Flurazepam

Tên quốc tế: Flurazepam. Mã ATC: N05C D01. Loại thuốc: Thuốc ngủ. Dạng thuốc và hàm lượng Hàm lượng và liều lượng được tính theo flurazepam dihydroclorid. Nang (muối dihydroclorid): 15 mg, 30 mg. Viên nén (muối monohydroclorid): 15 mg, 30 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Flurazepam là benzodiazepin có tác dụng gây ngủ kéo dài. Do tính chất tan được trong lipid nên thuốc thấm vào hệ thần kinh trung ương một cách nhanh chóng.Flurazepam làm tăng sự dẫn truyền của acid gamma - aminobutyric (GABA) là chất dẫn truyền thần kinh ức chế ở...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Flurazepam FlurazepamTên quốc tế: Flurazepam.Mã ATC: N05C D01.Loại thuốc: Thuốc ngủ.Dạng thuốc và hàm lượngHàm lượng và liều lượng được tính theo flurazepam dihydroclorid.Nang (muối dihydroclorid): 15 mg, 30 mg.Viên nén (muối monohydroclorid): 15 mg, 30 mg.Dược lý và cơ chế tác dụngFlurazepam là benzodiazepin có tác dụng gây ngủ kéo dài. Do tính chất tanđược trong lipid nên thuốc thấm vào hệ thần kinh trung ương một cáchnhanh chóng.Flurazepam làm tăng sự dẫn truyền của acid gamma - aminobutyric (GABA)là chất dẫn truyền thần kinh ức chế ở não do gắn với các thụ thểbenzodiazepin đặc hiệu.GABA cũng ức chế sự dẫn truyền của nhiều chất quan trọng khác trong cơthể như noradrenalin, serotonin, dopamin và acetylcholin.Tác dụng của flurazepam vào hệ thần kinh trung ương là gây ngủ, an thần,giãn cơ và chống co giật.Flurazepam chỉ có tác dụng điều trị triệu chứng, không điều trị được nguyênnhân gây bệnh. Việc sử dụng thuốc thường xuyên sẽ làm tăng nguy cơ phụthuộc thuốc, do đó thuốc này chỉ được dùng điều trị trong thời gian ngắn.Dược động họcFlurazepam hydroclorid được hấp thu nhanh ở đường tiêu hóa, chuyển hóanhanh ở gan nhờ enzym cytochrom P450 và được bài tiết chủ yếu trong nướctiểu. Sau khi uống khoảng 30 - 50 phút, nồng độ đỉnh huyết tương đạt đượcthay đổi từ 0,5 - 4 nanogam/ml. Chất chuyển hóa chính có tác dụng là N1 -desalkylflurazepam.Khi uống thuốc, tác dụng gây ngủ của flurazepam sẽ tăng lên ở đêm thứ 2hoặc thứ 3 và người bệnh vẫn còn buồn ngủ thêm 1 hoặc 2 đêm nữa sau khiđã ngừng thuốc.Flurazepam qua được nhau thai. Hệ số thanh thải là 4,5± 2,3 ml/phút/kg thểtrọng. Thể tích phân bố là 22 ±7 lít/kg và tỉ lệ liên kết trong huyết tương là96,6%. Nửa đời thải trừ với người bình thường là 74 ± 24 giờ và sẽ tăng lênở người cao tuổi.Chỉ địnhÐiều trị các trường hợp mất ngủ (dùng trong thời gian ngắn).Chống chỉ địnhQuá mẫn với flurazepam, suy hô hấp, suy phổi cấp, ở các trạng thái sợ hãi,ám ảnh hoặc bị loạn thần mạn tính, loạn chuyển hóa porphyrin.Người mang thai.Không dùng cho trẻ em dưới 15 tuổi, vì độ an toàn và tác dụng của thuốc ởlứa tuổi này chưa được xác định.Thận trọngNgười có bệnh ở đường hô hấp, yếu cơ, có tiền sử nghiện thuốc, suy chứcnăng thận và gan.Người vận hành máy móc hoặc điều khiển các xe có động cơ. Cơn buồn ngủcó thể vẫn còn dai dẳng đến ngày hôm sau nên sẽ ảnh hưởng đến việc thựcthi nhiệm vụ.Nguy cơ phụ thuộc thuốc và chứng cai thuốc:Sự phụ thuộc thuốc thường xảy ra sau khi dùng các benzodiazepin liên tục,ngay cả ở liều điều trị trong thời gian ngắn, đặc biệt với những người có tiềnsử nghiện thuốc, nghiện rượu hoặc bị