống 16 mg/lần/24 h NivadipineBảng 35-TM/dhNIFEDIPIN NO 2Biệt dược: Adalat H3COO C COOCH3 CH3 N H3CCông thức: HTKH: Ester dimethyl củaacid 1,4-dihydro 2,6-dimethyl--4-(2-nitrophenyl) 3,5-pyridin dicarboxylicTính chất: Bột kết tinh màu vàng, bị biến màu ngoài ánh sáng. Khó tan trong nước; tan trong ethanol và dung môi hữu cơ.Định tính: + Tính khử: Khử AgNO3  Ag nguyên tố. + Khử hoá Ar-NO2  Ar-NH2 (Zn/HCl); P/ư tạo phẩm màu nitơ. + SKLM hoặc phổ IR so với chuẩn; Phổ hấp thụ UV.Định lượng: (1). Đo ceri: Do tính khử, nifedipin cung cấp 2e-: 2Ce4+ + 2e-  2Ce 3+ N = M/2 (2). Acid-base/CH3COOH khan; HClO4 0,1M (tính base)Tác dụng: Phong bế kênh Ca2+  giãn mạch, hạ HA.Chỉ định: Tăng HA (liên quan rối loạn chuyển hóa calci): Liều dùng: NL, uống 10 mg/lần  2-3 lần/24 h. Điều chỉnh liều phù hợp.Tác dụng phụ: (chung cho các CEB giãn m ạch, hạ HA). Giãn mạch quá mức  đau đầu, đỏ mặt, mệt mỏi…Bảo quản: Tránh ánh sáng.Tự đọc: (so sánh với nifedipin về công thức, liều dùng).FELODIPINE ...