Tên chung quốc tế: Conjugated estrogens. Mã ATC: G03C A57. Loại thuốc: Estrogen. Dạng thuốc và hàm lượng Viên 0,625 mg (nâu), 1,25 mg (vàng). Bột tiêm 25 mg/lọ cùng với dung môi 5 ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Estrogen liên hợp là 1 hỗn hợp natri estron sulfat và natri equilin sulfat, dẫn xuất hoàn toàn hoặc 1 phần từ nước tiểu ngựa hoặc được tổng hợp từ estron và equilin. Estrogen liên hợp chứa các chất estrogen khác thuộc loại do ngựa cái có thai bài tiết. Thuốc chứa 52,5 đến 61,5% natri estron...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Estrogen (Lien Hop) Estrogen (Lien Hop)Tên chung quốc tế: Conjugated estrogens.Mã ATC: G03C A57.Loại thuốc: Estrogen.Dạng thuốc và hàm lượngViên 0,625 mg (nâu), 1,25 mg (vàng).Bột tiêm 25 mg/lọ cùng với dung môi 5 ml.Dược lý và cơ chế tác dụngEstrogen liên hợp là 1 hỗn hợp natri estron sulfat và natri equilin sulfat, dẫnxuất hoàn toàn hoặc 1 phần từ nước tiểu ngựa hoặc được tổng hợp từ estronvà equilin. Estrogen liên hợp chứa các chất estrogen khác thuộc loại do ngựacái có thai bài tiết. Thuốc chứa 52,5 đến 61,5% natri estron sulfat và 22,5đến 30,5% natri equilin sulfat.Estrogen liên hợp có tác dụng và dùng như estradiol và estron. Thuốc kíchthích tế bào tăng trưởng ở màng trong tử cung, như vậy có thể là một yếu tốnguy cơ nếu có tế bào ung thư. Thuốc ngăn cản tiêu xương, duy trì khốixương và giảm nguy cơ tim mạch bằng cách tăng nồng độ lipoprotein tỷtrọng cao (HDL) trong huyết thanh và giảm nồng độ lipoprotein tỷ trọngthấp (LDL) ở phụ nữ mãn kinh. Tác dụng của thuốc đối với đông máu cònchưa rõ. Thuốc hòa tan trong nước và được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa.Chuyển hóa chủ yếu trong gan, một số chất chuyển hóa trở lại tuần hoàn ruột- gan. Estrogen liên hợp tan trong nước, có tính chất acid mạnh và ion - hóatrong dịch cơ thể, tạo điều kiện thuận lợi cho thuốc bài tiết qua thận, vì táihấp thu tối thiểu ở ống thận.Chỉ địnhTương tự như oestradiol.Estrogen liên hợp được chỉ định đơn độc (đối với phụ nữ mãn kinh đã cắt bỏtử cung hoặc không thể dung nạp được progestin hoặc có nguy cơ cao mắcbệnh tim mạch) hoặc phối hợp với một progestin, chất medroxyprogesteronacetat (đối với phụ nữ sau mãn kinh còn tử cung) làm liệu pháp thay thếhormon sau mãn kinh, để:Phòng loãng xương và bệnh tim mạch: Estrogen hiệu quả nhất nếu điều trịđược bắt đầu trước khi bị tiêu xương nhiều và muốn đạt hiệu quả phải dùngliên tục, kèm với một chế độ ăn, một lượng calci đưa vào và luyện tập thíchhợp.Ðiều trị các triệu chứng rối loạn vận mạch (bốc hỏa), viêm âm đạo, xơ teoâm hộ, bệnh ngứa âm hộ - âm đạo một phần do thiếu estrogen.Suy buồng trứng tiên phát hoặc giảm năng tuyến sinh dục nữ.Chảy máu âm đạo bất thường do mất cân bằng nội tiết.Ðiều trị giảm tạm thời ung thư tuyến tiền liệt (không mổ được và đang tiếntriển).Chống chỉ địnhMẫn cảm với estrogen.Nghi ngờ hoặc rõ ràng mang thai.Nghi ngờ hoặc rõ ràng bị ung thư phụ thuộc estrogen.Có tiền sử viêm tắc tĩnh mạch, huyết khối hoặc bệnh huyết khối nghẽn mạchliên quan đến dùng estrogen trước đó.Nghi ngờ hoặc rõ ràng bị carcinom vú. (Chống chỉ định tương đối).Chảy máu âm đạo bất thường và chưa rõ nguyên nhân.Thận trọngTrước khi bắt đầu liệu pháp estrogen, người bệnh phải được thăm khám vàhỏi tiền sử gia đình kỹ lưỡng và sau đó định kỳ khám lại.Thông thường estrogen không được dùng quá một năm nếu không có thầythuốc khám lại. Khám thực thể phải đặc biệt chú ý đến huyết áp, vú, các cơquan ở bụng và tiểu khung, làm phiến đồ Papanicolaou.Vì biến chứng huyết khối nghẽn mạch có nguy cơ gia tăng ở thời kỳ hậuphẫu trong thời gian dùng liệu pháp estrogen, nên ngừng estrogen mỗi khi cóthể, ít nhất 4 tuần trước một phẫu thuật có nguy cơ gia tăng huyết khốinghẽn mạch hoặc phải nằm bất động lâu.Phải dùng thận trọng estrogen ở người có tổn thương thận hoặc gan hoặcbệnh xương chuyển hóa kết hợp tăng calci máu, các bệnh về nội tiết (đáiđường, Basedow).Phải dùng thận trọng ở những người bệnh trong tình trạng có thể nặng lên dogiữ dịch lại trong cơ thể (ví dụ đau nửa đầu, suy tim, suy thận hoặc suy gan).Người có bệnh sử trầm cảm phải được theo dõi cẩn thận trong thời giandùng liệu pháp estrogen.Thời kỳ mang thaiEstrogen có thể gây độc nặng cho thai khi dùng cho người mang thai. Thuốckhông được dùng khi mang thai.Thời kỳ cho con búDùng estrogen cho người cho con bú làm giảm lượng và chất của sữa. Phảiquyết định, hoặc ngừng cho con bú hoặc ngừng d ùng thuốc, căn cứ vào nhucầu điều trị.Tác dụng không mong muốn (ADR)Tác dụng không mong muốn của estrogen phụ thuộc vào liều dùng. Ða sốcác ADR nghiêm trọng của liệu pháp estrogen xuất hiện đầu tiên từ cácnghiên cứu trước đây với các thuốc uống tránh thai chứa estrogen liều caohơn các loại hiện đang dùng hoặc thuốc điều trị thay thế hormon cho phụ nữmãn kinh.Thường gặp, ADR > 1/100Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, trướng bụng, co cứng cơ bụng, ỉa chảy.Da: Rám da.Toàn thân: Tăng cân quá mức hoặc giữ dịch lại trong cơ thể.Tiết niệu sinh dục: Thay đổi kinh nguyệt, mất kinh (trong khi dùng) hoặc vôkinh (sau khi dùng), thống kinh, hội chứng giống tiền kinh, viêm âm đạo donấm Candida.Thần kinh: Ðau đầu, đau nửa đầu, thay đổi tình dục.Mắt: Không dung nạp kính sát tròng. Rối loạn thị lực.Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Da: Rậm lông hoặc rụng tóc.Thần kinh: Trầm cảm, chóng mặt, múa giật.Nội tiết chuyển hóa: Giảm dung nạp glucose, tăng nồng độ triglycer ...