rối loạn nhân cách. Do đó sau khi dùngcác benzodiazepin liên tục (thậm chí trong ít tuần), không được ngừng thuốcđột ngột mà phải giảm liều từ từ trong khoảng vài tuần hoặc vài tháng rồimới ngừng hẳn.Thời kỳ mang thaiFlurazepam và chất chuyển hóa có hoạt tính qua được nhau thai và có thểgây hại cho trẻ sơ sinh.Sử dụng lâu dài các benzodiazepin trong thời kỳ mang thai có thể gây phụthuộc thuốc với các triệu chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh.Dùng các thuốc ngủ benzodiazepin trong những tuần cuối của thời kỳ mangthai có thể gây ức chế hệ thần kinh trung ương ở trẻ sơ sinh.Chống chỉ định flurazepam cho người mang thai.Thời kỳ cho con búNhững nghiên cứu để kiểm tra xem flurazepam có bài tiết được vào sữa mẹhay không còn chưa được xác định chính xác. Tuy nhiên thuốc này và chấtchuyển hóa có hoạt tính của nó rất có khả năng tiết được vào sữa mẹ.Theo chỉ dẫn chung, người mẹ uống flurazepam không nên cho con bú.Tác dụng không mong muốn (ADR)Các triệu chứng cai thuốc (co giật, run rẩy, co cứng bụng và cơ, buồn nôn,toát mồ hôi) đã xảy ra sau khi ngừng điều trị bằng các benzodiazepin mộtcách đột ngột. Các triệu chứng nghiêm trọng hơn thường xuất hiện ở nhữngngười bệnh dùng liều cao và kéo dài. Nói chung các triệu chứng cai thuốcxảy ra thường nhẹ hơn (bồn chồn, mất ngủ) với những người bệnh dùng liềuđiều trị kéo dài trong vài tháng mà ngừng thuốc đột ngột. Do đó sau đợt điềutrị kéo dài cần tránh ngừng thuốc đột ngột mà phải giảm liều từ từ trước khingừng hẳn. Với những người dễ bị nghiện (như nghiện thuốc, nghiện rượu)khi điều trị với flurazepam hoặc các thuốc hướng thần khác cần được theodõi cẩn thận vì họ dễ dàng mắc quen thuốc và phụ thuộc thuốc.Thường gặp, ADR > 1/100Chóng mặt, buồn ngủ, lảo đảo, mất điều hòa, ngã.Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Ngủ lịm, mất phương hướng, đau đầu, hôn mê, ợ nóng, đau dạ dày, buồnnôn, nôn, ỉa chảy, táo bón, bồn chồn, nói nhiều, lo âu, bực tức, mệt mỏi,đánh trống ngực, đau ngực, đau khớp, đau người, rối loạn sinh dục - tiếtniệu.Hiếm gặp, ADR < 1/1000Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, đổ mồ hôi, đỏ bừng mặt, khó tập trung,nhìn mờ, bỏng rát ở mắt, ngất, hạ huyết áp, hụt hơi, ngứa, nổi ban ở da, khômiệng, đắng miệng, tiết nước bọt nhiều, chán ăn, hưng cảm, trầm cảm, nóilắp, lú lẫn, bồn chồn, ảo giác, kích động,Tăng SGOT, SGPT, bilirubin trực tiếp và toàn phần, phosphatase kiềm.Liều lượng và cách dùngThuốc dùng theo đường uống.Người lớn: Uống 15 - 30 mg khi đi ngủ.Với người cao tuổi và những người bị suy nhược liều tối đa ban đầu 15 mgđã được dùng.Tương tác thuốcTác dụng của rượu và các chất ức chế hệ thần kinh trung ương khác sẽ tăngnếu dùng đồng thời với flurazepam. Tương tác này có thể còn tiếp tục saukhi đã ngừng flurazepam vài ngày, cho tới khi nồng độ các sản phẩm chuyểnhóa có hoạt tính của thuốc này trong huyết thanh giảm xuống.Ðộ ổn định và bảo quảnBảo quản viên nén và nang flurazepam trong những bao bì kín, tránh ánhsáng và giữ ở nhiệt độ thích hợp là 15 - 300C.Quá liều và xử tríCác biểu hiện quá liều flurazepam là ngủ gà, lú lẫn và hôn mê.Trong tất cả các trường hợp quá liều, người bệnh cần được theo dõi hô hấp,mạch và huyết áp.Phải tiến hành rửa dạ d ...